Описание
Промежуточный продукт Гефитиниба B — фармацевтический интермедиат, структурный аналог противоопухолевого препарата гефитиниб (ингибитора рецептора эпидермального фактора роста, EGFR). Химическое название: N-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(3-хлорпропокси)-7-метоксихиназолин-4-амин. Используется как ключевое сырьё в синтезе гефитиниба и родственных хиназолиновых ингибиторов тирозинкиназы.
Основные атрибуты
- CAS №: 912556-91-3
- Химическая формула: C18H16Cl2FN3O2
- Английское название: Gefitinib InterMediate B
- Синоним: N-(3-хлор-4-фторфенил)-6-(3-хлорпропокси)-7-Метоксихиназолин-4-амин
- Молекулярный вес: 396,25
- Точная масса: 395,060364
- Идентификатор DSSTox: DTXSID10678855
- Код ТН ВЭД (HS code): 2933990090
- Характеристики PSA: 56,3
- XLogP3: 5
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,4±0,1 г/см3
- Температура плавления: 234–236 °C
- Температура вспышки: 270,3±30,1 °C
- Показатель преломления: 1,636
Класс соединения и назначение
Соединение относится к производным хиназолина — гетероциклического ядра, лежащего в основе ряда ингибиторов тирозинкиназы рецептора EGFR (гефитиниб, эрлотиниб и аналоги). Присутствие подвижного хлорпропоксильного заместителя в положении 6 делает молекулу реакционноспособным полупродуктом: атом хлора в концевой группе (3-хлорпропокси) служит электрофильным центром для дальнейшей нуклеофильной конденсации с аминами при финальных стадиях синтеза гефитиниба.
Механизм действия конечного продукта
Гефитиниб, для синтеза которого используется данный интермедиат, обратимо ингибирует тирозинкиназный домен рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), блокируя аутофосфорилирование и последующую передачу сигнала, стимулирующего пролиферацию опухолевых клеток. Промежуточный продукт B сам по себе фармакологической активностью не заявлен и предназначен исключительно для химического синтеза.
Область применения
Используется на фармацевтических производствах и в химических лабораториях как сырьё для получения субстанции гефитиниба и структурно родственных хиназолиновых ингибиторов EGFR. Поставляется для научно-исследовательских и производственных целей (R&D use only), не для непосредственного медицинского или бытового применения. Синтетически интермедиат получают алкилированием 4-((3-хлор-4-фторфенил)амино)-7-метоксихиназолин-6-ола 1-бромо-3-хлорпропаном в присутствии карбоната калия и иодида калия в диметилформамиде при 40 °C — данные о пути синтеза используются технологами для контроля качества сырья и планирования финальных стадий производства гефитиниба.
Хранение и транспортировка
Хранить в инертной атмосфере (азот или аргон) при температуре +2…+8 °C, в оригинальной герметичной упаковке, защищённой от света и влаги. Помещение для хранения должно быть сухим и вентилируемым, вдали от источников тепла и открытого огня — с учётом температуры вспышки 270,3±30,1 °C риск воспламенения при обычных условиях эксплуатации низкий. Транспортировка при контролируемой температуре, партия сопровождается сертификатом анализа (COA).
Description
Gefitinib intermediate B is a pharmaceutical intermediate, a structural analogue of the anticancer drug gefitinib (an inhibitor of the epidermal growth factor receptor, EGFR). Chemical name: N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(3-chloropropoxy)-7-methoxyquinazolin-4-amine. Used as a key raw material in the synthesis of gefitinib and related quinazoline tyrosine kinase inhibitors.
Basic Attributes
- CAS No.: 912556-91-3
- Chemical Formula: C18H16Cl2FN3O2
- English name: Gefitinib InterMediate B
- Synonym: N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(3-chloropropoxy)-7-methoxyquinazolin-4-amine
- Molecular weight: 396.25
- Exact weight: 395.060364
- DSSTox ID: DTXSID10678855
- HS code: 2933990090
- PSA specifications: 56.3
- XLogP3: 5
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.4±0.1 g/cm3
- Melting point: 234–236 °C
- Flash point: 270.3±30.1°C
- Refractive index: 1.636
Connection class and purpose
The compound belongs to the derivatives of quinazoline, a heterocyclic core that underlies a number of EGFR receptor tyrosine kinase inhibitors (gefitinib, erlotinib and analogs). The presence of a mobile chloropropoxy substituent at position 6 makes the molecule a reactive intermediate: the chlorine atom in the terminal group (3-chloropropoxy) serves as an electrophilic center for further nucleophilic condensation with amines during the final stages of gefitinib synthesis.
Mechanism of action of the final product
Gefitinib, for the synthesis of which this intermediate is used, reversibly inhibits the tyrosine kinase domain of the epidermal growth factor receptor (EGFR), blocking autophosphorylation and subsequent signal transmission that stimulates the proliferation of tumor cells. Intermediate B itself has no claimed pharmacological activity and is intended solely for chemical synthesis.
Scope of application
It is used in pharmaceutical production and chemical laboratories as a raw material for the production of gefitinib substance and structurally related quinazoline EGFR inhibitors. Supplied for research and production purposes (R&D use only), not for direct medical or household use. Synthetically, the intermediate is obtained by alkylation of 4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-ol with 1-bromo-3-chloropropane in the presence of potassium carbonate and potassium iodide in dimethylformamide at 40 °C - data on the synthesis route are used by technologists to control the quality of raw materials and plan the final stages of gefitinib production.
Storage and transportation
Store in an inert atmosphere (nitrogen or argon) at a temperature of +2...+8 °C, in original sealed packaging, protected from light and moisture. The storage area must be dry and ventilated, away from heat sources and open flames - given the flash point of 270.3 ± 30.1 °C, the risk of ignition under normal operating conditions is low. Transported under controlled temperature, the batch is accompanied by a Certificate of Analysis (COA).
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Промежуточный продукт Гефитиниба B от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
