Описание
Дерамциклейн (EGIS-3886) — экспериментальный анксиолитический препарат, обладающий высоким сродством к серотониновым рецепторам подтипов 5-HT2A и 5-HT2C. Соединение действует как антагонист обоих рецепторных подтипов и проявляет свойства обратного агониста в отношении 5-HT2C-рецептора: в физиологической системе сосудистого сплетения оно снижает базальный гидролиз фосфоинозитидов на величину до 33% (EC50 = 93 нМ) и подавляет стимулированный серотонином гидролиз фосфоинозитидов с IC50 168 нМ, не вызывая при этом прямого агонистического стимулирующего эффекта. По некоторым данным дерамциклейн также ингибирует обратный захват ГАМК, повышая доступность этого основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы, что дополнительно способствует анксиолитическому эффекту.
Основные атрибуты
- CAS №: 120444-71-5
- Химическая формула: C20H31NO
- Молекулярный вес: 301,471
- Точная масса: 301,47
- UNII: O5KFK61E74
- Идентификатор DSSTox: DTXSID10152862
- Характеристики PSA: 12,5
- XLogP3: 4,30630
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,01±0,1 г/см3 (прогнозируемое значение)
- Температура кипения: 375,2±25,0 °C (прогнозируемое значение)
- Температура вспышки: 110,6 °C
- Показатель преломления: 1,541
- Давление пара: 7,93×10⁻⁶ мм рт. ст. при 25 °C
Механизм действия и эффекты в тестах на животных
В доклинических исследованиях на моделях тревожности дерамциклейн демонстрировал анксиолитикоподобную активность в нескольких стандартных поведенческих тестах. Блокада 5-HT2A- и 5-HT2C-рецепторов рассматривается как самостоятельный механизм снижения тревожности, отличный от классических бензодиазепиновых анксиолитиков, действующих через ГАМК-А-рецепторный комплекс, хотя дополнительное влияние на обратный захват ГАМК может частично сближать профиль действия дерамциклейна с этим классом препаратов.
Область применения
- исследования анксиолитических средств с серотонинергическим механизмом действия
- изучение фармакологии 5-HT2A и 5-HT2C рецепторов
- референс-соединение при разработке новых препаратов для лечения тревожных расстройств
- исследования взаимодействия серотонинергической и ГАМК-ергической систем
Химическое строение
Молекула построена на бициклическом каркасе норборнана (бицикло[2,2,1]гептана), замещённом фенильной группой и метильными заместителями, к которому через эфирную связь присоединена диметиламиноэтильная боковая цепь. Такая липофильная бициклическая структура (XLogP3 4,3) при небольшой полярной поверхности (PSA 12,5) хорошо соответствует требованиям для проникновения через гематоэнцефалический барьер, что необходимо для препаратов центрального действия.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в сухом, защищённом от света помещении при комнатной температуре, в герметичной таре. Низкое давление пара и умеренная температура вспышки (110,6 °C) требуют стандартных мер пожарной безопасности при лабораторном хранении.
Description
Deramcycline (EGIS-3886) is an experimental anxiolytic drug with high affinity for serotonin receptor subtypes 5-HT2A and 5-HT2C. The compound acts as an antagonist of both receptor subtypes and exhibits inverse agonist properties at the 5-HT2C receptor: in the physiological choroid plexus system it reduces the basal hydrolysis of phosphoinositides by up to 33% (EC50 = 93 nM) and suppresses serotonin-stimulated hydrolysis of phosphoinositides with an IC50 of 168 nM, without causing a direct agonistic stimulatory effect. effect. Some evidence suggests that deramcycline also inhibits GABA reuptake, increasing the availability of this major inhibitory neurotransmitter of the central nervous system, which further contributes to its anxiolytic effect.
Basic Attributes
- CAS No: 120444-71-5
- Chemical formula: C20H31NO
- Molecular Weight: 301.471
- Exact weight: 301.47
- UNII: O5KFK61E74
- DSSTox ID: DTXSID10152862
- PSA Specifications: 12.5
- XLogP3: 4.30630
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.01±0.1 g/cm3 (predicted value)
- Boiling point: 375.2±25.0°C (predicted value)
- Flash point: 110.6 °C
- Refractive index: 1.541
- Steam pressure: 7.93×10⁻⁶ mm Hg. Art. at 25 °C
Mechanism of action and effects in animal tests
In preclinical studies in anxiety models, deramcycline demonstrated anxiolytic-like activity in several standard behavioral tests. Blockade of 5-HT2A and 5-HT2C receptors is considered as an independent mechanism for reducing anxiety, different from classical benzodiazepine anxiolytics acting through the GABA-A receptor complex, although the additional effect on GABA reuptake may partially bring the action profile of deramcycline closer to this class of drugs.
Scope of application
- studies of anxiolytic agents with a serotonergic mechanism of action
- studying the pharmacology of 5-HT2A and 5-HT2C receptors
- reference compound for the development of new drugs for the treatment of anxiety disorders
- studies of the interaction of serotonergic and GABAergic systems
Chemical structure
The molecule is built on a bicyclic framework of norbornane (bicyclo[2,2,1]heptane), substituted with a phenyl group and methyl substituents, to which a dimethylaminoethyl side chain is attached through an ether bond. This lipophilic bicyclic structure (XLogP3 4.3) with a small polar surface area (PSA 12.5) well meets the requirements for penetration through the blood-brain barrier, which is necessary for centrally acting drugs.
Storage and transportation conditions
Store in a dry place, protected from light, at room temperature, in an airtight container. Low vapor pressure and moderate flash point (110.6 °C) require standard fire precautions for laboratory storage.
![1,1',1",1"'-(1,3- Циклопентадиен-1,2,3,4-тетраил)тетракис[бензол] в России](/upload/iblock/960/zp1r1nx13lq4n1lkdujt89o57p5dx5c4/1_1_1_1_1_3_-TSiklopentadien_1_2_3_4_tetrail_tetrakis_benzol_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\",1\"'-(1,3- Циклопентадиен-1,2,3,4-тетраил)тетракис[бензол] в России")
![1-[1,1'-дифенил]-4-ил-2-бромэтанон в России](/upload/iblock/250/utuex85wtm1s4by243t37ywley9eomye/1_1_1_difenil_4_il_2_brometanon-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1-[1,1'-дифенил]-4-ил-2-бромэтанон в России")
![1,11-Бис[2-(2-бутоксиэтокси)этил] ундекандиоат в России](/upload/iblock/a37/yo03nugm08jqihquz3ehbmejvsti9zeq/1_11_Bis_2_2_butoksietoksi_etil_-undekandioat-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,11-Бис[2-(2-бутоксиэтокси)этил] ундекандиоат в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Дерамциклейн от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
