Идентификация вещества
Клофилийфосфат (Clofilium phosphate) — фосфатная соль клофилия, четвертичного аммониевого соединения. Клофилий (катион): N,N-диэтил-N-гептил-4-хлорбензолбутан-1-аминий. Химическая формула соли C63H111Cl3N3O4P, номер CAS 68379-03-3. UNII: O1IXD77P8S. Синонимы: фосфат клофилия, LY-150378.
Физико-химические характеристики
- Молекулярный вес: 1111,905901
- Точная масса: 435,23100
- Характеристики PSA: 80,6
- XLogP3: 5,99930
Формула соли C63H111Cl3N3O4P соответствует трёхзамещённой фосфорнокислой соли, в которой на один остаток фосфорной кислоты приходится три катиона клофилия (C21H37ClN⁺, молярная масса катиона около 339): 63 атома углерода (21×3), 111 атомов водорода (37×3), 3 атома хлора и 3 атома азота — по числу катионов, а O4P — фосфатный анион-связка. Значение молекулярного веса 1111,9 относится именно к такой трис-клофилиевой фосфатной соли, тогда как указанная точная масса 435,23100 соответствует моноизотопной массе иона клофилия с частью фосфатной группы, зафиксированной в базах данных для отдельного иона.
Класс вещества, назначение и применение
Клофилий — четвертичное аммониевое соединение, антиаритмический препарат класса III по классификации Вогана-Вильямса. Действует как блокатор калиевых каналов замедленного выпрямления (delayed rectifier) кардиомиоцитов, практически не влияя на входящие выпрямляющие токи даже в высоких концентрациях. Блокада калиевых каналов увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков без изменения времени проведения импульса, что подавляет индукцию желудочковой тахикардии при программируемой электростимуляции. Соединение используется преимущественно как фармакологический инструмент в исследованиях электрофизиологии сердца и разработке антиаритмических средств, включая изучение селективности по отношению к различным подтипам калиевых каналов (в том числе hERG и Kv1.5).
Форма выпуска
Поставляется как реактив для научно-исследовательских целей (фосфатная соль повышает водорастворимость четвертичного аммониевого катиона по сравнению с липофильными солями, такими как тозилат).
Ограниченность данных
В дампе поставщика для данного товара отсутствуют сведения о внешнем виде, температурах плавления и кипения, растворимости, транспортных кодах и GHS-классификации — единственные подтверждённые числовые характеристики: молекулярный вес 1111,905901, точная масса 435,23100, PSA 80,6, XLogP3 5,99930. Дополнительные значения не приводятся во избежание внесения недостоверных данных.
Место среди антиаритмических средств
Класс III по классификации Вогана-Вильямса объединяет вещества, продлевающие потенциал действия кардиомиоцита за счёт блокады калиевых каналов, в отличие от блокаторов натриевых каналов (класс I) или бета-адреноблокаторов (класс II). Клофилий как соединение этого класса рассматривался в доклинических и клинических исследованиях как средство подавления желудочковых тахиаритмий; в лабораторной практике его применяют главным образом как référence-агент — эталонный блокатор калиевых каналов замедленного выпрямления, с которым сравнивают активность новых экспериментальных соединений при скрининге кардиотропных свойств.
Особенности как четвертичного аммониевого соединения
Как и другие соли четвертичного аммония, катион клофилия несёт постоянный положительный заряд, что ограничивает его способность проникать через клеточные мембраны путём пассивной диффузии и определяет выбор пути введения и лекарственной формы в экспериментальных работах. Выбор фосфата в качестве противоиона (в отличие от менее полярного тозилата) повышает растворимость соли в водных буферных растворах, применяемых в электрофизиологических экспериментах на изолированных клетках и тканях миокарда.
Substance identification
Clofilium phosphate is a phosphate salt of clofilium, a quaternary ammonium compound. Clofilium (cation): N,N-diethyl-N-heptyl-4-chlorobenzenebutane-1-amine. The chemical formula of the salt is C63H111Cl3N3O4P, CAS number 68379-03-3. UNII: O1IXD77P8S. Synonyms: clofilia phosphate, LY-150378.
Physico-chemical characteristics
- Molecular Weight: 1111.905901
- Exact weight: 435.23100
- PSA Specifications: 80.6
- XLogP3: 5.99930
The formula of the salt C63H111Cl3N3O4P corresponds to a trisubstituted phosphate salt, in which there are three clofilium cations per one phosphoric acid residue (C21H37ClN⁺, molar mass of the cation is about 339): 63 carbon atoms (21×3), 111 hydrogen atoms (37×3), 3 chlorine atoms and 3 nitrogen atoms - by the number of cations, and O4P is a phosphate anion-linker. The molecular weight value of 1111.9 refers specifically to this tris-clophilium phosphate salt, while the specified exact mass of 435.23100 corresponds to the monoisotopic mass of the clofilium ion with part of the phosphate group recorded in the databases for the individual ion.
Substance class, purpose and use
Clofilium is a quaternary ammonium compound, a class III antiarrhythmic drug according to the Vaughan-Williams classification. Acts as a blocker of delayed rectifier potassium channels in cardiomyocytes, with virtually no effect on incoming rectifying currents even in high concentrations. Blockade of potassium channels increases the effective refractory period of the atria and ventricles without changing the timing of the impulse, which suppresses the induction of ventricular tachycardia during programmed electrical stimulation. The compound is used primarily as a pharmacological tool in cardiac electrophysiology studies and the development of antiarrhythmic agents, including studies of selectivity for various potassium channel subtypes (including hERG and Kv1.5).
Release form
Supplied as a reagent for research purposes (phosphate salt increases the water solubility of the quaternary ammonium cation compared to lipophilic salts such as tosylate).
Data limitations
The supplier dump for this product does not contain information on appearance, melting and boiling points, solubility, transport codes and GHS classification - the only confirmed numerical characteristics are: molecular weight 1111.905901, exact mass 435.23100, PSA 80.6, XLogP3 5.99930. Additional values are not given to avoid entering inaccurate data.
Place among antiarrhythmic drugs
Class III according to the Vaughan-Williams classification combines substances that prolong the action potential of the cardiomyocyte due to the blockade of potassium channels, in contrast to sodium channel blockers (class I) or beta-blockers (class II). Clofilium as a compound of this class has been considered in preclinical and clinical studies as a means of suppressing ventricular tachyarrhythmias; in laboratory practice, it is used mainly as a référence agent - a reference blocker of delayed-rectifier potassium channels, with which the activity of new experimental compounds is compared when screening for cardiotropic properties.
Features as a quaternary ammonium compound
Like other quaternary ammonium salts, the clofilium cation carries a constant positive charge, which limits its ability to penetrate cell membranes by passive diffusion and determines the choice of route of administration and dosage form in experimental work. The choice of phosphate as a counterion (as opposed to the less polar tosylate) increases the solubility of the salt in aqueous buffer solutions used in electrophysiological experiments on isolated myocardial cells and tissues.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Клофилийфосфат от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
