Описание
ПА 824 — лабораторное обозначение претоманида, противотуберкулёзного средства из класса нитроимидазооксазинов. Химически это (6S)-6,7-дигидро-2-нитро-6-[[4-(трифторметокси)фенил]метокси]-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин. В медицинской практике вещество применяют в составе схемы BPaL вместе с бедаквилином и линезолидом для лечения лёгочного туберкулёза с широкой и множественной лекарственной устойчивостью.
Основные атрибуты
- CAS №: 187235-37-6
- Химическая формула: C14H12F3N3O5
- Молекулярный вес: 359,26
- Точная масса: 359,26
- Номер ЕС: 1533716-785-6
- UNII: 2XOI31YC4N
- Идентификатор DSSTox: DTXSID8041163
- Код АТХ: J04; группа J — противоинфекционные средства для системного применения
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 149–150 °C
- Температура кипения: 462,3 ± 55,0 °C (прогнозируемая)
- Плотность: 1,58
- Растворимость в воде: менее 1 мг/мл
- pKa: −0,67 ± 0,40
- Константы диссоциации: 7,0
- PSA: 91,3 Ų
- XLogP3: 2,75
Механизм действия
Претоманид — пролекарство. Активация идёт внутри микобактерии: дезазафлавин-зависимая нитроредуктаза Ddn, работающая на восстановленном кофакторе F420, восстанавливает имидазольное кольцо по положению C-3. Восстановление F420 обеспечивает глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа. Образуется набор метаболитов, среди них дес-нитро-производное, при распаде которого выделяется оксид азота. В анаэробных условиях именно оксид азота выступает ядом дыхательной цепи бактерии и обеспечивает бактерицидный эффект в отношении покоящихся форм. В аэробных условиях действие иное: подавляется биосинтез миколевых кислот клеточной стенки, что убивает активно делящиеся Mycobacterium tuberculosis.
Показания
Претоманид применяют в комбинированной схеме с бедаквилином и линезолидом у взрослых с лёгочным туберкулёзом, устойчивым к изониазиду, рифамицинам, фторхинолону и инъекционному препарату второго ряда, а также у взрослых с туберкулёзом, устойчивым к изониазиду и рифампицину, при непереносимости или отсутствии ответа на стандартную терапию.
Синонимы
PA 824, (S)-PA 824, Pretomanid, (S)-6-[[4-(трифторметокси)бензил]окси]-6,7-дигидро-2-нитро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин и эквивалентные систематические записи.
Хранение и обращение
Держать в закрытой таре, в сухом месте, без доступа света: нитрогруппа в ароматической системе чувствительна к свету. Растворимость в воде ниже 1 мг/мл, поэтому исходные растворы для анализа готовят в органических растворителях. Обращение — по правилам для фармацевтических субстанций: перчатки, защита органов дыхания при развеске, недопущение пыления.
Description
PA 824 is the laboratory designation for pretomanid, an antituberculosis drug from the class of nitroimidazooxazines. Chemically it is (6S)-6,7-dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine. In medical practice, the substance is used as part of the BPaL regimen together with bedaquiline and linezolid for the treatment of extensively and multidrug-resistant pulmonary tuberculosis.
Basic Attributes
- CAS No.: 187235-37-6
- Chemical formula: C14H12F3N3O5
- Molecular Weight: 359.26
- Exact weight: 359.26
- EU number: 1533716-785-6
- UNII: 2XOI31YC4N
- DSSTox ID: DTXSID8041163
- ATX code: J04; group J - anti-infectives for systemic use
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 149–150 °C
- Boiling point: 462.3 ± 55.0 °C (predicted)
- Density: 1.58
- Solubility in water: less than 1 mg/ml
- pKa: −0.67 ± 0.40
- Dissociation constants: 7.0
- PSA: 91.3 Ų
- XLogP3: 2.75
Mechanism of action
Pretomanid is a prodrug. Activation occurs inside the mycobacterium: desaflavin-dependent nitroreductase Ddn, working on the reduced cofactor F420, reduces the imidazole ring at position C-3. Reduction of F420 is provided by glucose-6-phosphate dehydrogenase. A set of metabolites is formed, among them a des-nitro derivative, the breakdown of which releases nitric oxide. Under anaerobic conditions, it is nitric oxide that acts as a poison in the bacterial respiratory chain and provides a bactericidal effect against dormant forms. Under aerobic conditions, the effect is different: the biosynthesis of mycolic acids in the cell wall is suppressed, which kills actively dividing Mycobacterium tuberculosis.
Indications
Pretomanid is used in a combination regimen with bedaquiline and linezolid in adults with pulmonary tuberculosis resistant to isoniazid, rifamycins, fluoroquinolone and a second-line injectable drug, as well as in adults with tuberculosis resistant to isoniazid and rifampicin who are intolerant or unresponsive to standard therapy.
Synonyms
PA 824, (S)-PA 824, Pretomanid, (S)-6-[[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy]-6,7-dihydro-2-nitro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine and equivalent systematic entries.
Storage and handling
Keep in a closed container, in a dry place, away from light: the nitro group in the aromatic system is sensitive to light. Solubility in water is below 1 mg/ml, so initial solutions for analysis are prepared in organic solvents. Handling - according to the rules for pharmaceutical substances: gloves, respiratory protection when hanging, avoiding dust.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. ПА 824 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

