Описание
Хризоспленетин (Chrysosplenetin, CAS 603-56-5) — полиметоксилированный флавоноид, химическая формула C19H18O8. Синонимы включают хризоспленол В, поликладин, EMD 20940.
Основные атрибуты
- CAS №: 603-56-5
- Химическая формула: C19H18O8
- Молекулярный вес: 374,34142
- Точная масса: 374,34
- UNII: 9AA5Z8PMYE
- PSA: 107,59000
- XLogP3: 2,26
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,4±0,1 г/см3
- Температура плавления: 203–205 °C
- Температура кипения: 615,8±55,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 222,7±25,0 °C
- Показатель преломления: 1,640
Класс вещества
Флавоноид, 3,6,7,3'-тетраметиловый эфир кверцетагетина — представитель группы полиметоксилированных флавоноидов.
Источник и происхождение
Выделяется из травы лаггеры крылатой (Laggera pterodonta), а также обнаружен в полыни однолетней (Artemisia annua) и ряде других китайских лекарственных растений, в частности в корнях Berneuxia thibetica и в ромашке аптечной (Chamomilla recutita).
Биологическая активность
Хризоспленетин выступает метаболическим ингибитором артемизинина и активен в отношении Plasmodium falciparum in vitro (IC50 23 мкмоль/л). Совместное введение артемизинина (ART) с хризоспленетином в соотношении 1:2 обеспечивает синергический противомалярийный эффект, отчасти за счёт неконкурентного/уконкурентного ингибирования хризоспленетином фермента CYP3A крысы, участвующего в метаболизме артемизинина, — это повышает уровень ART в плазме крови и снижает аутоиндукцию его метаболизма. Отдельно показано, что хризоспленетин подавляет цитопатический эффект энтеровируса 71 типа (EV71) в клетках Vero (EC50 0,68 мкмоль/л) и повышает выживаемость новорождённых мышей в модели инфекции EV71 при дозах 1 и 5 мг/кг.
Область применения
Используется в фармакологических исследованиях как усилитель противомалярийной активности артемизинина, а также как объект изучения противовирусной активности в отношении энтеровирусной инфекции.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом, защищённом от света помещении, в герметичной таре. Данные о транспортных кодах ООН, классе опасности и GHS-фразах для соединения в доступных источниках не найдены и не приводятся во избежание недостоверных сведений.
Значение для комбинированной противомалярийной терапии
Интерес к хризоспленетину в первую очередь связан с его способностью усиливать действие артемизинина — сохраняющего клиническое значение противомалярийного средства, эффективность которого может снижаться из-за быстрого метаболизма в печени. Уконкурентное ингибирование CYP3A хризоспленетином замедляет этот метаболизм, что рассматривается как стратегия продления действия артемизинина без увеличения его дозы.
Множественность растительных источников
Обнаружение хризоспленетина сразу в нескольких неродственных ботанических источниках — лаггере крылатой, полыни однолетней, корнях Berneuxia thibetica и ромашке аптечной — указывает на широкое распространение подобных полиметоксилированных флавоноидов в растительном мире и облегчает поиск альтернативного сырья для промышленного получения соединения.
Description
Chrysosplenetin (CAS 603-56-5) is a polymethoxylated flavonoid, chemical formula C19H18O8. Synonyms include chrysosplenol B, polycladine, EMD 20940.
Basic Attributes
- CAS No.: 603-56-5
- Chemical formula: C19H18O8
- Molecular Weight: 374.34142
- Exact weight: 374.34
- UNII: 9AA5Z8PMYE
- PSA: 107.59000
- XLogP3: 2.26
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.4±0.1 g/cm3
- Melting point: 203–205 °C
- Boiling point: 615.8±55.0 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 222.7±25.0 °C
- Refractive index: 1.640
Substance class
Flavonoid, 3,6,7,3'-tetramethyl ester of quercetagetin, is a representative of the group of polymethoxylated flavonoids.
Source and origin
It is isolated from the winged lager grass (Laggera pterodonta), and is also found in wormwood (Artemisia annua) and a number of other Chinese medicinal plants, in particular in the roots of Berneuxia thibetica and chamomile (Chamomilla recutita).
Biological activity
Chrysoplenetin acts as a metabolic inhibitor of artemisinin and is active against Plasmodium falciparum in vitro (IC50 23 µmol/l). Co-administration of artemisinin (ART) with chrysosplenetin in a 1:2 ratio provides a synergistic antimalarial effect, partly due to chrysosplenetin's non-competitive/uncompetitive inhibition of the rat CYP3A enzyme involved in the metabolism of artemisinin - this increases the level of ART in the blood plasma and reduces the autoinduction of its metabolism. Separately, chrysosplenetin was shown to suppress the cytopathic effect of enterovirus type 71 (EV71) in Vero cells (EC50 0.68 μmol/L) and increase the survival of newborn mice in an EV71 infection model at doses of 1 and 5 mg/kg.
Scope of application
It is used in pharmacological studies as an enhancer of the antimalarial activity of artemisinin, as well as as an object for studying antiviral activity against enterovirus infection.
Storage and transportation
Store in a dry place, protected from light, in an airtight container. Data on UN transport codes, hazard class and GHS phrases for the connection were not found in available sources and are not provided in order to avoid false information.
Implications for combination antimalarial therapy
Interest in chrysosplenetin is primarily related to its ability to enhance the action of artemisinin, a clinically important antimalarial drug whose effectiveness may be reduced due to rapid metabolism in the liver. Competitive inhibition of CYP3A by chrysosplenetin slows this metabolism, which is considered as a strategy to prolong the effect of artemisinin without increasing its dose.
Multiple plant sources
The discovery of chrysosplenetin in several unrelated botanical sources—winged lager, Artemisia annua, Berneuxia thibetica roots, and chamomile—indicates the widespread occurrence of such polymethoxylated flavonoids in the plant world and facilitates the search for alternative raw materials for the industrial production of the compound.
![(11β,17β)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1Z)-1-пропен-1-илестра-4,9-диен-3-он в России](/upload/iblock/cba/toldagpm7ialiu0u1udkgdyzm6sfiatv/11_17_11_4_Dimetilamino_fenil_17_gidroksi_17_1Z_1_propen_1_ilestra_4_9_dien_3_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(11β,17β)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1Z)-1-пропен-1-илестра-4,9-диен-3-он в России")
![1,3-Бензендиол, 4- (5-метокси-8,8-диметил-2Н, 8Н-бензо[1,2-b:5,4-b']дипиран-3-ил)- в России](/upload/iblock/003/cukh4k8tbzopvkk8vvsu1xjk8aljwk1q/1_3_Benzendiol_-4_-_5_metoksi_8_8_dimetil_2N_-8N_benzo_1_2_b_5_4_b_dipiran_3_il_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,3-Бензендиол, 4- (5-метокси-8,8-диметил-2Н, 8Н-бензо[1,2-b:5,4-b']дипиран-3-ил)- в России")
![2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-8,8-dimethyl-4H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one в России](/upload/iblock/eb8/m0e9otch47vc8oi8e0s3ut2wfkyr2481/2_2_4_Dihydroxyphenyl_5_hydroxy_3_3_hydroxy_3_methylbutyl_8_8_dimethyl_4H_8H_benzo_1_2_b_3_4_b_dipyran_4_one-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-(2,4-Dihydroxyphenyl)-5-hydroxy-3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)-8,8-dimethyl-4H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b']dipyran-4-one в России")
![2,3-Dihydro-4-hydroxy-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)-6-(4-hydroxyphenyl)-3-methoxy-5H-furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one в России](/upload/iblock/afc/mmh460uzy1lx57n6r3pa3znybc26zmrw/2_3_Dihydro_4_hydroxy_2_1_hydroxy_1_methylethyl_6_4_hydroxyphenyl_3_methoxy_5H_furo_3_2_g_1_benzopyran_5_one-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.jpg "2,3-Dihydro-4-hydroxy-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)-6-(4-hydroxyphenyl)-3-methoxy-5H-furo[3,2-g][1]benzopyran-5-one в России")
![2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(3-гидрокси-4-метоксифенил) метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в России](/upload/iblock/b6b/nydscxvwj0w4fj1b6zmdxxuwybxs1b44/2_3_Digidro_5_7_digidroksi_3_3_gidroksi_4_metoksifenil_-metil_4N_1_benzopiran_4_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(3-гидрокси-4-метоксифенил) метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в России")
![2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил)метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в России](/upload/iblock/751/akwycg6vrm97lq9c7hi4b2b47onfcqx0/2_3_Digidro_5_7_digidroksi_3_4_gidroksifenil_metil_4N_1_benzopiran_4_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2,3-Дигидро-5,7-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил)метил]-4Н-1-бензопиран-4-он в России")
![2,3-Дигидро-5,8-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил) метил]-7-метокси-4Н-1-бензопиран-4-он в России](/upload/iblock/1d1/pltvxx0zjp66fhbwnky08n3mar1bs1ae/2_3_Digidro_5_8_digidroksi_3_4_gidroksifenil_-metil_7_metoksi_4N_1_benzopiran_4_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2,3-Дигидро-5,8-дигидрокси-3-[(4-гидроксифенил) метил]-7-метокси-4Н-1-бензопиран-4-он в России")
![2-[(3R)-3,4-Дигидро-7-метокси-2Н-1-бензопиран-3-ил]-5-метоксифенол в России](/upload/iblock/e45/seege229e92xpfdwrcw4vjxfh1zmoe5c/2_3R_3_4_Digidro_7_metoksi_2N_1_benzopiran_3_il_5_metoksifenol-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-[(3R)-3,4-Дигидро-7-метокси-2Н-1-бензопиран-3-ил]-5-метоксифенол в России")
![2-[4-[[5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-yl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one в России](/upload/iblock/57b/jcm730w0f6cr06mupwug53m3jyvesq5v/2_4_5_7_Dihydroxy_2_4_hydroxyphenyl_4_oxo_4H_1_benzopyran_6_yl_oxy_phenyl_2_3_dihydro_5_7_dihydroxy_4H_1_benzopyran_4_one-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-[4-[[5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-6-yl]oxy]phenyl]-2,3-dihydro-5,7-dihydroxy-4H-1-benzopyran-4-one в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Хризоспленетин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
