Описание
Микофенолат мофетил — пролекарство микофеноловой кислоты (MPA), полусинтетический 2-морфолиноэтиловый эфир, синтезированный для снижения желудочно-кишечных побочных эффектов, характерных для самой микофеноловой кислоты. В печени гидролизуется до MPA — мощного иммунодепрессанта, что обеспечивает препарату повышенную биодоступность по сравнению с исходной кислотой.
Идентификация
- Английское название: Mycophenolate mofetil
- CAS №: 128794-94-5
- Химическая формула: C23H31NO7
- Также известен как: MMF, RS-61443, CellCept, Myfortic, Myhibbin, Linfonex, Suprimun, Micoflavin, Myclausen
Физико-химические характеристики
- Молекулярная масса: 433,49
- Внешний вид: белый или почти белый кристаллический порошок без запаха
- Плотность: 1,222 г/см3
- Температура плавления: 95-96 °C (по другим данным 93-99 °C)
- Растворимость: хорошо растворим в дихлорметане; растворим в ацетонитриле, этилацетате, 0,1 моль/л соляной кислоте; слабо растворим в метаноле и этаноле; нерастворим в воде
Химическая структура и получение
Представляет собой карбоновый сложный эфир, образующийся при формальной конденсации карбоксильной группы микофеноловой кислоты с гидроксильной группой 2-(морфолин-4-ил)этанола. По классу — гамма-лактон, содержащий фрагменты фенола, простого эфира, сложного карбонового эфира и третичного амина. Получают из микофеноловой кислоты и 2-(морфолин-4-ил)этанола; природным предшественником микофеноловой кислоты служит гриб Penicillium stoloniferum и родственные виды.
Механизм действия
Активный метаболит — микофеноловая кислота — является неконкурентным, селективным и обратимым ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы (IMPDH) с показателями IC50 39 нМ и 27 нМ для двух изоформ фермента (EC 1.1.1.205). Подавление IMPDH останавливает путь биосинтеза пуринов de novo и синтез гуаниновых нуклеотидов, что избирательно тормозит пролиферацию Т- и В-лимфоцитов — активированные лимфоциты сильнее других типов клеток зависят от синтеза гуаниновых нуклеотидов de novo и потому наиболее чувствительны к действию препарата.
Область применения
- иммунодепрессант для профилактики отторжения тканей после трансплантации органов (печень, почки, сердце), обычно в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами
- дополнительная терапия при тяжёлых аутоиммунных заболеваниях, изучался при нефрите и других осложнениях аутоиммунных процессов
- исследуется как антикоронавирусное средство
- одобрен FDA в 1995 году для профилактики отторжения трансплантата, выпускается компанией Roche Pharmaceuticals под маркой CellCept
- лекарственные формы: капсулы 250 мг, таблетки 500 мг, порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (200 мг/мл), лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг
Особенности и безопасность
В отличие от ингибиторов кальциневрина, микофенолат мофетил, как правило, не вызывает нефротоксичности или фиброза почек, что определяет его востребованность в схемах поддерживающей иммуносупрессии. Терапия может сопровождаться умеренным повышением уровня печёночных ферментов и в редких случаях — клинически выраженным повреждением печени, что требует периодического лабораторного контроля пациента. До появления MMF микофеноловую кислоту назначали пациентам с аутоиммунными заболеваниями начиная с 1970-х годов, но её применение было ограничено желудочно-кишечными эффектами и опасениями по поводу канцерогенности; полусинтетический морфолиноэтиловый эфир обеспечивает повышенную биодоступность, более высокую эффективность и меньшее воздействие на желудочно-кишечный тракт по сравнению с исходной кислотой.
Description
Mycophenolate mofetil is a prodrug of mycophenolic acid (MPA), a semisynthetic 2-morpholinoethyl ester synthesized to reduce the gastrointestinal side effects associated with mycophenolic acid itself. In the liver, it is hydrolyzed to MPA, a powerful immunosuppressant, which provides the drug with increased bioavailability compared to the original acid.
Identification
- English name: Mycophenolate mofetil
- CAS No.: 128794-94-5
- Chemical formula: C23H31NO7
- Also known as: MMF, RS-61443, CellCept, Myfortic, Myhibbin, Linfonex, Suprimun, Micoflavin, Myclausen
Physico-chemical characteristics
- Molecular weight: 433.49
- Appearance: white or almost white crystalline powder, odorless
- Density: 1.222 g/cm3
- Melting point: 95-96 °C (according to other sources 93-99 °C)
- Solubility: highly soluble in dichloromethane; soluble in acetonitrile, ethyl acetate, 0.1 mol/l hydrochloric acid; slightly soluble in methanol and ethanol; insoluble in water
Chemical structure and preparation
It is a carboxylic ester formed by the formal condensation of the carboxyl group of mycophenolic acid with the hydroxyl group of 2-(morpholin-4-yl)ethanol. By class - gamma lactone containing fragments of phenol, ether, carbon ester and tertiary amine. Derived from mycophenolic acid and 2-(morpholin-4-yl)ethanol; The natural precursor of mycophenolic acid is the fungus Penicillium stoloniferum and related species.
Mechanism of action
The active metabolite, mycophenolic acid, is a non-competitive, selective and reversible inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) with IC50 values of 39 nM and 27 nM for two isoforms of the enzyme (EC 1.1.1.205). Suppression of IMPDH stops the de novo purine biosynthesis pathway and the synthesis of guanine nucleotides, which selectively inhibits the proliferation of T and B lymphocytes - activated lymphocytes are more dependent on de novo synthesis of guanine nucleotides than other cell types and are therefore most sensitive to the action of the drug.
Scope of application
- immunosuppressant to prevent tissue rejection after organ transplantation (liver, kidney, heart), usually in combination with cyclosporine and corticosteroids
- adjunctive therapy for severe autoimmune diseases, studied in nephritis and other complications of autoimmune processes
- being investigated as an anti-coronavirus agent
- approved by the FDA in 1995 for the prevention of transplant rejection, marketed by Roche Pharmaceuticals under the brand name CellCept
- dosage forms: capsules 250 mg, tablets 500 mg, powder for the preparation of suspension for oral administration (200 mg/ml), lyophilisate for the preparation of solution for infusion 500 mg
Features and Security
Unlike calcineurin inhibitors, mycophenolate mofetil, as a rule, does not cause nephrotoxicity or renal fibrosis, which determines its relevance in maintenance immunosuppression regimens. Therapy may be accompanied by a moderate increase in liver enzyme levels and, in rare cases, clinically significant liver damage, which requires periodic laboratory monitoring of the patient. Before the advent of MMF, mycophenolic acid had been prescribed to patients with autoimmune diseases beginning in the 1970s, but its use was limited by gastrointestinal effects and concerns about carcinogenicity; semisynthetic morpholinoethyl ester provides increased bioavailability, higher potency and less gastrointestinal impact compared to the parent acid.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Микофенолат-мофетил от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
