Описание
RU 59063 — нестероидный лиганд андрогенового рецептора из ряда арилтиогидантоинов, разработанный в Roussel-Uclaf. Полное химическое название: 4-[3-(4-гидроксибутил)-4,4-диметил-5-оксо-2-тиоксоимидазолидин-1-ил]-2-(трифторметил)бензонитрил. Молекула построена по схеме, общей для нестероидных антиандрогенов: бензонитрильное ядро с трифторметильной группой связано с тиогидантоиновым циклом, гидроксибутильный заместитель повышает растворимость.
Основные атрибуты
- CAS №: 155180-53-3
- Химическая формула: C17H18F3N3O2S
- Молекулярный вес: 385,4039296
- Точная масса: 385,107
- Идентификатор DSSTox: DTXSID50165850
- PSA: 99,7
- XLogP3: 2,7
- Класс: арилтиогидантоины, органические соединения фтора
Физико-химические свойства
- Плотность: 1,41 г/см³
- Температура кипения: 499,6 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 255,9 °C
- Показатель преломления: 1,593
- Давление пара: 8,45 × 10⁻¹¹ мм рт. ст. при 25 °C
Крайне низкое давление пара при комнатной температуре означает, что вещество нелетуче и переносится только в виде пыли или аэрозоля раствора.
Фармакологический профиль
Соединение описано как прототип нового класса высокоаффинных нестероидных лигандов андрогенового рецептора. По опубликованным данным относительное сродство к рецептору крысы примерно втрое, а к рецептору человека — примерно в восемь раз выше, чем у тестостерона; константа связывания с андрогеновым рецептором человека Ki около 2,2 нМ. По сродству RU 59063 на два порядка превосходит нестероидные антиандрогены предыдущего поколения — флутамид, бикалутамид и нилутамид. Замена трифторметильной группы на иод даёт радиолиганд для рецепторных исследований.
Область применения
- эталонный лиганд в исследованиях андрогенового рецептора и конкурентных методиках связывания
- структурная отправная точка при разработке тиогидантоиновых антиандрогенов
- исходное соединение для получения меченых аналогов-радиопроб
- образец сравнения в скрининге эндокринной активности
Хранение и обращение
Закрытая тара, сухое прохладное место, защита от света. Работа ведётся в вытяжном шкафу с использованием перчаток и защитных очков: соединение биологически активно в наномолярных концентрациях. Продукт поставляется для лабораторных исследований, медицинское применение не предусмотрено.
Description
RU 59063 is a non-steroidal androgen receptor ligand from the arylthiohydantoin series, developed at Roussel-Uclaf. Full chemical name: 4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-5-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile. The molecule is built according to a scheme common to non-steroidal antiandrogens: a benzonitrile core with a trifluoromethyl group is associated with the thiohydantoin ring, the hydroxybutyl substituent increases solubility.
Basic Attributes
- CAS No: 155180-53-3
- Chemical Formula: C17H18F3N3O2S
- Molecular Weight: 385.4039296
- Exact weight: 385.107
- DSSTox ID: DTXSID50165850
- PSA: 99.7
- XLogP3: 2.7
- Class: arylthiohydantoins, organic fluorine compounds
Physico-chemical properties
- Density: 1.41 g/cm³
- Boiling point: 499.6 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 255.9 °C
- Refractive index: 1.593
- Vapor pressure: 8.45 × 10⁻¹¹ mm Hg. Art. at 25 °C
The extremely low vapor pressure at room temperature means that the substance is non-volatile and is transported only as a dust or aerosol solution.
Pharmacological profile
The compound is described as a prototype of a new class of high-affinity non-steroidal androgen receptor ligands. According to published data, the relative affinity for the rat receptor is approximately three times, and for the human receptor approximately eight times higher than that of testosterone; the binding constant to the human androgen receptor Ki is about 2.2 nM. In terms of affinity, RU 59063 is two orders of magnitude superior to the previous generation of non-steroidal antiandrogens - flutamide, bicalutamide and nilutamide. Replacement of the trifluoromethyl group with iodine provides a radioligand for receptor studies.
Scope of application
- reference ligand in androgen receptor studies and competitive binding techniques
- structural starting point for the development of thiohydantoin antiandrogens
- starting compound for obtaining radiolabeled analogues
- comparison sample in endocrine activity screening
Storage and handling
Closed container, cool, dry place, protected from light. The work is carried out in a fume hood using gloves and safety glasses: the compound is biologically active in nanomolar concentrations. The product is supplied for laboratory research, medical use is not intended.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. RU 59063 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
