Описание
Томелукаст (кодовое обозначение разработчика LY 171883) — антагонист лейкотриеновых рецепторов, активный при пероральном приёме. Химически — 1-[2-гидрокси-3-пропил-4-[4-(1H-тетразол-5-ил)бутокси]фенил]этанон: ацетофеноновое ядро с пропильным заместителем и бутокси-цепью, несущей тетразольное кольцо. Тетразольный фрагмент выполняет роль биоизостера карбоксильной группы. Разрабатывался как средство терапии бронхиальной астмы.
Основные атрибуты
- CAS №: 88107-10-2
- Химическая формула: C16H22N4O3
- Молекулярная масса: 318,37
- Точная масса: 318,37
- UNII: 59762X5CLS
- Идентификатор DSSTox: DTXSID7020344
- Характеристики PSA: 101
- XLogP3: 3,27
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,2 ± 0,1 г/см3
- Температура плавления: 113,5–115,0 °C, растворитель — этилацетат
- Температура кипения: 553,0 ± 60,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 288,3 ± 32,9 °C
- Показатель преломления: 1,574
- Условия хранения: при температуре +4 °C
Фармакологическая группа и механизм действия
Томелукаст — конкурентный антагонист лейкотриенов D4 и E4, действующий на рецептор CysLT1. Цистеиниловые лейкотриены относятся к медиаторам аллергического воспаления и вызывают сокращение гладкой мускулатуры бронхов; блокада рецептора снимает этот эффект. Препарат активен при приёме внутрь.
Результаты клинических исследований
В исследовании с провокацией холодным воздухом у больных астмой томелукаст повышал среднюю геометрическую величину респираторной потери тепла, требуемой для снижения ОФВ1 на 20 %. На исходные показатели функции лёгких препарат при этом не влиял. Разработка для лечения астмы была прекращена из-за нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Томелукаст относится к ранним антагонистам лейкотриеновых рецепторов наряду с FPL 55712, L-649,923 и REV 5901; для этой группы характерны непостоянное подавление вызванного LTD4 сокращения in vitro, невысокая клиническая результативность и плохая переносимость.
Область применения
- исследовательский реактив при изучении лейкотриеновых рецепторов и сигнальных путей аллергического воспаления
- фармакологический инструмент в моделях бронхоконстрикции
- стандартный образец сравнения при разработке антагонистов CysLT1
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH — не относится к опасным грузам для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 22
- Инструкции по технике безопасности: 36
- Номер RTECS: KM5780800
- Метки: Xn
- Указания по опасности: H302 — вреден при проглатывании
- Меры предосторожности: P264, P270, P301+P312, P330, P501
- Классификация СГС: сигнальное слово «Предупреждение», H302 (100 %) — вреден при проглатывании, острая пероральная токсичность
- Основание: агрегированная информация СГС от 39 компаний по 1 уведомлению в реестр C и L ECHA
Хранение и обращение
Паспортный режим хранения — плюс 4 °C, то есть холодильник. Тетразольное кольцо придаёт молекуле кислотный характер, сравнимый с карбоновой кислотой, поэтому вещество образует соли с основаниями; известна натриевая форма препарата. Тару держать плотно закрытой, в сухом холодном месте, без прямого света. Работа в перчатках и защитных очках, при развеске порошка — местная вытяжка. Продукт не отнесён к опасным грузам, но по классификации WGK Германия имеет высший класс опасности для водной среды: смывы и остатки в канализацию не сливать, отходы передавать лицензированному оператору (P501).
Description
Tomelukast (developer code LY 171883) is an orally active leukotriene receptor antagonist. Chemically, 1-[2-hydroxy-3-propyl-4-[4-(1H-tetrazol-5-yl)butoxy]phenyl]ethanone: an acetophenone ring with a propyl substituent and a butoxy chain bearing a tetrazole ring. The tetrazole fragment acts as a bioisostere of the carboxyl group. Developed as a treatment for bronchial asthma.
Basic Attributes
- CAS No: 88107-10-2
- Chemical formula: C16H22N4O3
- Molecular weight: 318.37
- Exact weight: 318.37
- UNII: 59762X5CLS
- DSSTox ID: DTXSID7020344
- PSA Specifications: 101
- XLogP3: 3.27
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.2 ± 0.1 g/cm3
- Melting point: 113.5–115.0 °C, solvent: ethyl acetate
- Boiling point: 553.0 ± 60.0 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 288.3 ± 32.9 °C
- Refractive index: 1.574
- Storage conditions: at +4 °C
Pharmacological group and mechanism of action
Tomelukast is a competitive antagonist of leukotrienes D4 and E4, acting on the CysLT1 receptor. Cysteinyl leukotrienes are mediators of allergic inflammation and cause contraction of bronchial smooth muscle; blocking the receptor reverses this effect. The drug is active when taken orally.
Clinical trial results
In a cold air challenge study in asthmatic patients, tomelukast increased the geometric mean respiratory heat loss required to reduce FEV1 by 20%. The drug did not affect the initial indicators of lung function. Development for the treatment of asthma was discontinued due to gastrointestinal adverse events. Tomelukast is an early leukotriene receptor antagonist along with FPL 55712, L-649,923 and REV 5901; This group is characterized by inconsistent suppression of LTD4-induced contraction in vitro, poor clinical efficacy, and poor tolerability.
Scope of application
- research reagent for studying leukotriene receptors and signaling pathways of allergic inflammation
- pharmacological tool in bronchoconstriction models
- reference standard for development of CysLT1 antagonists
Safety Information
- Transport codes: NONH - does not apply to dangerous goods for all types of transport
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: 22
- Safety instructions: 36
- RTECS number: KM5780800
- Tags: Xn
- Hazard Statements: H302 - Harmful if swallowed
- Precautions: P264, P270, P301+P312, P330, P501
- GHS Classification: Signal Word Warning, H302 (100%) - Harmful if swallowed, acute oral toxicity
- Reason: aggregated GHS information from 39 companies for 1 notification to the ECHA C and L register
Storage and handling
The passport storage mode is plus 4 °C, that is, refrigerator. The tetrazole ring gives the molecule an acidic character comparable to a carboxylic acid, so the substance forms salts with bases; The sodium form of the drug is known. Keep the container tightly closed, in a cool, dry place, away from direct light. Work with gloves and safety glasses, use local exhaust when hanging powder. The product is not classified as dangerous goods, but according to the WGK Germany classification, it has the highest hazard class for the aquatic environment: do not dispose of washouts and residues into the sewer system, transfer the waste to a licensed operator (P501).
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Томелукаст от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
