Описание
Сульфат ацетаминофена — конъюгированный метаболит парацетамола (ацетаминофена), продукт реакции фазы II метаболизма — сульфатирования фенольной гидроксильной группы парацетамола под действием сульфотрансфераз печени. Используется как аналитический референсный стандарт при изучении фармакокинетики и биотрансформации парацетамола.
Основные атрибуты
- CAS №: 10066-90-7
- Химическая формула: C8H9NO5S
- Молекулярная масса: 231,23
- Точная масса: 231,23
- UNII: S6002H6J9F
- Идентификатор DSSTox: DTXSID70143433
- Характеристики PSA: 101
- XLogP3: 1,98040
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое тело
- Плотность: 1,556±0,06 г/см3 (прогнозируемая величина)
- Температура плавления: 170 °C (с разложением)
Класс вещества и метаболическая роль
Сульфоэфир фенольной группы парацетамола — один из двух основных путей его конъюгации в печени наряду с глюкуронированием (см. глюкуронид ацетаминофена). Сульфатирование катализируется сульфотрансферазами с использованием 3′-фосфоаденозин-5′-фосфосульфата (PAPS) как донора сульфогруппы. У взрослых при терапевтических дозах сульфатный путь метаболизма парацетамола составляет меньшую долю по сравнению с глюкуронидным, однако относительно преобладает у детей младшего возраста из-за возрастных особенностей активности ферментных систем.
Область применения
Применяется как аналитический стандарт в лабораториях клинической фармакологии и токсикологии для количественного определения метаболитов парацетамола методами ЖХ-МС/МС в биологических жидкостях — плазме крови и моче. Используется при исследовании индивидуальных различий метаболизма парацетамола, оценке риска гепатотоксичности при передозировке (когда пути глюкуронирования и сульфатирования насыщаются и возрастает доля токсичного окислительного метаболита), а также в фармакокинетических исследованиях новых лекарственных форм парацетамола.
Информация по технике безопасности
Специфических данных по транспортной классификации, кодам опасности ООН и фразам СГС для данного вещества в первичном источнике не приведено.
Хранение и обращение
Хранить в сухом виде, в плотно закрытой таре, в защищённом от света помещении при комнатной или пониженной температуре, как принято для аналитических стандартов метаболитов лекарственных веществ. При работе использовать стандартные средства лабораторной защиты — перчатки, очки.
Место среди метаболитов парацетамола
Наряду с глюкуронидом ацетаминофена сульфатный конъюгат составляет пару основных нетоксичных путей элиминации парацетамола. Соотношение этих двух метаболитов в моче и плазме используют как биомаркер зрелости ферментных систем печени: у новорождённых и детей раннего возраста активность сульфотрансфераз выше относительно активности УДФ-глюкуронозилтрансфераз, поэтому доля сульфатного пути в этой возрастной группе увеличена по сравнению со взрослыми.
Description
Acetaminophen sulfate is a conjugated metabolite of paracetamol (acetaminophen), a product of the phase II reaction of metabolism - sulfation of the phenolic hydroxyl group of paracetamol under the action of liver sulfotransferases. Used as an analytical reference standard when studying the pharmacokinetics and biotransformation of paracetamol.
Basic Attributes
- CAS No.: 10066-90-7
- Chemical formula: C8H9NO5S
- Molecular weight: 231.23
- Exact weight: 231.23
- UNII: S6002H6J9F
- DSSTox ID: DTXSID70143433
- PSA Specifications: 101
- XLogP3: 1.98040
Physico-chemical characteristics
- Appearance: Solid
- Density: 1.556±0.06 g/cm3 (predicted value)
- Melting point: 170°C (with decomposition)
Substance class and metabolic role
The sulfoester of the phenolic group of paracetamol is one of the two main pathways of its conjugation in the liver, along with glucuronidation (see acetaminophen glucuronide). Sulfation is catalyzed by sulfotransferases using 3′-phosphoadenosine-5′-phosphosulfate (PAPS) as the sulfo group donor. In adults, at therapeutic doses, the sulfate pathway of paracetamol metabolism makes up a smaller proportion compared to the glucuronide pathway, but is relatively predominant in young children due to age-related characteristics of the activity of enzyme systems.
Scope of application
It is used as an analytical standard in clinical pharmacology and toxicology laboratories for the quantitative determination of paracetamol metabolites using LC-MS/MS methods in biological fluids - blood plasma and urine. Used in studying individual differences in the metabolism of paracetamol, assessing the risk of hepatotoxicity in overdose (when glucuronidation and sulfation pathways are saturated and the proportion of toxic oxidative metabolite increases), as well as in pharmacokinetic studies of new dosage forms of paracetamol.
Safety Information
Specific data on transport classification, UN hazard codes and GHS phrases for this substance are not provided in the primary source.
Storage and handling
Store dry, in a tightly closed container, protected from light at room or low temperature, as is customary for analytical standards of drug metabolites. When working, use standard laboratory protective equipment - gloves, goggles.
Place among paracetamol metabolites
Along with acetaminophen glucuronide, the sulfate conjugate constitutes a pair of major non-toxic elimination pathways for paracetamol. The ratio of these two metabolites in urine and plasma is used as a biomarker of the maturity of liver enzyme systems: in newborns and young children, the activity of sulfotransferases is higher relative to the activity of UDP-glucuronosyltransferases, therefore the proportion of the sulfate pathway in this age group is increased compared to adults.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Сульфат ацетаминофена от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
