Описание
Аротинолол — свободное основание смешанного альфа/бета-адреноблокатора, действующее вещество препарата, известного также под гидрохлоридной солевой формой (Almarl). Регистрационный номер NSC: 317940. Относится к классу смешанных альфа/бета-адреноблокаторов с дополнительной агонистической активностью к бета-3-рецепторам.
Основные атрибуты
- CAS №: 68377-92-4
- Химическая формула: C15H21N3O2S3
- Молекулярный вес: 371,54
- Точная масса: 371,54
- Номер NSC: 317940
- Идентификатор DSSTox: DTXSID3022619
- Характеристики PSA: 170
- XLogP3: 2,3
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: белое твёрдое вещество
- Плотность: 1,35
- Температура плавления: 148-149 °C
- Температура кипения: 599 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 316,6±32,9 °C
- Показатель преломления: 1,646
- Растворимость в воде: слабо растворим
Синонимы
2-Тиофенкарбоксамид,5-[2-[[3-[(1,1-диметилэтил)амино]-2-гидроксипропил]тио]-4-тиазолил]-; (±)-Arotinolol; 2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole; регистрационный номер также встречается как 52560-77-7.
Физико-химический профиль
Умеренная липофильность (XLogP3 2,3) и относительно небольшая молекулярная масса (371,54) обеспечивают благоприятные фармакокинетические свойства соединения. Высокое значение PSA (170) отражает наличие нескольких полярных функциональных групп в молекуле — амидной, тиазольной, гидроксильной и аминогруппы, — типичных для класса адреноблокаторов фенокси- и тиофенкарбоксамидного строения.
Механизм действия и область применения
Смешанный альфа/бета-адреноблокатор: неселективная блокада бета-1 и бета-2 адренорецепторов урежает сердечный ритм и снижает артериальное давление, а альфа-1-адреноблокирующая активность вызывает вазодилатацию. Проявляет свойства агониста бета-3-рецепторов и способность ингибировать связывание радиолиганда 125I-ICYP с серотонинергическими 5HT1B-рецепторами. Применяется при артериальной гипертензии, отдельных аритмиях и для купирования симптомов стенокардии, снижая потребность миокарда в кислороде и увеличивая коронарный кровоток.
Солевая форма
Гидрохлоридная соль этого же вещества зарегистрирована под отдельным CAS-номером 68377-91-3 и отличается от свободного основания улучшенной растворимостью и стабильностью при хранении, что делает солевую форму предпочтительной для готовых лекарственных препаратов, включая торговую марку Almarl.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом, защищённом от света месте при пониженной температуре, вдали от источников тепла ввиду высокой температуры вспышки (316,6±32,9 °C), которая тем не менее указывает на достаточную термическую стабильность при стандартных условиях хранения. Слабая растворимость в воде облегчает работу с твёрдой формой вещества при фасовке и взвешивании навесок.
Description
Arotinolol is the free base of a mixed alpha/beta blocker, the active ingredient of the drug, also known as the hydrochloride salt form (Almarl). NSC Registration Number: 317940. Belongs to the class of mixed alpha/beta blockers with additional agonist activity at beta 3 receptors.
Basic Attributes
- CAS No: 68377-92-4
- Chemical formula: C15H21N3O2S3
- Molecular Weight: 371.54
- Exact weight: 371.54
- NSC Number: 317940
- DSSTox ID: DTXSID3022619
- PSA Specifications: 170
- XLogP3: 2.3
Physico-chemical characteristics
- Appearance: white solid
- Density: 1.35
- Melting point: 148-149 °C
- Boiling point: 599 °C at 760 mmHg. Art.
- Flash point: 316.6±32.9 °C
- Refractive index: 1.646
- Solubility in water: slightly soluble
Synonyms
2-Thiophencarboxamide,5-[2-[[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyl]thio]-4-thiazolyl]-; (±)-Arotinolol; 2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole; registration number is also found as 52560-77-7.
Physico-chemical profile
Moderate lipophilicity (XLogP3 2.3) and relatively low molecular weight (371.54) provide favorable pharmacokinetic properties of the compound. The high PSA value (170) reflects the presence of several polar functional groups in the molecule - amide, thiazole, hydroxyl and amino groups - typical for the class of adrenergic blockers with phenoxy- and thiophenecarboxamide structure.
Mechanism of action and scope of application
Mixed alpha/beta blocker: Non-selective blockade of beta-1 and beta-2 adrenergic receptors slows heart rate and lowers blood pressure, and alpha-1 blocking activity causes vasodilation. Shows the properties of a beta-3 receptor agonist and the ability to inhibit the binding of the 125I-ICYP radioligand to serotonergic 5HT1B receptors. It is used for arterial hypertension, certain arrhythmias and to relieve symptoms of angina pectoris, reducing myocardial oxygen demand and increasing coronary blood flow.
Salt form
The hydrochloride salt of the same substance is registered under a separate CAS number 68377-91-3 and differs from the free base in improved solubility and storage stability, which makes the salt form preferable for finished medicinal products, including the Almarl brand.
Storage and transportation
Store in a dry place, protected from light, at low temperatures, away from heat sources due to the high flash point (316.6 ± 32.9 °C), which nevertheless indicates sufficient thermal stability under standard storage conditions. Low solubility in water makes it easier to work with the solid form of the substance when packaging and weighing samples.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Аротинолол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

