Дарунавир

Тип вещества: синтетическая фармацевтическая субстанция, противовирусное соединение из группы ингибиторов протеазы ВИЧ

Назначение: применяется в фармацевтическом производстве при изготовлении антиретровирусных лекарственных препаратов для терапии ВИЧ-инфекции

Фасовка: герметичные двойные полиэтиленовые пакеты, размещённые в защитных фибровых или полимерных барабанах; масса нетто согласовывается при заказе

Описание

Дарунавир представляет собой синтетическое противовирусное действующее вещество, относящееся к ингибиторам протеазы вируса иммунодефицита человека. Фармацевтическая субстанция выпускается в форме свободного основания или этанольного сольвата — дарунавира этанолата. Наиболее распространённой формой, используемой при производстве готовых лекарственных препаратов, является этанолат.

Механизм действия вещества основан на избирательном подавлении протеазы ВИЧ-1. Дарунавир препятствует расщеплению вирусных полипротеинов в инфицированных клетках, в результате чего нарушается формирование зрелых вирусных частиц. Субстанция предназначена исключительно для промышленного фармацевтического производства и не является готовым лекарственным препаратом.

Производство дарунавира требует строгого контроля стереохимической чистоты, остаточных растворителей, родственных примесей, содержания воды и формы кристаллической структуры. Фактические характеристики, форма вещества и содержание основного компонента указываются в паспорте качества конкретной партии.

Физико-химические характеристики

CAS № дарунавира: 206361-99-1

CAS № дарунавира этанолата: 635728-49-3

Химическая формула дарунавира: C₂₇H₃₇N₃O₇S

Химическая формула дарунавира этанолата: C₂₉H₄₃N₃O₈S

Молекулярная масса дарунавира: 547,66 г/моль

Молекулярная масса дарунавира этанолата: 593,73 г/моль

Внешний вид: белый или почти белый порошок

Содержание основного вещества: как правило, 97,0–102,0% в пересчёте на безводное вещество без этанола; точный норматив определяется спецификацией

Растворимость в воде: очень низкая; для этанолата — приблизительно 0,15 мг/мл при 20 °C

Растворимость в органических растворителях: хорошо растворяется в тетрагидрофуране и ацетонитриле, ограниченно растворяется в метаноле

Фармакологическая категория: антиретровирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ-1

Особенности: сложная стереохимическая структура, возможность полиморфизма, низкая растворимость в воде и высокие требования к чистоте субстанции

Область применения

Производство антиретровирусных препаратов. Дарунавир используется как активный фармацевтический ингредиент при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для терапии инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека.

Выпуск твёрдых лекарственных форм. Субстанция применяется при производстве таблеток с различным содержанием действующего вещества. Состав, дозировка и технология изготовления определяются регистрационным досье конкретного лекарственного препарата.

Производство комбинированных препаратов. Дарунавира этанолат может использоваться при изготовлении зарегистрированных лекарственных средств, содержащих несколько антиретровирусных компонентов.

Фармацевтические исследования. Вещество применяется при разработке рецептур, подборе вспомогательных компонентов, исследовании растворимости, биодоступности, стабильности и технологических параметров лекарственных форм.

Аналитический контроль. Дарунавир используют в лабораториях фармацевтических предприятий при разработке и валидации методов определения основного вещества, родственных примесей и продуктов разложения.

Преимущества

Специфический механизм действия. Дарунавир избирательно подавляет протеазу ВИЧ-1 и препятствует формированию зрелых вирусных частиц.

Возможность применения в разных лекарственных формах. Субстанция подходит для разработки монокомпонентных и комбинированных таблетированных препаратов.

Контролируемая стереохимическая чистота. Технология производства предусматривает контроль энантиомерных и диастереомерных примесей, способных влиять на качество действующего вещества.

Наличие фармакопейных методов контроля. Для идентификации и оценки качества применяются хроматографические, спектрофотометрические и другие стандартизированные аналитические методы.

Документированное качество партий. Фактическое содержание действующего вещества, примесей, воды и остаточных растворителей фиксируется в паспорте качества производителя.

Условия хранения и транспортировки

Хранить дарунавир необходимо в герметичной оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °C, под атмосферой азота, с защитой от света и влаги. После вскрытия упаковки следует минимизировать контакт субстанции с воздухом и соблюдать условия, установленные производителем.

Продукт должен храниться отдельно от пищевых продуктов, кормов, бытовых товаров и несовместимых химических веществ. Доступ к складской зоне разрешается только обученному персоналу. Помещение необходимо оборудовать средствами контроля температуры и условиями, исключающими загрязнение фармацевтической субстанции.

При работе следует использовать лабораторную или производственную спецодежду, защитные перчатки и очки. При операциях, сопровождающихся образованием пыли, необходимо применять местную вытяжную вентиляцию и средства защиты органов дыхания. Следует избегать вдыхания порошка, попадания вещества на кожу и распространения продукта в окружающую среду.

Срок хранения: устанавливается изготовителем и указывается на упаковке, в паспорте качества и сопроводительной документации партии.

Транспортировка: осуществляется в герметичной влагозащитной упаковке с соблюдением установленного температурного режима. Необходимость классификации продукта как опасного груза определяется паспортом безопасности конкретного производителя.

Поставка

Минимальная партия: от одной заводской упаковки

Доставка: по России и странам СНГ с соблюдением температурных и санитарных требований к фармацевтическим субстанциям

Условия оплаты: по договорённости; стоимость зависит от формы вещества, чистоты, производителя и объёма партии

Документы: паспорт качества, паспорт безопасности и товаросопроводительная документация предоставляются вместе с продукцией

Для оформления заказа и получения консультации перейдите в раздел «Контакты» — мы уточним требования к форме, чистоте, объёму и условиям поставки фармацевтической субстанции.