Описание
A 967079 (A-967079, A967079) — химическое название (1E,3E)-1-(4-фторфенил)-2-метил-1-пентен-3-он оксим. Химическая формула C12H14FNO, молекулярная масса 207,2440632, точная масса 207,105942. Номер CAS 1170613-55-4, UNII S15N98QQ2K, код ТН ВЭД (HS code) 2928000090. Синонимы: 1-Пентен-3-он, 1-(4-фторфенил)-2-метил-, оксим, (1E,3E)-; (1e,3e)-1-(4-фторфенил)-2-метилпент-1-ен-3-он оксим.
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до коричневого
- Плотность: 1,03±0,1 г/см3 при 20 ºC, 760 торр
- Температура кипения: 324,4±34,0 °C (прогнозируемая)
- Температура вспышки: 150,0±25,7 °C
- Показатель преломления: 1,498
- Растворимость: в ДМСО ≥12 мг/мл
- Характеристики PSA: 32,59
- XLogP3: 3,73
- Условия хранения: 2–8 °C
Класс вещества и механизм действия
Вещество относится к классу селективных низкомолекулярных антагонистов ионного канала TRPA1 (транзиентный рецепторный потенциал анкирин 1). A 967079 обладает высокой эффективностью, селективностью и пероральной биодоступностью: значения IC50 составляют 67 нМ для рецептора TRPA1 человека и 289 нМ для рецептора крысы. Канал TRPA1 активируется при воздействии токсичных ингаляционных раздражителей — изоцианатов, хлора и других реактивных газов, а также при воспалении и механическом повреждении тканей; блокирование канала антагонистом почти полностью подавляет вызываемые этим болевые и раздражающие эффекты.
Область применения
Используется в доклинических фармакологических исследованиях как эталонный селективный блокатор TRPA1 для изучения роли этого канала в ноцицепции, воспалительной и невропатической боли, а также в моделях острого повреждения дыхательных путей токсичными газами. Проявляет анальгетическую активность in vivo и in vitro; рассматривается как основа терапевтических средств против последствий воздействия токсичных ингаляционных веществ. Для количественного определения вещества в плазме разработаны и валидированы методы ВЭЖХ-МС/МС.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
Условия хранения и транспортировки
Хранить при 2–8 °C в плотно закрытой таре, защищённой от света и влаги. Специальных требований к транспортировке не установлено (код NONH для всех видов транспорта).
Селективность и фармакологический профиль
A 967079 демонстрирует более чем тысячекратную селективность к TRPA1 относительно других каналов семейства TRP и более чем стопятидесятикратную селективность относительно 75 иных ионных каналов, ферментов и рецепторов, сопряжённых с G-белком, что делает его эталонным инструментом для фармакологического разграничения вкладов TRPA1 от смежных болевых путей. Соединение снижает ответы широко-динамических (WDR) и специфически ноцицептивных (NS) нейронов на болезненное щипковое и высокоинтенсивное механическое раздражение у крыс, а также проявляет анальгетическую активность в модели остеоартритной боли у крыс, что подтверждает функциональную роль TRPA1 в хронической воспалительной и механической гиперчувствительности.
Description
A 967079 (A-967079, A967079) - chemical name (1E,3E)-1-(4-fluorophenyl)-2-methyl-1-penten-3-one oxime. Chemical formula C12H14FNO, molecular weight 207.2440632, exact weight 207.105942. CAS number 1170613-55-4, UNII S15N98QQ2K, HS code 2928000090. Synonyms: 1-Penten-3-one, 1-(4-fluorophenyl)-2-methyl-, oxime, (1E,3E)-; (1e,3e)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpent-1-en-3-one oxime.
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White to brown
- Density: 1.03±0.1 g/cm3 at 20 ºC, 760 torr
- Boiling point: 324.4±34.0 °C (predicted)
- Flash point: 150.0±25.7°C
- Refractive index: 1.498
- Solubility: in DMSO ≥12 mg/ml
- PSA Specifications: 32.59
- XLogP3: 3.73
- Storage conditions: 2–8 °C
Substance class and mechanism of action
The substance belongs to the class of selective low-molecular-weight antagonists of the TRPA1 ion channel (transient receptor potential ankyrin 1). A 967079 has high potency, selectivity and oral bioavailability, with IC50 values of 67 nM for the human TRPA1 receptor and 289 nM for the rat receptor. The TRPA1 channel is activated when exposed to toxic inhalation irritants - isocyanates, chlorine and other reactive gases, as well as during inflammation and mechanical damage to tissues; blocking the channel with an antagonist almost completely suppresses the pain and irritation effects caused by this.
Scope of application
Used in preclinical pharmacology studies as a reference selective TRPA1 blocker to study the role of this channel in nociception, inflammatory and neuropathic pain, and in models of acute toxic gas injury to the airway. Shows analgesic activity in vivo and in vitro; is considered as the basis of therapeutic agents against the effects of toxic inhalation substances. HPLC-MS/MS methods have been developed and validated for the quantitative determination of the substance in plasma.
Safety Information
- Transport codes: NONH for all modes of transport
- WGK Germany: 3
Storage and transportation conditions
Store at 2–8 °C in a tightly closed container, protected from light and moisture. There are no special requirements for transportation (code NONH for all modes of transport).
Selectivity and pharmacological profile
A 967079 exhibits more than a thousand-fold selectivity for TRPA1 relative to other TRP family channels and more than one hundred fifty-fold selectivity for 75 other ion channels, enzymes, and G protein-coupled receptors, making it a reference tool for pharmacologically delineating TRPA1 contributions from adjacent pain pathways. The compound reduces the responses of wide dynamic (WDR) and specific nociceptive (NS) neurons to painful pinch and high-intensity mechanical stimulation in rats, and also exhibits analgesic activity in a rat model of osteoarthritis pain, confirming the functional role of TRPA1 in chronic inflammatory and mechanical hypersensitivity.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. A 967079 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
