Залцитабин является активным при приеме внутрь дидезоксинуклеозидом и предназначен для комбинированного применения с зидовудин в продвинутой стадией ВИЧ-инфекции, а также в качестве монотерапии для пациентов, больных СПИДом who не переносят или не ответили на зидовудин. Он имеет аналогичный механизму действие (ингибирование обратной транскриптазы) диданозина. Как и у диданозина, профиль его побочных эффектов включает периферическую невропатию. В отличие от зидовудин, залцитабин не вызывает подавления функции костного мозга.

Залцитабин представляет собой аналог пиримидина, полученного из дезоксицитидина с заменой гидроксильной группы в положении 3’ на водородную. В клетках он фосфорилируется до активной трифосфатной формы, ddCTP, которая действует как субстрат для обратной транскриптазы ВИЧ (Ki= 51 нМ). Он встраивается в вирусную ДНК, где прекращает удлинение цепи при обнаружении недостающей гидроксильной группы. Залцитабин был третьим антиретровирусным препаратом, одобренным FDA для лечения ВИЧ-инфекции и СПИДа.

Кристаллический порошок от белого до грязно-белого цвета

Чеби: пиримидин-2',3'-дидезоксирибонуклеозидное соединение, имеющее цитозин в качестве нуклеиновой основы.

Залцитабин, 2',3'-дидезоксицитидин или ddCyd, является аналогом цитозина, который демонстрирует активность в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая штаммы, устойчивые к AZT. Действие (в мононуклеарных клетках периферической крови) аналогично действию AZT, но препарат более активен в популяциях моноцитов и макрофагов, а также в покоящихся клетках.Биодоступность залцитабина при приеме внутрь составляет более 80% у взрослых и меньше у детей.Основным побочным эффектом, ограничивающим дозу, является периферическая невропатия, характеризующаяся болью, парестезиями и гипестезией, начинающимися в дистальных отделах нижних конечностей.Эти побочные эффекты обычно проявляются после нескольких месяцев терапии залцитабином. Потенциально смертельный панкреатит является еще одним токсическим эффектом лечения ddC. Препарат был одобрен для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых с прогрессирующим заболеванием, у которых непереносимость AZT или у которых наблюдается прогрессирование заболевания на фоне приема AZT. ddC комбинируют с AZT для лечения прогрессирующей ВИЧ-инфекции.

средство для детоксикации аммиака, средство для диагностики

Аналог пиримидинового нуклеозида с противовирусной активностью.