Описание
Аватромбопаг малеат — малеатная солевая форма аватромбопага, доступного при приёме внутрь агониста рецептора тромбопоэтина (TPOR, обозначается также MPL). Активное вещество обладает потенциальной активностью, стимулирующей мегакариопоэз — процесс образования и созревания мегакариоцитов, предшественников тромбоцитов.
Основные атрибуты
- CAS №: 677007-74-8
- Химическая формула: C33H38Cl2N6O7S2
- Молекулярная масса: 765,72700
- Точная масса: 764,1620453
- UNII: GDW7M2P1IS
- Код тезауруса NCI: C142941
- Код АТХ (УВД): B02BX
- PSA: 236,47000
- XLogP3: 6,74510
Фармакологический класс
Аватромбопаг относится к агонистам рецептора тромбопоэтина второго поколения, к этому же классу относятся элтромбопаг и ромиплостим — все они разработаны для стимуляции выработки тромбоцитов у пациентов с тромбоцитопенией. В отличие от инъекционного ромиплостима аватромбопаг, как и элтромбопаг, применяется перорально.
Механизм действия
При введении аватромбопаг связывается с рецептором тромбопоэтина (TPOR/MPL) и стимулирует его. TPOR — рецептор цитокинов, член суперсемейства рецепторов гемопоэтина. Активация рецептора запускает внутриклеточный сигнальный каскад, приводящий к пролиферации и дифференцировке мегакариоцитов из клеток-предшественников костного мозга. Итог — увеличение выработки тромбоцитов, что может предотвратить тромбоцитопению, вызванную химиотерапией, или снизить риск кровотечения перед инвазивными процедурами.
Показания к применению
- тяжёлая тромбоцитопения у взрослых пациентов с хроническими заболеваниями печени, которым планируется инвазивная процедура
- первичная хроническая иммунная тромбоцитопения (ИТП) у взрослых пациентов, невосприимчивых к другим методам лечения — кортикостероидам, иммуноглобулинам
- лечение идиопатической тромбоцитопенической пурпуры
- лечение тромбоцитопенической пурпуры, вторичной по отношению к заболеванию печени
Классификация использования
Лекарства для человека → торговое название Доптелет → категория лекарств EMA.
Условия хранения и обращения
Как фармацевтическую субстанцию для клинического применения вещество хранят в герметичной таре, защищённой от влаги и света, при соблюдении требований GMP к активным фармацевтическим ингредиентам. Работа с субстанцией требует стандартных мер защиты — перчатки, средства защиты органов дыхания при пылении, — применяемых при обращении с сильнодействующими действующими веществами.
Особенности молекулы
Высокая молекулярная масса (765,72700) и значение XLogP3 6,74510 указывают на выраженную липофильность вещества — типичное свойство для непептидных агонистов рецептора тромбопоэтина, обеспечивающее пероральную биодоступность в отличие от белковых агонистов, вводимых инъекционно. Большая площадь полярной поверхности (PSA 236,47000) при этом свидетельствует о сложной, многоцентровой структуре молекулы с несколькими донорами и акцепторами водородных связей, что характерно для соединений с несколькими ароматическими и гетероциклическими фрагментами в составе.
Description
Avatrombopag maleate is the maleate salt form of avatrombopag, available as an oral thrombopoietin receptor agonist (TPOR, also referred to as MPL). The active substance has the potential activity of stimulating megakaryopoiesis - the process of formation and maturation of megakaryocytes, precursors of platelets.
Basic Attributes
- CAS No: 677007-74-8
- Chemical Formula: C33H38Cl2N6O7S2
- Molecular weight: 765.72700
- Exact weight: 764.1620453
- UNII: GDW7M2P1IS
- NCI Thesaurus Code: C142941
- ATC code (ATC): B02BX
- PSA: 236.47000
- XLogP3: 6.74510
Pharmacological class
Avatrombopag is a second-generation thrombopoietin receptor agonist, a class that includes eltrombopag and romiplostim, all designed to stimulate platelet production in patients with thrombocytopenia. Unlike injectable romiplostim, avatrombopag, like eltrombopag, is administered orally.
Mechanism of action
When administered, avatrombopag binds to and stimulates the thrombopoietin receptor (TPOR/MPL). TPOR is a cytokine receptor, a member of the hematopoietin receptor superfamily. Activation of the receptor triggers an intracellular signaling cascade leading to the proliferation and differentiation of megakaryocytes from bone marrow progenitor cells. The result is increased platelet production, which may prevent thrombocytopenia caused by chemotherapy or reduce the risk of bleeding before invasive procedures.
Indications for use
- severe thrombocytopenia in adult patients with chronic liver disease who are scheduled for an invasive procedure
- primary chronic immune thrombocytopenia (ITP) in adult patients refractory to other treatment methods - corticosteroids, immunoglobulins
- treatment of idiopathic thrombocytopenic purpura
- treatment of thrombocytopenic purpura secondary to liver disease
Classification of use
Medicines for humans → trade name Doptelet → EMA medicine category.
Storage and handling conditions
As a pharmaceutical substance for clinical use, the substance is stored in a sealed container, protected from moisture and light, in compliance with GMP requirements for active pharmaceutical ingredients. Working with the substance requires standard protective measures - gloves, respiratory protection during dust - used when handling potent active substances.
Features of the molecule
The high molecular weight (765.72700) and XLogP3 value of 6.74510 indicate pronounced lipophilicity of the substance, a typical property for non-peptide thrombopoietin receptor agonists, providing oral bioavailability in contrast to protein agonists administered by injection. The large polar surface area (PSA 236.47000) indicates a complex, multicenter structure of the molecule with several donors and acceptors of hydrogen bonds, which is typical for compounds with several aromatic and heterocyclic fragments in the composition.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Аватромбопаг-малеат от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
