Описание
Эриокаликсин В (Eriocalyxin B, рабдосианон I) — природный энт-каурановый дитерпеноид, впервые выделенный в 1982 году из растения Isodon eriocalyx var. laxiflora (изодон шерстисточашечковый, семейство яснотковые). Синонимы: рабдосианон, рабдосианон I, NSC 637462. Систематическое название по IUPAC-подобной номенклатуре: (6β,7α)-7,20-эпоксикаура-6,7-дигидроксикаура-2,16-диен-1,15-дион.
Основные атрибуты
- CAS №: 84745-95-9
- Химическая формула: C20H24O5
- Молекулярный вес: 344,4; точная масса: 344,40
- Характеристика PSA: 83,83
- XLogP3: 2,16
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,4±0,1 г/см3
- Температура кипения: 551,1±50,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 198,9±23,6 °C
- Показатель преломления: 1,627
Биологическая активность
Эриокаликсин В демонстрирует выраженную противоопухолевую и противовоспалительную активность по множеству механизмов. Индуцирует апоптоз опухолевых клеток через понижение экспрессии Bcl-2/Bcl-XL, дестабилизацию митохондриальной мембраны и активацию каспазы-3; в лейкозных клетках с транслокацией t(8;21) вызывает деградацию онкобелка AML1-ETO каспазо-3-зависимым путём. Апоптоз ассоциирован с инактивацией NF-κB за счёт предотвращения ядерной транслокации и расщепления IκBα, а также с нарушением MAPK-сигналинга через понижение фосфорилирования ERK1/2 и активацию AP-1. Подавляет VEGF-индуцированный ангиогенез, блокируя пролиферацию эндотелиальных клеток, формирование трубочек, миграцию и инвазию, что снижает ангиогенез-зависимый рост опухолей молочной железы через супрессию сигналинга VEGFR-2. Вызывает остановку клеточного цикла в фазе G1 за счёт понижения циклина D1 и CDK4. Ковалентно модифицирует глутатион и селективно ингибирует тиоредоксинредуктазу, что повышает уровень активных форм кислорода и вызывает апоптоз, опосредованный окислительным стрессом, в клетках колоректальной карциномы. Также индуцирует ферроптоз через подавление транскрипции SIRT3 посредством ингибирования STAT3 в клетках трижды негативного рака молочной железы.
Область применения
Эриокаликсин В — объект активных доклинических исследований в качестве кандидата для терапии злокачественных опухолей, включая колоректальный рак, лимфому, рак поджелудочной железы, лейкоз и рак молочной железы. Используется как референсный стандарт и исследовательский реактив в лабораториях онкофармакологии, в том числе при поиске молекулярных мишеней природных дитерпеноидов методом ковалентного профилирования белков.
Значение растения-источника
Род Isodon (яснотковые) в целом богат энт-каурановыми дитерпеноидами с выраженной биологической активностью, и Isodon eriocalyx традиционно использовался в народной медицине как противовоспалительное средство задолго до выделения и структурной идентификации индивидуальных действующих веществ, включая эриокаликсин В.
Хранение и обращение
Хранить в виде твёрдого вещества в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от света — дитерпеноидная структура с эпоксидными и дигидроксильными группами чувствительна к окислению и гидролизу при длительном хранении. Работать с использованием стандартных средств индивидуальной защиты лаборанта — перчатки, защитные очки, вытяжной шкаф — учитывая доказанную биологическую активность вещества на клеточном уровне, включая ковалентное взаимодействие с глутатионом и белками-мишенями.
Description
Eriocalyxin B (rhabdosianone I) is a natural ent-kauran diterpenoid first isolated in 1982 from the plant Isodon eriocalyx var. laxiflora (isodon woolly cup, family Lamiaceae). Synonyms: rhabdosianone, rhabdosianone I, NSC 637462. Systematic name according to IUPAC-like nomenclature: (6β,7α)-7,20-epoxykaura-6,7-dihydroxykaura-2,16-diene-1,15-dione.
Basic Attributes
- CAS No: 84745-95-9
- Chemical formula: C20H24O5
- Molecular weight: 344.4; exact weight: 344.40
- PSA specification: 83.83
- XLogP3: 2.16
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.4±0.1 g/cm3
- Boiling point: 551.1±50.0 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 198.9±23.6°C
- Refractive index: 1.627
Biological activity
Eriocalyxin B demonstrates significant antitumor and anti-inflammatory activity through multiple mechanisms. Induces apoptosis of tumor cells through decreased expression of Bcl-2/Bcl-XL, destabilization of the mitochondrial membrane and activation of caspase-3; in leukemia cells with the t(8;21) translocation causes degradation of the AML1-ETO oncoprotein in a caspase-3-dependent manner. Apoptosis is associated with inactivation of NF-κB by preventing nuclear translocation and cleavage of IκBα, as well as disruption of MAPK signaling through decreased phosphorylation of ERK1/2 and activation of AP-1. Suppresses VEGF-induced angiogenesis by blocking endothelial cell proliferation, tube formation, migration and invasion, which reduces angiogenesis-dependent growth of breast tumors through suppression of VEGFR-2 signaling. Causes cell cycle arrest in the G1 phase by reducing cyclin D1 and CDK4. Covalently modifies glutathione and selectively inhibits thioredoxin reductase, which increases the level of reactive oxygen species and causes oxidative stress-mediated apoptosis in colorectal carcinoma cells. Also induces ferroptosis through suppression of SIRT3 transcription via STAT3 inhibition in triple negative breast cancer cells.
Scope of application
Eriocalyxin B is the subject of active preclinical studies as a candidate for the treatment of malignant tumors, including colorectal cancer, lymphoma, pancreatic cancer, leukemia and breast cancer. It is used as a reference standard and research reagent in oncopharmacology laboratories, including when searching for molecular targets of natural diterpenoids using covalent protein profiling.
Significance of the source plant
The genus Isodon is generally rich in ent-kaurane diterpenoids with pronounced biological activity, and Isodon eriocalyx was traditionally used in folk medicine as an anti-inflammatory agent long before the isolation and structural identification of individual active substances, including eriocalyxin B.
Storage and handling
Store as a solid in an airtight container, in a cool, dry place, protected from light - the diterpenoid structure with epoxy and dihydroxyl groups is sensitive to oxidation and hydrolysis during long-term storage. Work using standard laboratory personal protective equipment - gloves, safety glasses, fume hood - taking into account the proven biological activity of the substance at the cellular level, including covalent interaction with glutathione and target proteins.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Эриокаликсин В от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
