Идентификация
Дегидроэводиамина гидрохлорид (англ. Dehydroevodiamine Hydrochloride, DHED, CAS 75853-60-0) — хиназолин-индольный алкалоид, гидрохлоридная соль дегидроэводиамина. Химическая формула C19H16N3O,Cl. Систематическое название по синониму: 8,13-дигидро-14-метил-5-оксоиндоло[2',3'3,4]пиридо[2,1-b]хиназолиния хлорид.
Физико-химические характеристики
- Молекулярная масса: 337,808
- Точная масса: 337,098175
- Характеристика PSA: 39,1 Ų
- XLogP3: 2,53040
- Температура плавления: 216–218 °C
Природный источник
Выделен из листьев и плодов эводии лекарственной (Evodia rutaecarpa) — растения, чей высушенный незрелый плод (Evodiae fructus, «У чжу юй») является одним из ключевых компонентов традиционной китайской фармакопеи. Дегидроэводиамин — один из основных биоактивных алкалоидов этого сырья.
Сердечно-сосудистые эффекты
Проявляет брадикардическое, гипотензивное и вазорелаксирующее действие. Является мощным блокатором калиевых каналов hERG (компонент быстрого замедленного выпрямляющего тока IKr), что определяет проаритмогенный потенциал соединения, подтверждённый как in vitro, так и in vivo — это важное предостережение при оценке безопасности препаратов на основе эводии.
Влияние на память и нервную систему
Ингибирует ацетилхолинэстеразу дозозависимым неконкурентным образом со значением IC50 37,8 мкМ. Однократное введение крысам в дозе 6,25 мг/кг значимо устраняло вызванные скополамином нарушения памяти, превосходя по эффективности такрин — классический ингибитор холинэстеразы, применявшийся при болезни Альцгеймера. Также увеличивает мозговой кровоток у анестезированных кошек при внутривенном введении 0,1–0,3 мг/кг, с максимальным эффектом через 1–4 минуты, сохраняющимся около 10 минут, и модулирует продукцию оксида азота.
Практическое значение
Сочетание ноотропного и сосудистого действия делает дегидроэводиамина гидрохлорид объектом активного изучения как потенциальный препарат против возрастных нарушений памяти, при этом кардиотоксический потенциал (блокада hERG) требует обязательного учёта при доклинической разработке.
Значение сырья Evodia rutaecarpa
Плоды эводии лекарственной применяются в традиционной китайской медицине для лечения головной боли, болей в животе, тошноты и диареи на протяжении столетий. Помимо дегидроэводиамина, сырьё содержит и другие алкалоиды хиназолинового и индольного ряда — эводиамин, рутекарпин — каждый со своим фармакологическим профилем, что делает эводию объектом активных многопрофильных исследований современной фитофармакологии.
Значение блокады hERG
Способность блокировать калиевые каналы hERG — общая характеристика многих природных и синтетических соединений, требующая обязательной оценки риска удлинения интервала QT и потенциально опасных аритмий при рассмотрении дегидроэводиамина как основы лекарственного средства, несмотря на выраженную ноотропную активность.
Хранение
Хранить в защищённой от света плотно закрытой таре, в сухом прохладном месте.
Identification
Dehydroevodiamine Hydrochloride (DHED, CAS 75853-60-0) is a quinazoline-indole alkaloid, the hydrochloride salt of dehydroevodiamine. Chemical formula C19H16N3O,Cl. Systematic name by synonym: 8,13-dihydro-14-methyl-5-oxoindolo[2',3'3,4]pyrido[2,1-b]quinazolinium chloride.
Physico-chemical characteristics
- Molecular weight: 337.808
- Exact weight: 337.098175
- PSA characteristic: 39.1 Ų
- XLogP3: 2.53040
- Melting point: 216–218 °C
Natural spring
Isolated from the leaves and fruits of Evodia rutaecarpa, a plant whose dried unripe fruit (Evodiae fructus, "Wu Zhu Yu") is one of the key components of the traditional Chinese pharmacopoeia. Dehydroevodiamine is one of the main bioactive alkaloids of this raw material.
Cardiovascular effects
Shows bradycardic, hypotensive and vasorelaxant effects. It is a potent blocker of hERG potassium channels (a component of the fast-delayed rectifying current IKr), which determines the proarrhythmogenic potential of the compound, confirmed both in vitro and in vivo - this is an important caveat when assessing the safety of drugs based on evodia.
Effect on memory and nervous system
Inhibits acetylcholinesterase in a dose-dependent, non-competitive manner with an IC50 value of 37.8 µM. A single dose of 6.25 mg/kg in rats significantly eliminated scopolamine-induced memory impairment, outperforming tacrine, a classic cholinesterase inhibitor used for Alzheimer's disease. Also increases cerebral blood flow in anesthetized cats when administered intravenously at 0.1–0.3 mg/kg, with maximum effects at 1–4 minutes lasting approximately 10 minutes, and modulates nitric oxide production.
Practical significance
The combination of nootropic and vascular effects makes dehydroediamine hydrochloride the object of active study as a potential drug against age-related memory impairment, while the cardiotoxic potential (hERG blockade) requires mandatory consideration during preclinical development.
Value of Evodia rutaecarpa raw materials
The fruit of Evodia officinalis has been used in traditional Chinese medicine to treat headaches, abdominal pain, nausea and diarrhea for centuries. In addition to dehydroevodiamine, the raw material also contains other alkaloids of the quinazoline and indole series - evodiamine, rutecarpine - each with its own pharmacological profile, which makes evodia the object of active multidisciplinary research in modern phytopharmacology.
Significance of hERG blockade
The ability to block hERG potassium channels is a common characteristic of many natural and synthetic compounds, requiring a mandatory assessment of the risk of QT prolongation and potentially dangerous arrhythmias when considering dehydroediamine as the basis of a drug, despite its pronounced nootropic activity.
Storage
Store in a tightly closed container, protected from light, in a cool, dry place.
![1,2,3,5-Тетрагидро-2,2,5,5,7-пентаметил-6Н-пирроло[3,2-b]пиридин-6-он в России](/upload/iblock/3f2/1g1g09vv7rrsz8yinvcrax4ygxbf45jt/1_2_3_5_Tetragidro_2_2_5_5_7_pentametil_6N_pirrolo_3_2_b_piridin_6_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,2,3,5-Тетрагидро-2,2,5,5,7-пентаметил-6Н-пирроло[3,2-b]пиридин-6-он в России")
![1,2,3-Триметоксидибенз[cd,f] индол-4 (5Н)-он в России](/upload/iblock/e19/2qm1apx5wfoj38wfj18pgyl11lqwztv2/1_2_3_Trimetoksidibenz_cd_f_-indol_4-_5N_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,2,3-Триметоксидибенз[cd,f] индол-4 (5Н)-он в России")
![(12aß,14aS)-13,14-Dihydro-8α-methyl-6aa,8aa-methano-11H,12aH-benzo[k]pyrrolo[3,2,1-mn][1,8]phenanthroline-6,7(5H,8H)-dione в России](/upload/iblock/75d/r966nnb45sei28ajzkqfntnzq8mdzk9s/12a_14aS_13_14_Dihydro_8_methyl_6aa_8aa_methano_11H_12aH_benzo_k_pyrrolo_3_2_1_mn_1_8_phenanthroline_6_7_5H_8H_dione-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(12aß,14aS)-13,14-Dihydro-8α-methyl-6aa,8aa-methano-11H,12aH-benzo[k]pyrrolo[3,2,1-mn][1,8]phenanthroline-6,7(5H,8H)-dione в России")
![12Ah, 14H-3,14a-Этано-14,4b, 8-этанилиден-1H, 5H-[2]бензопирано[4,3-g] оксазоло[3,2-a]азоцин-1-ол, декагидро-8-метил-2-метилен-, ацетат (сложный эфир), (1S, 3S, 4aR, 4bR, 8R, 8As, 12aS, 14R, 14aR, 18R)- в России](/upload/iblock/a1b/n8zirptbpiwew1tmto12p000sweduafm/12Ah_-14H_3_14a_Etano_14_4b_-8_etaniliden_1H_-5H_2_benzopirano_4_3_g_-oksazolo_3_2_a_azotsin_1_ol_-dekagidro_8_metil_2_metilen_-atsetat-_slozhnyy-efir_-_1S_-3S_-4aR_-4bR_-8R_-8As_-12aS_-14R_-14aR_-18R_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "12Ah, 14H-3,14a-Этано-14,4b, 8-этанилиден-1H, 5H-[2]бензопирано[4,3-g] оксазоло[3,2-a]азоцин-1-ол, декагидро-8-метил-2-метилен-, ацетат (сложный эфир), (1S, 3S, 4aR, 4bR, 8R, 8As, 12aS, 14R, 14aR, 18R)- в России")
![1-[2-(Диметиламино)этил]-4-метоксифенантрен-3-ол в России](/upload/iblock/7ac/yhc0twf5i3e24zw1924lt1heleizag0b/1_2_Dimetilamino_etil_4_metoksifenantren_3_ol-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1-[2-(Диметиламино)этил]-4-метоксифенантрен-3-ол в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. ДЕГИДРОЭВОДИАМИНА ГИДРОХЛОРИД от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
