Описание
Изониазид (isoniazid, гидразид изоникотиновой кислоты, ГИНК) — противотуберкулёзная субстанция первого ряда. По химическому строению это гидразид пиридин-4-карбоновой кислоты. Фармакологическая группа — противотуберкулёзные средства для системного применения; код ATC J04AC01, ветеринарный код QI01AN01, групповой раздел J — противоинфекционные средства для системного применения. Субстанция входит в стандартные комбинированные схемы лечения туберкулёза вместе с рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом.
Основные атрибуты
- CAS №: 54-85-3 (в карточке также приведены 7640-37-1, 37271-10-6, 41466-07-3, 62229-51-0)
- Химическая формула: C6H7N3O
- Молекулярная масса: 137,14; точная масса 137,14
- Номер ЕС: 200-214-6
- BRN: 119374
- UNII: V83O1VOZ8L
- Номер КМГС (карта химической безопасности): 1258
- Номер NSC: 757078 / 9659
- Идентификатор DSSTox: DTXSID8020755
- Код тезауруса NCI: C600
- Код ATC: J04AC01 (в карточке также QI01AN01)
- Код ТН ВЭД (HS code): 2933399090
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: белые или бесцветные кристаллы либо кристаллический порошок
- Цвет и форма: бесцветные или белые кристаллы; из спирта кристаллизуется
- Плотность: 1,420 г/см³
- Температура плавления: 171,4 °C
- Температура вспышки: выше 250 °C
- Показатель преломления: 1,584
- Растворимость в воде: 14 г/100 мл при 25 °C
- Давление пара: 4,6 × 10⁻⁵ мм рт. ст.
- PSA: 68
- XLogP3: −0,7 — выраженная гидрофильность
Механизм действия
Изониазид представляет собой пролекарство. Активацию проводит собственный фермент микобактерии — каталаза-пероксидаза KatG. Продукт активации связывается с NAD(H) с образованием аддукта изоникотиноил-NAD, который прочно ингибирует еноил-ACP-редуктазу InhA (2-транс-еноил-ACP-редуктазу). Фермент входит в систему синтеза миколовых кислот — основных липидов клеточной стенки микобактерии. Блокировка синтеза миколовых кислот лишает стенку целостности и непроницаемости, что приводит к гибели клетки. Действие бактерицидное и направлено прежде всего на активно делящиеся Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивость
- мутации в кодоне 315 гена katG — около 72 % случаев устойчивости; активация пролекарства нарушается
- мутации в промоторной области гена inhA — около 18 % случаев; растёт экспрессия мишени
- распределение долей зависит от географического региона и популяции пациентов
Область применения
- фармацевтическая субстанция для производства таблеток, растворов для инъекций и комбинированных противотуберкулёзных препаратов
- лечение активного туберкулёза в составе многокомпонентных режимов
- профилактика (превентивная терапия) латентной туберкулёзной инфекции
- референс-стандарт в фармацевтическом анализе и микробиологических тестах чувствительности
Терапия сопровождается назначением пиридоксина (витамина B6) для предупреждения периферической нейропатии и контролем показателей функции печени.
Торговые обозначения
В перечне синонимов карточки приведены исторические и региональные торговые наименования субстанции: Rimifon, Nydrazid, Isozide, Tubazid, Laniazid, Neoteben, Tibinide, Teebaconin, Римифон, Изоцид, Нидразид, Армазид, Тубазид и другие. Все они относятся к одному действующему веществу.
Хранение
Условия хранения по карточке товара: холодильник. Тара плотно закрыта, защита от света и влаги обязательна — изониазид гигроскопичен и на свету темнеет. Классификация СГС, H- и P-фразы, транспортные коды и класс WGK в карточке не приведены; обращаться как с фармацевтически активной субстанцией: развеска под вытяжкой, перчатки, защита органов дыхания от пыли, исключение перекрёстного загрязнения.
Description
Isoniazid (isoniazid, isonicotinic acid hydrazide, GINK) is a first-line anti-tuberculosis substance. According to its chemical structure, it is pyridine-4-carboxylic acid hydrazide. Pharmacological group - anti-tuberculosis drugs for systemic use; ATC code J04AC01, veterinary code QI01AN01, group section J - anti-infectives for systemic use. The substance is included in standard combination regimens for the treatment of tuberculosis along with rifampicin, pyrazinamide and ethambutol.
Basic Attributes
- CAS No.: 54-85-3 (the card also contains 7640-37-1, 37271-10-6, 41466-07-3, 62229-51-0)
- Chemical formula: C6H7N3O
- Molecular weight: 137.14; exact mass 137.14
- EU number: 200-214-6
- BRN: 119374
- UNII: V83O1VOZ8L
- ICSC number (chemical safety card): 1258
- NSC Number: 757078 / 9659
- DSSTox ID: DTXSID8020755
- NCI Thesaurus Code: C600
- ATC code: J04AC01 (also included in the card is QI01AN01)
- HS code: 2933399090
Physico-chemical characteristics
- Appearance: white or colorless crystals or crystalline powder
- Color and shape: colorless or white crystals; crystallizes from alcohol
- Density: 1.420 g/cm³
- Melting point: 171.4 °C
- Flash point: above 250 °C
- Refractive index: 1.584
- Solubility in water: 14 g/100 ml at 25 °C
- Steam pressure: 4.6 × 10⁻⁵ mm Hg. Art.
- PSA: 68
- XLogP3: −0.7 - pronounced hydrophilicity
Mechanism of action
Isoniazid is a prodrug. Activation is carried out by the mycobacterium’s own enzyme, catalase-peroxidase KatG. The activation product binds to NAD(H) to form an isonicotinoyl-NAD adduct, which potently inhibits InhA enoyl-ACP reductase (2-trans-enoyl-ACP reductase). The enzyme is part of the system for the synthesis of mycolic acids, the main lipids of the mycobacterial cell wall. Blocking the synthesis of mycolic acids deprives the wall of integrity and impermeability, which leads to cell death. The action is bactericidal and is aimed primarily at actively dividing Mycobacterium tuberculosis.
Sustainability
- mutations in codon 315 of the katG gene - about 72% of cases of resistance; prodrug activation is impaired
- mutations in the promoter region of the inhA gene - about 18% of cases; target expression increases
- the distribution of shares depends on the geographical region and patient population
Scope of application
- pharmaceutical substance for the production of tablets, injection solutions and combined anti-tuberculosis drugs
- treatment of active tuberculosis as part of multicomponent regimens
- prevention (preventive therapy) of latent tuberculosis infection
- reference standard in pharmaceutical analysis and microbiological sensitivity tests
Therapy is accompanied by the administration of pyridoxine (vitamin B6) to prevent peripheral neuropathy and monitoring of liver function tests.
Trade designations
The list of card synonyms shows the historical and regional trade names of the substance: Rimifon, Nydrazid, Isozide, Tubazid, Laniazid, Neoteben, Tibinide, Teebaconin, Rimifon, Isotsid, Nidrazide, Armazid, Tubazid and others. They all refer to the same active ingredient.
Storage
Storage conditions according to the product card: refrigerator. The container is tightly closed, protection from light and moisture is required - isoniazid is hygroscopic and darkens in the light. The GHS classification, H- and P-phrases, transport codes and WGK class are not given on the card; handle as a pharmaceutically active substance: hang under a hood, gloves, respiratory protection from dust, avoid cross-contamination.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Изониазид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
