Описание
Ацетилизониазид (N-ацетилизониазид, N-ацетил-N'-изоникотиноилгидразин) — основной метаболит противотуберкулёзного антибиотика изониазида. Формула C8H9N3O2, CAS 1078-38-2, UNII J42942UVUN, идентификатор DSSTox DTXSID1020013. Молекулярная масса 179,17596, точная масса 179,18. Характеристики PSA: 71,1; XLogP3: -0,4. Синонимы: N-моноацетилизониазид, 1-ацетил-2-изоникотиноилгидразин.
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,2896 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 105 °C (растворитель: этанол)
- Температура кипения: 311,69 °C (приблизительная оценка)
- Показатель преломления: 1,7400 (оценка)
Класс вещества и происхождение
Изониазид — антибиотик первого ряда для лечения и профилактики туберкулёза, метаболизируется в печени преимущественно путём ацетилирования ферментом N-ацетилтрансферазой 2 (NAT2) с образованием ацетилизониазида. Сам ацетилизониазид терапевтически неактивен, однако скорость его образования определяет фармакокинетику и потенциальную токсичность изониазида, особенно у медленных и быстрых ацетиляторов.
Дальнейший метаболизм и токсикологическое значение
Ацетилизониазид далее гидролизуется до ацетилгидразина ферментом NAT; ацетилгидразин может быть превращён в диацетилгидразин путём повторного ацетилирования либо окислен цитохромом P450 2E1 (CYP2E1) с образованием гепатотоксичных реактивных метаболитов. При низкой активности NAT преобладающая доля ацетилгидразина окисляется по пути CYP2E1, что повышает риск поражения печени — это одна из причин повышенной гепатотоксичности изониазида у медленных ацетиляторов.
Клинико-эпидемиологические данные
По данным клинических исследований, риск лекарственного поражения печени у медленных ацетиляторов при терапии изониазидом в среднем в 3-4 раза выше, чем у остальных пациентов (отношение шансов 4,25 в одном из исследований, относительный риск 3,05-3,11 — в других). Доля медленных ацетиляторов среди пациентов с гепатотоксичностью изониазида достигает 64-85% против 56% в контрольных группах без поражения печени. Частота медленного фенотипа ацетилирования в популяции варьирует от 10 до 62% в зависимости от этнической группы, что объясняет существенные межпопуляционные различия в частоте и тяжести гепатотоксических реакций на изониазид и учитывается при выборе режима дозирования в разных регионах.
Область применения
Соединение используется как аналитический стандарт для фармакокинетических исследований изониазида: концентрации изониазида, ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты в плазме определяют для оценки генотипа NAT2, CYP2E1 и GSTM1 у пациентов и прогнозирования риска гепатотоксичности противотуберкулёзной терапии.
Хранение
Данные о специальных условиях хранения в дампе отсутствуют; рекомендуется хранить в сухом, защищённом от света месте при комнатной температуре, как принято для аналитических стандартов метаболитов лекарственных препаратов.
Basic Attributes
179.17596
179.18
J42942UVUN
DTXSID1020013
Characteristics
71.1
-0.4
1.2896 (rough estimate)
105 °C @ Solvent: Ethanol
311.69°C (rough estimate)
1.7400 (estimate)
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Ацетилизониазид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
