Описание
AS 1269574 — низкомолекулярный агонист рецептора GPR119, синтетическое соединение из класса аминопиримидинов. Действующее название по систематической номенклатуре — 2-[[2-(4-бромфенил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]этанол. В каталогах фигурирует также как AS-1269574 и AS1269574. Молекула сочетает бромфенильный и метилпиримидиновый фрагменты, соединённые через аминоэтанольный линкер, что типично для малых молекул — модуляторов рецепторов, сопряжённых с G-белком. Соединение не является лекарственным препаратом и предназначено исключительно для лабораторного применения.
Основные атрибуты
- CAS №: 330981-72-1
- Химическая формула: C13H14BrN3O
- Молекулярный вес: 308,17376
- Точная масса: 307,032
- Идентификатор DSSTox: DTXSID90416373
- Характеристики PSA: 58
- XLogP3: 2,6
Синонимы
2-(2-(4-бромфенил)-6-метилпиримидин-4-ил) аминоэтанол; AS 1269574; AS-1269574; AS1269574; 2-(2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-ylamino)ethanol; CHEMBL1956589; 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl]amino]ethanol.
Механизм действия
AS 1269574 — пероральный биоактивный агонист рецептора GPR119 (G-белок-сопряжённого рецептора 119) с EC50 2,5 мкМ на клетках линии HEK293, экспрессирующих человеческий GPR119. GPR119 экспрессируется преимущественно в панкреатических бета-клетках и энтероэндокринных клетках кишечника и служит регулятором секреции инкретинов и инсулина. Активация рецептора соединением AS 1269574 индуцирует глюкозо-стимулированную секрецию инсулина (GSIS) и в экспериментах на нормальных мышах улучшает толерантность к глюкозе.
Область применения
Используется в доклинических исследованиях метаболизма глюкозы и сахарного диабета 2 типа как фармакологический инструмент для изучения GPR119-опосредованной регуляции секреции инсулина. Соединение цитируется в большом массиве научных публикаций, посвящённых поиску новых терапевтических подходов к контролю гликемии.
Значение для фармакологии
Класс GPR119-агонистов рассматривается как перспективное направление терапии сахарного диабета 2 типа именно из-за глюкозозависимого механизма действия: секреция инсулина усиливается только при повышенном уровне глюкозы в крови, что снижает риск гипогликемии по сравнению с классическими секретагогами инсулина. Дополнительно активация GPR119 в энтероэндокринных L- и K-клетках кишечника стимулирует высвобождение инкретинов — гормонов GLP-1 и GIP, потенцирующих инсулиновый ответ. AS 1269574 как один из ранних охарактеризованных представителей класса послужил структурным ориентиром для последующих разработок в этой терапевтической области.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом месте, защищённом от света, при температуре согласно рекомендациям поставщика (как правило, -20 °C для длительного хранения твёрдой субстанции). Специальных транспортных кодов ООН в открытых источниках для этого исследовательского соединения не приводится — поставляется как лабораторный реагент в малых количествах.
Description
AS 1269574 is a low molecular weight GPR119 receptor agonist, a synthetic compound from the aminopyrimidine class. The current name according to systematic nomenclature is 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl]amino]ethanol. Also appears in the catalogs as AS-1269574 and AS1269574. The molecule combines bromophenyl and methylpyrimidine moieties connected through an aminoethanol linker, which is typical of small molecule G-protein coupled receptor modulators. The compound is not a drug and is intended exclusively for laboratory use.
Basic Attributes
- CAS No: 330981-72-1
- Chemical formula: C13H14BrN3O
- Molecular Weight: 308.17376
- Exact weight: 307.032
- DSSTox ID: DTXSID90416373
- PSA Specifications: 58
- XLogP3: 2.6
Synonyms
2-(2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl)aminoethanol; AS 1269574; AS-1269574; AS1269574; 2-(2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-ylamino)ethanol; CHEMBL1956589; 2-[[2-(4-bromophenyl)-6-methylpyrimidin-4-yl]amino]ethanol.
Mechanism of action
AS 1269574 is an oral, bioactive GPR119 (G protein-coupled receptor 119) receptor agonist with an EC50 of 2.5 µM in HEK293 cells expressing human GPR119. GPR119 is expressed predominantly in pancreatic beta cells and enteroendocrine cells of the intestine and serves as a regulator of incretin and insulin secretion. Activation of the receptor by AS 1269574 induces glucose-stimulated insulin secretion (GSIS) and improves glucose tolerance in normal mice.
Scope of application
Used in preclinical studies of glucose metabolism and type 2 diabetes as a pharmacological tool to study GPR119-mediated regulation of insulin secretion. The compound is cited in a large body of scientific publications devoted to the search for new therapeutic approaches to glycemic control.
Significance for pharmacology
The class of GPR119 agonists is considered as a promising direction for the treatment of type 2 diabetes mellitus precisely because of its glucose-dependent mechanism of action: insulin secretion increases only with elevated blood glucose levels, which reduces the risk of hypoglycemia compared to classical insulin secretagogues. Additionally, activation of GPR119 in enteroendocrine L and K cells of the intestine stimulates the release of incretins, the hormones GLP-1 and GIP, which potentiate the insulin response. AS 1269574, as one of the earliest characterized members of the class, served as a structural guide for subsequent developments in this therapeutic area.
Storage and transportation
Store in a dry place, protected from light, at a temperature according to the supplier's recommendations (usually -20 °C for long-term storage of solid substances). No special UN transport codes are provided in open sources for this research compound; it is supplied as a laboratory reagent in small quantities.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. КАК 1269574 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

