Описание
Конканамицин В (Concanamycin B, MCH 210) — макролидный антибиотик из класса плекомакролидов, продукт биосинтеза актиномицетов рода Streptomyces, деэтил-метильный аналог конканамицина А. Химическая формула C45H73NO14, CAS 81552-33-2. Специфический ингибитор вакуолярных протонных АТФаз (V-ATФаз).
Основные атрибуты
- CAS №: 81552-33-2
- Химическая формула: C45H73NO14
- Молекулярный вес: 852,059
- Точная масса: 852,06
- Номер NSC: 670977
- Характеристики PSA: 225,92000
- XLogP3: 3,34
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,2±0,1 г/см3
- Температура кипения: 960,2±65,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 534,5±34,3 °C
- Показатель преломления: 1,556
Механизм действия
Конканамицин В избирательно ингибирует вакуолярные (V-типа) протонные АТФазы с показателем полумаксимального ингибирования IC50 около 5 нМ, блокируя закисление внутриклеточных вакуолярных органелл — лизосом, эндосом. Соединение нарушает транспорт от ранних к поздним эндосомам, что делает его мощным инструментом изучения внутриклеточного везикулярного транспорта.
Биологическая активность
Подавляет резорбцию костной ткани и созревание CD8-Т-лимфоцитов, препятствует процессингу предшественников молекул главного комплекса гистосовместимости (MHC) класса II в человеческих В-клетках, блокируя экспрессию молекул MHC класса II на клеточной поверхности. Проявляет выраженную противовирусную активность — IC50 около 6 нМ в отношении репликации вируса простого герпеса первого типа (ВПГ-1).
Область применения
Применяется исключительно как исследовательский биохимический реагент — эталонный ингибитор V-ATФаз в изучении внутриклеточного транспорта, аутофагии и клеточного гомеостаза, а также как инструмент для изучения процессинга антигенов и активации Т-клеток в иммунологии. Не является лекарственным препаратом.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в плотно закрытой оригинальной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от прямого света и влаги — макролидные антибиотики чувствительны к длительному хранению на открытом воздухе и подвержены гидролитическому разложению. При работе использовать перчатки и защитные очки, избегать вдыхания пыли.
Место среди плекомакролидов
Конканамицин В структурно и функционально родствен конканамицину А и бафиломицинам — соединениям того же семейства плекомакролидных ингибиторов V-ATФазы, широко применяемым в лабораторной практике для изучения аутофагии и лизосомального деградационного пути. Отличается от конканамицина А заменой этильного заместителя на метильный в боковой цепи макроцикла, что несколько меняет фармакокинетические свойства при сходной ферментной селективности.
Сопоставление с бафиломицином А1
По сравнению с наиболее распространённым в лабораторной практике ингибитором V-ATФазы — бафиломицином А1, конканамицин В относится к отдельной, но родственной подгруппе плекомакролидов и в ряде исследований демонстрирует сопоставимую или более высокую селективность к вакуолярному ферменту при сходном профиле применения в качестве биохимического инструмента.
Description
Concanamycin B (Concanamycin B, MCH 210) is a macrolide antibiotic from the plecomacrolide class, a biosynthesis product of actinomycetes of the genus Streptomyces, a deethyl-methyl analogue of concanamycin A. Chemical formula C45H73NO14, CAS 81552-33-2. Specific inhibitor of vacuolar proton ATPases (V-ATPases).
Basic Attributes
- CAS No: 81552-33-2
- Chemical formula: C45H73NO14
- Molecular Weight: 852.059
- Exact weight: 852.06
- NSC Number: 670977
- PSA Specifications: 225.92000
- XLogP3: 3.34
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.2±0.1 g/cm3
- Boiling point: 960.2±65.0 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 534.5±34.3°C
- Refractive index: 1.556
Mechanism of action
Concanamycin B selectively inhibits vacuolar (V-type) proton ATPases with a half-maximal inhibition IC50 of about 5 nM, blocking the acidification of intracellular vacuolar organelles - lysosomes, endosomes. The compound disrupts transport from early to late endosomes, making it a powerful tool for studying intracellular vesicular transport.
Biological activity
Suppresses bone resorption and maturation of CD8 T-lymphocytes, prevents the processing of precursors of major histocompatibility complex (MHC) class II molecules in human B cells, blocking the expression of MHC class II molecules on the cell surface. Shows pronounced antiviral activity - IC50 is about 6 nM against the replication of the herpes simplex virus type 1 (HSV-1).
Scope of application
It is used exclusively as a research biochemical reagent - a reference V-ATPase inhibitor in the study of intracellular transport, autophagy and cellular homeostasis, as well as a tool for studying antigen processing and T-cell activation in immunology. It is not a medicinal product.
Storage and transportation conditions
Store in a tightly closed original container, in a cool, dry place, protected from direct light and moisture - macrolide antibiotics are sensitive to long-term storage in the open air and are subject to hydrolytic decomposition. When working, use gloves and safety glasses, avoid inhaling dust.
Place among plecomacrolides
Concanamycin B is structurally and functionally related to concanamycin A and bafilomycins, compounds of the same family of plecomacrolide V-ATPase inhibitors, widely used in laboratory practice to study autophagy and the lysosomal degradation pathway. It differs from concanamycin A by replacing the ethyl substituent with a methyl substituent in the side chain of the macrocycle, which somewhat changes the pharmacokinetic properties with similar enzyme selectivity.
Comparison with bafilomycin A1
Compared with the most common V-ATPase inhibitor in laboratory practice, bafilomycin A1, concanamycin B belongs to a separate but related subgroup of plecomacrolides and in a number of studies demonstrates comparable or higher selectivity for the vacuolar enzyme with a similar profile of use as a biochemical tool.
![(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в России](/upload/iblock/d9f/hqnx9edlz5f05ox5xr4xaw7vnj032rvj/13Z_10_3_chloro_4_methoxyphenyl_methyl_6_methyl_3_2_methylpropyl_16_E_4_phenylbut_3_en_2_yl_1_4_dioxa_8_11_diazacyclohexadec_13_ene_2_5_9_12_tetrone-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в России")
![20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в России](/upload/iblock/607/2r6pf01zix9irbgwbm562fj7y02lqkrx/20_Dezokso_23_dezoksi_5_O_3_6_didezoksi_3_-_dimetilamino_D_glyukopiranozil_-tilonolid-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в России")
![2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в России](/upload/iblock/422/axnmzzi86b4n1pwuxe2l4tmnm9ir9nqq/2_amino_1_2_metil_4_metiliden_5_oksooksolan_2_il_-metil_7N_purin_6_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Конканамицин В от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
