Описание
Фенелзинсульфат — сульфат (2-фенилэтил)гидразина, лекарственная субстанция группы необратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы. Известен под торговыми названиями Нардил, Нардельзин, Эстинерваль, Стинерваль, шифр разработчика W 1544A. Гидразиновое производное, применяемое в психиатрии при атипичной и резистентной депрессии, фобических расстройствах и панических атаках.
Основные атрибуты
- CAS №: 156-51-4
- Химическая формула: C8H12N2, H2O4S
- Молекулярный вес: 234,27
- Точная масса: 234,067
- Номер ЕС: 205-856-0
- UNII: 2681D7P965
- Номер NSC: 757268/170957
- Идентификатор DSSTox: DTXSID3021144
- Код тезауруса NCI: C47668
- Код ТН ВЭД (HS): 2928000090
- Характеристики PSA: 121,03
- XLogP3: 2,2116
- Температура плавления: 166,5–167,5 °C
- Температура кипения: 497,4 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 254,6 °C
- Растворимость в воде: свободно растворим; в этаноле (96 %) и эфире практически нерастворим
Механизм действия
Гидразиновая группа образует ковалентный аддукт с кофактором FAD в активном центре моноаминоксидазы. Подавляются обе изоформы: MAO-A с IC50 порядка 0,5–2 мкМ и MAO-B с IC50 порядка 1–5 мкМ. Окислительное дезаминирование прекращается, и в клетках при низких микромолярных концентрациях заметно растут уровни серотонина, норадреналина, дофамина и следовых аминов. Поскольку связь необратима, действие сохраняется до синтеза новых молекул фермента.
Фармакокинетика и режим дозирования
- терапевтические дозы: 45–90 мг в сутки перорально
- после однократного приёма 30 мг средняя максимальная концентрация в плазме 19,8 нг/мл достигается через 43 минуты
- средний период полувыведения после однократной дозы 30 мг — 11,6 часа
Область применения
- активная фармацевтическая субстанция для производства таблетированных форм
- фармакопейный стандартный образец при контроле подлинности и чистоты
- исследования обмена моноаминов и фармакологии ингибиторов МАО
Ограничения терапии
При лечении необратимыми ингибиторами МАО обязательны диетические ограничения по тирамину: сыры длительной выдержки, ферментированные продукты и напитки способны вызвать гипертонический криз. Требуется также контроль совместимости с другими препаратами, влияющими на серотониновую передачу.
Информация по технике безопасности
- Уровень упаковки: III
- Категория опасности: 6.1(b)
- Транспортные коды: ООН 2811, класс 6.1, группа упаковки III
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 22
- Номер RTECS: MV8750000
- Метки: Xn
- Указания по опасности: H301 — токсичен при проглатывании
Хранение и обращение
Хранить в плотно закрытой таре, беречь от света и влаги. Работы с порошком вести в перчатках, очках и респираторе, отдельно от пищевых продуктов. Вещество токсично при попадании внутрь, при отравлении требуется врачебная помощь.
Description
Phenelzine sulfate is (2-phenylethyl)hydrazine sulfate, a drug substance of the group of irreversible non-selective monoamine oxidase inhibitors. Known under the trade names Nardil, Nardelzin, Estinerval, Stinerval, developer code W 1544A. A hydrazine derivative used in psychiatry for atypical and resistant depression, phobic disorders and panic attacks.
Basic Attributes
- CAS No.: 156-51-4
- Chemical formula: C8H12N2, H2O4S
- Molecular Weight: 234.27
- Exact weight: 234.067
- EU number: 205-856-0
- UNII: 2681D7P965
- NSC number: 757268/170957
- DSSTox ID: DTXSID3021144
- NCI Thesaurus Code: C47668
- HS code: 2928000090
- PSA Specifications: 121.03
- XLogP3: 2.2116
- Melting point: 166.5–167.5 °C
- Boiling point: 497.4 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 254.6 °C
- Solubility in water: freely soluble; practically insoluble in ethanol (96%) and ether
Mechanism of action
The hydrazine group forms a covalent adduct with the cofactor FAD in the active site of monoamine oxidase. Both isoforms are suppressed: MAO-A with an IC50 of about 0.5–2 µM and MAO-B with an IC50 of about 1–5 µM. Oxidative deamination stops, and the levels of serotonin, norepinephrine, dopamine and trace amines increase noticeably in cells at low micromolar concentrations. Since the connection is irreversible, the effect persists until new enzyme molecules are synthesized.
Pharmacokinetics and dosage regimen
- therapeutic doses: 45–90 mg per day orally
- after a single dose of 30 mg, the average maximum plasma concentration of 19.8 ng/ml is achieved after 43 minutes
- the average half-life after a single dose of 30 mg is 11.6 hours
Scope of application
- active pharmaceutical ingredient for the production of tablet forms
- pharmacopoeial standard sample for control of authenticity and purity
- studies of monoamine metabolism and pharmacology of MAO inhibitors
Limitations of Therapy
When treated with irreversible MAO inhibitors, dietary restrictions on tyramine are required: long-aged cheeses, fermented foods and drinks can cause a hypertensive crisis. Monitoring of compatibility with other drugs that affect serotonin transmission is also required.
Safety Information
- Packing level: III
- Hazard category: 6.1(b)
- Transport codes: UN 2811, class 6.1, packing group III
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: 22
- RTECS number: MV8750000
- Tags: Xn
- Hazard Statements: H301 - Toxic if swallowed
Storage and handling
Store in a tightly closed container, protect from light and moisture. Work with powder using gloves, goggles and a respirator, separately from food products. The substance is toxic if ingested; in case of poisoning, medical attention is required.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Фенелзинсульфат от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
