Описание
Норэтистерона ацетат (норэтиндрона ацетат) — синтетический женский прогестин, ацетатный эфир норэтистерона, в котором гидроксильная группа при C17 переведена в ацетат. Относится к классу 3-оксо-Дельта(4)-стероидов с концевым ацетиленовым фрагментом. Одобрен FDA для лечения эндометриоза, маточных кровотечений, вызванных гормональным дисбалансом, и вторичной аменореи; применяется также как компонент гормональной контрацепции и заместительной гормональной терапии.
Основные атрибуты
- CAS №: 51-98-9
- Химическая формула: C22H28O3
- Английское название: Norethisterone acetate
- Молекулярный вес: 340,46
- Точная масса: 340,46
- Номер ЕС: 200-132-0
- UNII: 9S44LIC7OJ
- Номер NSC: 22844
Механизм действия
Норэтистерон, высвобождаемый из ацетатной формы, обладает пероральной биодоступностью и некоторой анаболической, эстрогенной и андрогенной активностью. Как и другие прогестины, он связывается с ядерными рецепторами прогестерона (PR) в тканях-мишенях — гипофизе и репродуктивной системе. Комплекс лиганд-рецептор перемещается в ядро клетки и связывается с элементами реакции на прогестерон (PRE) в генах-мишенях, запуская транскрипционные события и ацетилирование гистонов. Физиологические эффекты: подавление выброса лютеинизирующего гормона (ЛГ), удлинение лютеиновой фазы эндометрия, изменение секреции эндоцервикальной слизи.
Область применения
- лечение эндометриоза
- терапия маточных кровотечений, вызванных нарушением гормонального баланса
- лечение вторичной аменореи
- компонент долгосрочных и пероральных гормональных контрацептивов
- компонент схем заместительной гормональной терапии в комбинации с эстрогенами
Химическая классификация
3-оксо-Дельта(4)-стероид, конечное ацетиленовое соединение, ацетатный эфир. Производное норэтистерона, в котором гидроксильная группа С17 преобразована в ацетатный эфир, что повышает пероральную биодоступность действующего вещества по сравнению с исходным норэтистероном.
Идентификация вещества
Среди многочисленных синонимов вещества встречаются торговые и фармакопейные наименования Norlutate, Norlutin A, Primolut-Nor, Aygestin, Milligynon, а также систематические названия по номенклатуре стероидов, отражающие положение ацетильной группы при С17 и ацетиленового заместителя при С20 стероидного скелета.
Родство с норэтистероном
Норэтистерона ацетат образуется из норэтистерона (норэтиндрона) путём этерификации гидроксильной группы при С17 уксусной кислотой. Такое ацетилирование повышает липофильность молекулы и улучшает пероральную биодоступность действующего вещества по сравнению со свободным норэтистероном, при этом в организме ацетатная связь гидролизуется с высвобождением активного норэтистерона, который и реализует фармакологическое действие на рецепторы прогестерона.
Лекарственные формы
Субстанция используется для производства таблетированных препаратов, применяемых как в монотерапии прогестином, так и в комбинации с эстрогенным компонентом. Дозировка и схема приёма определяются показанием — терапия эндометриоза, коррекция аномальных маточных кровотечений, контрацепция или заместительная гормональная терапия в менопаузе.
Description
Norethisterone acetate (norethindrone acetate) is a synthetic female progestin, an acetate ester of norethisterone, in which the hydroxyl group at C17 is converted to acetate. Belongs to the class of 3-oxo-Delta(4)-steroids with a terminal acetylene fragment. FDA approved for the treatment of endometriosis, uterine bleeding caused by hormonal imbalance, and secondary amenorrhea; It is also used as a component of hormonal contraception and hormone replacement therapy.
Basic Attributes
- CAS No.: 51-98-9
- Chemical formula: C22H28O3
- English name: Norethisterone acetate
- Molecular Weight: 340.46
- Exact weight: 340.46
- EU number: 200-132-0
- UNII: 9S44LIC7OJ
- NSC Number: 22844
Mechanism of action
Norethisterone, released from the acetate form, has oral bioavailability and some anabolic, estrogenic and androgenic activity. Like other progestins, it binds to nuclear progesterone receptors (PR) in target tissues—the pituitary gland and the reproductive system. The ligand-receptor complex translocates to the cell nucleus and binds to progesterone response elements (PREs) in target genes, triggering transcriptional events and histone acetylation. Physiological effects: suppression of the release of luteinizing hormone (LH), prolongation of the luteal phase of the endometrium, changes in the secretion of endocervical mucus.
Scope of application
- endometriosis treatment
- therapy for uterine bleeding caused by hormonal imbalance
- treatment of secondary amenorrhea
- component of long-term and oral hormonal contraceptives
- component of hormone replacement therapy regimens in combination with estrogens
Chemical classification
3-oxo-Delta(4)-steroid, acetylene terminal compound, acetate ester. A norethisterone derivative in which the C17 hydroxyl group is converted to an acetate ester, which increases the oral bioavailability of the active substance compared to the original norethisterone.
Substance identification
Among the numerous synonyms of the substance there are trade and pharmacopoeial names Norlutate, Norlutin A, Primolut-Nor, Aygestin, Milligynon, as well as systematic names according to the nomenclature of steroids, reflecting the position of the acetyl group at C17 and the acetylene substituent at C20 of the steroid skeleton.
Related to norethisterone
Norethisterone acetate is formed from norethisterone (norethindrone) by esterification of the hydroxyl group at C17 with acetic acid. This acetylation increases the lipophilicity of the molecule and improves the oral bioavailability of the active substance compared to free norethisterone, while in the body the acetate bond is hydrolyzed to release active norethisterone, which exerts a pharmacological effect on progesterone receptors.
Dosage forms
The substance is used for the production of tablet preparations used both in progestin monotherapy and in combination with an estrogen component. The dosage and regimen are determined by the indication - treatment of endometriosis, correction of abnormal uterine bleeding, contraception or hormone replacement therapy during menopause.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Норэтистерон-ацетат от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
