Идентификация вещества
Боромицин — макролидный антибиотик-ионофор, продуцируемый ферментацией штаммов Streptomyces. Химическая формула C45H73BNO15·H (боратный комплекс), CAS номер 34524-20-4. Синонимы: TMC 25A, NSC 121380; систематические названия относятся к боратному комплексу производного пентаоксатетрацикло-гексатриаконтена с D-валинато-фрагментом, в том числе полное название Borate(1-),[(1R)-1-[(1S,2R,5S,6R,8R,12R,14S,17R,18S,19R,22S,24Z,28S,30S,33R)-1,2,18,19-tetra(hydroxy-kO)-12,28-dihydroxy-6,13,13,17,29,29,33-heptamethyl-3,20-dioxo-4,7,21,34,35-pentaoxatetracyclo[28,3,1,15,8,114,18]hexatriacont-24-en-22-yl] этил D-валинато(4-)]-, водород (11),(T-4)-.
Основные атрибуты
- Молекулярная масса: 879,883
- Точная масса: 879,515151
- Характеристики PSA: 212
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 223-228° (разложение)
- Удельное вращение: D +63,5° (c = 0,55 в CHCl3)
Токсичность
- LD50 перорально у мышей: 180 мг/кг (Hütter)
Класс вещества и механизм действия
Боромицин относится к макролидным антибиотикам-ионофорам, содержащим бор в составе молекулы — редкий случай для природных антибиотиков, где атом бора встроен в макроциклический каркас, координированный с диольными фрагментами. Действует как ионофор, избирательно переносящий ионы калия и другие катионы через биологические мембраны: в бактериальной клетке это вызывает потерю внутриклеточного калия, быструю деполяризацию мембраны, остановку роста, утечку цитоплазматических белков и в итоге гибель клетки. Помимо переноса калия, боромицин влияет на гомеостаз кальция в возбудимых и невозбудимых клетках, что расширяет спектр его биологических эффектов за рамки классического калиевого ионофора.
Биологическая активность
- активен против грамположительных бактерий, малоактивен против грамотрицательных — их наружная мембрана препятствует достижению цитоплазматической мембраны и накоплению вещества в клетке
- подавляет рост ряда микобактерий, изучается в контексте лечения туберкулёза как потенциальный источник новых антимикобактериальных структур
- активен против Plasmodium falciparum на стадии зрелых гаметоцитов, IC50 8,5 ± 3,6 нМ — показатель, представляющий интерес для разработки препаратов, блокирующих передачу малярии
- подавляет репликацию штаммов ВИЧ-1 LAV-1 и RF, а также ВИЧ-2 LAV-2 в клетках MT-4
Область исследовательского применения
Благодаря сочетанию антибактериальной, антимикобактериальной, противомалярийной и противовирусной активности боромицин рассматривается в первую очередь как инструмент фармакологических исследований и источник структурных идей для разработки новых ионофорных препаратов, а не как готовое лекарственное средство для клинического применения.
Хранение и транспортировка
Хранить в защищённом от света прохладном месте в плотно закрытой таре, избегать контакта с влагой. Работать с использованием средств индивидуальной защиты, учитывая биологическую активность вещества и его способность проникать через клеточные мембраны.
Substance identification
Boromycin is a macrolide ionophore antibiotic produced by fermentation of Streptomyces strains. Chemical formula C45H73BNO15·H (borate complex), CAS number 34524-20-4. Synonyms: TMC 25A, NSC 121380; systematic names refer to the borate complex of the pentaoxatetracyclo-hexatriacontene derivative with a D-valinato moiety, including the full name Borate(1-),[(1R)-1-[(1S,2R,5S,6R,8R,12R,14S,17R,18S,19R,22S,24Z,28S,30S,33R)-1,2,18,19-tetra(hydroxy-kO)-12,28-dihydroxy -6,13,13,17,29,29,33-heptamethyl-3,20-dioxo-4,7,21,34,35-pentaoxatetracyclo[28,3,1,15,8,114,18]hexatriacont-24-en-22-yl] ethyl D-valinato(4-)]-, hydrogen (11),(T-4)-.
Basic Attributes
- Molecular weight: 879.883
- Exact weight: 879.515151
- PSA Specifications: 212
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 223-228° (decomposition)
- Specific rotation: D +63.5° (c = 0.55 in CHCl3)
Toxicity
- LD50 orally in mice: 180 mg/kg (Hütter)
Substance class and mechanism of action
Boromycin is a macrolide ionophore antibiotic containing boron as part of the molecule - a rare case for natural antibiotics, where the boron atom is embedded in a macrocyclic framework coordinated with diol fragments. Acts as an ionophore that selectively transports potassium ions and other cations across biological membranes: in a bacterial cell this causes loss of intracellular potassium, rapid depolarization of the membrane, growth arrest, leakage of cytoplasmic proteins and ultimately cell death. In addition to potassium transport, boromycin affects calcium homeostasis in excitable and nonexcitable cells, which expands the range of its biological effects beyond the classical potassium ionophore.
Biological activity
- active against gram-positive bacteria, inactive against gram-negative bacteria - their outer membrane prevents reaching the cytoplasmic membrane and accumulation of the substance in the cell
- inhibits the growth of a number of mycobacteria, is being studied in the context of the treatment of tuberculosis as a potential source of new antimycobacterial structures
- active against Plasmodium falciparum at the stage of mature gametocytes, IC50 8.5 ± 3.6 nM - a parameter of interest for the development of drugs that block malaria transmission
- suppresses the replication of HIV-1 strains LAV-1 and RF, as well as HIV-2 LAV-2 in MT-4 cells
Research Application Area
Due to the combination of antibacterial, antimycobacterial, antimalarial and antiviral activity, boromycin is considered primarily as a tool for pharmacological research and a source of structural ideas for the development of new ionophore drugs, and not as a ready-made drug for clinical use.
Storage and transportation
Store in a cool place, protected from light, in a tightly closed container, avoid contact with moisture. Work using personal protective equipment, taking into account the biological activity of the substance and its ability to penetrate cell membranes.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Боромицин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
