Описание
ДОКСО-ЭМЧ (DOXO-EMCH, INNO-206) — 6-малеимидокапроил-гидразоновое производное доксорубицина, альбумин-связывающий пролекарственный конъюгат противоопухолевого антибиотика доксорубицина. Кислотно-чувствительный линкер избирательно связывается с остатком цистеина-34 циркулирующего альбумина сыворотки крови.
Основные атрибуты
- CAS №: 151038-96-9
- Английское название: DOXO-EMCH (также Doxorubicin-EMCH, INNO-206; CAS альтернативной формы — 1448631-80-8)
- Химическая формула: C37H42N4O13
- Молекулярный вес: 750,74838
- Точная масса: 750,75
- Характеристики PSA: 268 Ų
Синонимы
1Н-пиррол-1-гексановая кислота, 2,5-дигидро-2,5-диоксо-, гидразид с производным доксорубицина (полное систематическое название приведено в дампе); DOXO-EMCH; Doxorubicin-EMCH.
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,6
Механизм действия
После внутривенного введения пролекарство INNO-206 селективно связывается с цистеином-34 альбумина через малеимидный фрагмент линкера. Доксорубицин высвобождается из альбуминового носителя после расщепления кислотно-чувствительной гидразоновой связи в кислой среде опухолевой ткани. Попав внутрь клетки, доксорубицин интеркалирует в ДНК, ингибирует синтез ДНК и индуцирует апоптоз опухолевых клеток. Связывание с альбумином обеспечивает пассивное накопление препарата в солидных опухолях за счёт повышенной проницаемости и удержания сосудов опухоли (эффект EPR).
Клиническая эффективность
В доклинических моделях солидных опухолей INNO-206 демонстрировал значительно превосходящую противоопухолевую эффективность по сравнению со свободным доксорубицином. В исследовании I фазы препарат показал приемлемый профиль безопасности при дозах до 260 мг/м² в пересчёте на доксорубицин и индуцировал регрессию опухолей при раке молочной железы, мелкоклеточном раке лёгкого и саркоме.
Область применения
Исследуется в качестве экспериментального противоопухолевого агента направленной доставки доксорубицина для лечения солидных опухолей, в том числе рака молочной железы, мелкоклеточного рака лёгкого и сарком. Не является зарегистрированным лекарственным средством, применяется только в рамках клинических и доклинических исследований.
Информация по технике безопасности
- Инструкции по технике безопасности: 23-24/25
- Указания по опасности: H340 — может вызывать генетические дефекты
- Классификация СГС: опасность, H340 (100%) — мутагенность в отношении зародышевых клеток, категория опасности
- Меры предосторожности: P201, P202, P281, P308+P313, P405, P501
Хранение и транспортировка
Хранить в защищённом от света и влаги месте, при пониженной температуре, в герметично закрытой таре — как и большинство антрациклиновых конъюгатов, вещество чувствительно к гидролизу гидразоновой связи и фотодеструкции хромофорного ядра доксорубицина. Обращение требует соблюдения мер предосторожности, установленных для мутагенных веществ (H340).
Description
DOXO-EMCH (DOXO-EMCH, INNO-206) is a 6-maleimidocaproyl-hydrazone derivative of doxorubicin, an albumin-binding prodrug conjugate of the antitumor antibiotic doxorubicin. The acid-sensitive linker selectively binds to the cysteine-34 residue of circulating serum albumin.
Basic Attributes
- CAS No: 151038-96-9
- English name: DOXO-EMCH (also Doxorubicin-EMCH, INNO-206; CAS alternative form - 1448631-80-8)
- Chemical Formula: C37H42N4O13
- Molecular Weight: 750.74838
- Exact weight: 750.75
- PSA specifications: 268 Ų
Synonyms
1H-pyrrole-1-hexanoic acid, 2,5-dihydro-2,5-dioxo-, hydrazide with doxorubicin derivative (full systematic name is given in the dump); DOXO-EMCH; Doxorubicin-EMCH.
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.6
Mechanism of action
Following intravenous administration, the INNO-206 prodrug selectively binds to cysteine-34 of albumin through the maleimide linker moiety. Doxorubicin is released from the albumin carrier after cleavage of the acid-sensitive hydrazone bond in the acidic environment of tumor tissue. Once inside the cell, doxorubicin intercalates into DNA, inhibits DNA synthesis and induces apoptosis of tumor cells. Binding to albumin ensures passive accumulation of the drug in solid tumors due to increased permeability and retention of tumor vessels (EPR effect).
Clinical effectiveness
In preclinical models of solid tumors, INNO-206 demonstrated significantly superior antitumor efficacy compared to free doxorubicin. In a phase I study, the drug showed an acceptable safety profile at doses up to 260 mg/m² in terms of doxorubicin and induced tumor regression in breast cancer, small cell lung cancer and sarcoma.
Scope of application
It is being investigated as an experimental targeted delivery antitumor agent, doxorubicin, for the treatment of solid tumors, including breast cancer, small cell lung cancer and sarcomas. It is not a registered medicinal product and is used only within the framework of clinical and preclinical studies.
Safety Information
- Safety instructions: 23-24/25
- Hazard Statements: H340 - May cause genetic defects
- GHS classification: hazardous, H340 (100%) - germ cell mutagenicity, hazard category
- Precautions: P201, P202, P281, P308+P313, P405, P501
Storage and transportation
Store in a place protected from light and moisture, at a low temperature, in a hermetically sealed container - like most anthracycline conjugates, the substance is sensitive to hydrolysis of the hydrazone bond and photodestruction of the chromophore core of doxorubicin. Handling requires compliance with the precautions specified for mutagenic substances (H340).
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. ДОКСО-ЭМЧ от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
