Описание
Эбселен — органоселеновое соединение, разработанное как антиоксидант, впоследствии охарактеризованное как миметик фермента глутатионпероксидазы (GPx).
Основные атрибуты
- CAS №: 60940-34-3
- Молекулярный вес: 274,18
- Точная масса: 274,18
- UNII: 40X2P7DPGH
- Номер NSC: 757883/639762
- Идентификатор DSSTox: DTXSID7045150
- Код тезауруса NCI: C65503
- Код ТН ВЭД (HS code): 2927000090
- Характеристики PSA: 20,3
- Поперечное сечение столкновения: 145,5 Ų [M+H]+ (тип CCS: TW, метод — калибровка с использованием полиаланина и стандартов лекарственных средств)
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: кристаллический порошок от жёлтого до бежевого
- Температура плавления: 181–182 °C (в растворителе метанол)
- Температура вспышки: 197,4±24,0 °C
- Растворимость: растворим в этаноле, метаноле, ацетоне, ацетонитриле
- Условия хранения: 2–8 °C
Механизм действия
Действует по двум путям: как поглотитель активных форм кислорода и азота (ROS/RNS) за счёт собственной GPx-активности, и как стимулятор экспрессии либо активности GPx1. Дополнительно является эффективным ингибитором фермента инозитолмонофосфатазы (IMPase) — ключевой мишени препарата лития, стабилизатора настроения.
Клинические исследования: тугоухость
Разработан как миметик глутатионпероксидазы для профилактики и лечения шумовой (акустической) тугоухости. Как минимум пять независимых исследовательских лабораторий в доклинических испытаниях подтвердили потенциал эбселена в профилактике и лечении различных форм приобретённой сенсоневральной тугоухости.
Клинические исследования: биполярное расстройство
Проходил клинические испытания II фазы при болезни Меньера, биполярном расстройстве и для профилактики тугоухости. В экспериментах на животных эбселен воспроизводит эффекты лития на серотониновую систему и снижает поведенческую импульсивность.
Информация по технике безопасности
- Категория опасности: 6.1
- Транспортные коды: ООН 3283, класс 6.1, группа упаковки 3
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 23/25-33-50/53-36/37/38
- Инструкции по технике безопасности: 20/21-28-45-60-61-28A-36/37-26
- Номер RTECS: DE4140750
- Метки: T, N, Xi
- Указания по опасности: H301, H331, H373, H410
- Меры предосторожности: P261, P273, P301+P310, P311, P501
- Классификация СГС (данные ECHA, 42 компании, 4 уведомления): H301 (97,62%) — токсичен при проглатывании; полный перечень мер предосторожности: P260, P261, P264, P270, P271, P273, P301+P310, P304+P340, P311, P314, P321, P330, P391, P403+P233, P405, P501
Область применения
Исследуемый лекарственный кандидат в отоларингологии (профилактика шумовой тугоухости, лечение шума в ушах) и психиатрии (биполярное расстройство, депрессия, резистентная к лечению).
История разработки
Эбселен — одно из первых синтетических соединений, для которых экспериментально показана каталитическая GPx-подобная активность, что сделало его модельным объектом фармакологии органоселена на протяжении нескольких десятилетий. В отличие от природного фермента глутатионпероксидазы, содержащего селеноцистеин в активном центре, эбселен воспроизводит каталитический цикл восстановления пероксидов небольшой органической молекулой, что открыло направление разработки низкомолекулярных миметиков селенозависимых ферментов для терапии состояний, связанных с окислительным стрессом.
Description
Ebselen is an organoselenic compound developed as an antioxidant and subsequently characterized as a mimetic of the enzyme glutathione peroxidase (GPx).
Basic Attributes
- CAS No.: 60940-34-3
- Molecular Weight: 274.18
- Exact weight: 274.18
- UNII: 40X2P7DPGH
- NSC number: 757883/639762
- DSSTox ID: DTXSID7045150
- NCI Thesaurus Code: C65503
- HS code: 2927000090
- PSA specifications: 20.3
- Impact cross section: 145.5 Ų [M+H]+ (CCS type: TW, method - calibration using polyalanine and drug standards)
Physico-chemical characteristics
- Appearance: yellow to beige crystalline powder
- Melting point: 181–182 °C (solvent methanol)
- Flash point: 197.4±24.0°C
- Solubility: soluble in ethanol, methanol, acetone, acetonitrile
- Storage conditions: 2–8 °C
Mechanism of action
It acts in two ways: as a scavenger of reactive oxygen and nitrogen species (ROS/RNS) due to its own GPx activity, and as a stimulator of GPx1 expression or activity. Additionally, it is an effective inhibitor of the enzyme inositol monophosphatase (IMPase), a key target of the mood stabilizer lithium.
Clinical Research: Hearing Loss
Developed as a glutathione peroxidase mimetic for the prevention and treatment of noise (acoustic) hearing loss. At least five independent research laboratories have confirmed the potential of ebselen in the prevention and treatment of various forms of acquired sensorineural hearing loss in preclinical trials.
Clinical Research: Bipolar Disorder
Completed Phase II clinical trials for Meniere's disease, bipolar disorder and for the prevention of hearing loss. In animal experiments, ebselen reproduces the effects of lithium on the serotonin system and reduces behavioral impulsivity.
Safety Information
- Hazard category: 6.1
- Transport codes: UN 3283, class 6.1, packing group 3
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: 23/25-33-50/53-36/37/38
- Safety instructions: 20/21-28-45-60-61-28A-36/37-26
- RTECS number: DE4140750
- Tags: T, N, Xi
- Hazard statements: H301, H331, H373, H410
- Precautions: P261, P273, P301+P310, P311, P501
- GHS classification (ECHA data, 42 companies, 4 notifications): H301 (97.62%) - toxic if swallowed; full list of precautions: P260, P261, P264, P270, P271, P273, P301+P310, P304+P340, P311, P314, P321, P330, P391, P403+P233, P405, P501
Scope of application
An investigational drug candidate in otolaryngology (prevention of noise-induced hearing loss, treatment of tinnitus) and psychiatry (bipolar disorder, treatment-resistant depression).
Development history
Ebselen is one of the first synthetic compounds for which catalytic GPx-like activity was experimentally demonstrated, which made it a model object for organoselenium pharmacology for several decades. Unlike the natural enzyme glutathione peroxidase, which contains selenocysteine in the active site, ebselen reproduces the catalytic cycle of peroxide reduction with a small organic molecule, which has opened up the development of small-molecule mimetics of selenium-dependent enzymes for the treatment of conditions associated with oxidative stress.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Эбселен от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
