Идентификация вещества
Апилимод — низкомолекулярный ингибитор киназы PIKfyve, ранее изучавшийся как иммуномодулятор. Английское название Apilimod, CAS 541550-19-0, химическая формула C23H26N6O2. Раздел классификации — органические вещества и соединения.
Синонимы
- STA 5326
- Benzaldehyde, 3-methyl-, 2-[6-(4-morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl]hydrazone
Физико-химические характеристики
- Молекулярный вес: 418,498
- Точная масса: 418,49
- UNII: GFW2K84S4L
- Характеристика PSA: 84,8 Å2
- XLogP3: 3,22210
- Плотность: 1,2±0,1 г/см3
- Температура вспышки: 350,0±34,3 °C
- Показатель преломления: 1,637
Механизм действия
Апилимод — высокоселективный ингибитор фосфатидилинозитол-3-фосфат-5-киназы (PIKfyve), блокирующий её фосфотрансферазную активность; аффинность связывания с мишенью достигает 81 пикомоля, а селективность в отношении PIKfyve более чем в 12 000 раз превышает активность в отношении родственных киназ при скрининговой концентрации. Ингибирование PIKfyve нарушает синтез фосфатидилинозитол-3,5-бисфосфата и фосфатидилинозитол-5-фосфата, что приводит к аберрантному расширению эндомембранных компартментов, обратимому под действием бафиломицина A1.
История применения
Первоначально апилимод был идентифицирован как ингибитор индуцированной toll-подобными рецепторами продукции интерлейкина-12 (IL-12) и IL-23 и изучался в клинических испытаниях как иммуномодулирующий препарат для лечения заболеваний, опосредованных Th1- и Th17-клетками, включая псориаз, ревматоидный артрит и болезнь Крона (фаза 2), а также у здоровых добровольцев (фаза 1) — в общей сложности более 700 пациентов получили препарат с удовлетворительной переносимостью и лёгкими или умеренными побочными эффектами. Однако апилимод не достиг первичных конечных точек в исследованиях воспалительных заболеваний, и дальнейшая разработка по этим показаниям была прекращена.
Современное значение
Позднейшие исследования выявили новый терапевтический потенциал: апилимод индуцирует цитотоксичность в клетках В-клеточной неходжкинской лимфомы за счёт уникального механизма, связанного с нарушением лизосомальной функции, что стало основанием для клинических испытаний фазы 1 перорально активного производного апилимода у пациентов с рецидивирующими или рефрактерными В-клеточными злокачественными новообразованиями.
Информация по технике безопасности
По классификации СГС вещество отнесено к категории «Предупреждение»: H302 (100%) — вреден при проглатывании (острая токсичность при пероральном приёме). Меры предосторожности: P264, P270, P301+P312, P330, P501. Информация о СГС предоставлена 1 компанией на основании 1 уведомления в реестре ECHA C&L.
Хранение и обращение
Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от света. При работе с сухим веществом и растворами использовать перчатки и защитные очки, избегать проглатывания и контакта со слизистыми оболочками.
Basic Attributes
418.498
418.49
GFW2K84S4L
Characteristics
84.8 Ų
3.22210
1.2±0.1 g/cm3
350.0±34.3 °C
1.637
Safety Information
|Warning|H302 (100%): Harmful if swallowed [Warning Acute toxicity, oral]|P264, P270, P301+P312, P330, and P501|The GHS information provided by 1 company from 1 notification to the ECHA C&L Inventory.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Апилимодный от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
