Описание
Микофенолат мофетил — пролекарство микофеноловой кислоты, ингибитора инозин-5′-монофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ). Иммунодепрессант, применяемый в трансплантологии и ревматологии. Код АТХ L04AA06.
Основные атрибуты
- CAS №: 128794-94-5
- Химическая формула: C23H31NO7
- Молекулярный вес: 433,49
- Точная масса: 433,49
- UNII: 9242ECW6R0
- Номер NSC: 758905/724229
- Идентификатор DSSTox: DTXSID3023340
- Код тезауруса NCI: C1468
- Код АТХ: L04AA06
- Характеристики PSA: 94,5
- XLogP3: 3,2
Физико-химические характеристики
- Цвет/форма: кристаллический порошок от белого до тёмно-белого; внешний вид от белого до бежевого
- Плотность: 1,2±0,1 г/см3
- Температура плавления: 95–96 °C
- Температура кипения: 637,6 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 339,4±31,5 °C
- Показатель преломления: 1,557
- Растворимость в воде: слабо растворим, 43 мг/мл при pH 7,4; в ДМСО ≥15 мг/мл
- Давление пара: 1,9 × 10⁻¹³ мм рт. ст. при 25 °C (расчётное значение)
- Константа закона Генри: 5,5 × 10⁻¹⁵ атм·м3/моль при 25 °C (расчётное значение)
- Константы диссоциации: pKa1 5,6 (третичный амин), pKa2 8,5 (фенол)
- Поперечное сечение столкновения иона [M+H]+: 197,3 Å2 (метод дрейфовой ионной подвижности TW)
- Константа скорости реакции с гидроксильными радикалами: 4,5 × 10⁻¹⁰ см3/молекула·с при 25 °C (расчётное значение)
Механизм действия и применение
После приёма внутрь микофенолат мофетил быстро гидролизуется до активной микофеноловой кислоты — мощного обратимого ингибитора инозин-5′-монофосфатдегидрогеназы, лимитирующего фермента синтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. Т- и В-лимфоциты сильнее других клеток зависят от этого пути синтеза, поэтому препарат избирательно подавляет их пролиферацию, снижая клеточный иммунный ответ и продукцию антител. Дополнительно микофеноловая кислота индуцирует апоптоз активированных Т-лимфоцитов, подавляет гликозилирование и экспрессию молекул адгезии, снижает рекрутинг лимфоцитов и моноцитов в очаги воспаления, тормозит созревание дендритных клеток.
- профилактика отторжения трансплантата при пересадке органов
- лечение аутоиммунных ревматологических заболеваний — системной красной волчанки, системной склеродермии, дерматомиозита, системных васкулитов
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: ООН 3077, класс 9, группа упаковки III
- Код класса опасности: 22 — вреден при проглатывании
- Инструкции по технике безопасности: 22, 24/25
- Номер RTECS: MP7746700
- Метки: Xn
Хранение и транспортировка
Хранить при комнатной температуре (RT). Крайне низкое давление пара (1,9 × 10⁻¹³ мм рт. ст.) указывает на практическое отсутствие летучести. Тару держать плотно закрытой, в сухом помещении, с ограниченным доступом ввиду фармакологической активности вещества.
Description
Mycophenolate mofetil is a prodrug of mycophenolic acid, an inosine 5′-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) inhibitor. Immunosuppressant used in transplantology and rheumatology. ATX code L04AA06.
Basic Attributes
- CAS No.: 128794-94-5
- Chemical formula: C23H31NO7
- Molecular Weight: 433.49
- Exact weight: 433.49
- UNII: 9242ECW6R0
- NSC number: 758905/724229
- DSSTox ID: DTXSID3023340
- NCI Thesaurus Code: C1468
- ATX code: L04AA06
- PSA Specifications: 94.5
- XLogP3: 3.2
Physico-chemical characteristics
- Color/form: white to dark white crystalline powder; white to beige appearance
- Density: 1.2±0.1 g/cm3
- Melting point: 95–96 °C
- Boiling point: 637.6 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 339.4±31.5°C
- Refractive index: 1.557
- Solubility in water: slightly soluble, 43 mg/ml at pH 7.4; in DMSO ≥15 mg/ml
- Steam pressure: 1.9 × 10⁻¹³ mm Hg. Art. at 25 °C (calculated value)
- Henry's law constant: 5.5 × 10⁻¹⁵ atm m3/mol at 25 °C (calculated value)
- Dissociation constants: pKa1 5.6 (tertiary amine), pKa2 8.5 (phenol)
- [M+H]+ ion collision cross section: 197.3 Å2 (TW drift ion mobility method)
- Rate constant for reaction with hydroxyl radicals: 4.5 × 10⁻¹⁰ cm3/molecule s at 25 °C (calculated value)
Mechanism of action and application
After oral administration, mycophenolate mofetil is rapidly hydrolyzed to active mycophenolic acid, a potent reversible inhibitor of inosine 5′-monophosphate dehydrogenase, the rate-limiting enzyme in the de novo synthesis of guanosine nucleotides. T- and B-lymphocytes are more dependent on this synthesis pathway than other cells, so the drug selectively suppresses their proliferation, reducing the cellular immune response and antibody production. Additionally, mycophenolic acid induces apoptosis of activated T lymphocytes, suppresses glycosylation and expression of adhesion molecules, reduces the recruitment of lymphocytes and monocytes to sites of inflammation, and inhibits the maturation of dendritic cells.
- prevention of graft rejection during organ transplantation
- treatment of autoimmune rheumatological diseases - systemic lupus erythematosus, systemic scleroderma, dermatomyositis, systemic vasculitis
Safety Information
- Transport codes: UN 3077, class 9, packing group III
- Hazard class code: 22 - harmful if swallowed
- Safety instructions: 22, 24/25
- RTECS number: MP7746700
- Tags: Xn
Storage and transportation
Store at room temperature (RT). The extremely low vapor pressure (1.9 × 10⁻¹³ mm Hg) indicates virtually no volatility. Keep the container tightly closed, in a dry place, with limited access due to the pharmacological activity of the substance.
![1-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-3-[(4-фторфенил)амино]-1-пропанон в России](/upload/iblock/958/xfabbgch8o6iyqjh4kee4ogojlc1is0n/1_1_3_Benzodioksol_5_il_3_4_ftorfenil_amino_1_propanon-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-3-[(4-фторфенил)амино]-1-пропанон в России")
![1,4-Бис[(2-гидроксиэтил) амино]-9,10-антрацендион в России](/upload/iblock/01b/dko5oflragv5ziygjhxlfkm7yzu41mwt/1_4_Bis_2_gidroksietil_-amino_9_10_antratsendion-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,4-Бис[(2-гидроксиэтил) амино]-9,10-антрацендион в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Микофенолат мофетил от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
