Описание
Биснордигидротоксиферин — димерный третичный индольный алкалоид, выделенный из коры корня южноамериканского растения Strychnos trinervis. Относится к обширному семейству курареподобных алкалоидов Strychnos, известных нейромышечной и гладкомышечной активностью, однако, в отличие от классических курареподобных бис-четвертичных алкалоидов (например, токсиферина), данное соединение — третичный амин, что определяет иной спектр фармакологической активности.
Идентификация
- CAS №: 24163-58-4
- Химическая формула: C38H40N4
- Английское название: Bisnordihydrotoxiferine
- Молекулярная масса: 552,762
- Точная масса: 552,75
- Характеристика PSA: 13
- Плотность: 1,36±0,1 г/см3 (прогнозируемая)
Фармакологические свойства
В экспериментах на грызунах соединение подавляет диарею, вызванную энтеропатогенной кишечной палочкой, и накопление жидкости в кишечнике, стимулированное холерным токсином, со значениями ED50 10,6 и 20,0 мг/кг соответственно; активность не зависит от опиоидных и альфа-2-адренорецепторов, что указывает на иной механизм антидиарейного действия. На препаратах гладкой мускулатуры (подвздошная кишка морской свинки, фундальная полоска желудка крысы) биснордигидротоксиферин неконкурентно и обратимо подавляет сокращения, вызванные гистамином, ацетилхолином, субстанцией P, серотонином и арахидоновой кислотой. Подобно верапамилу, соединение воздействует на потенциал-зависимые кальциевые каналы и подавляет сокращения гладкой мускулатуры, вызванные хлоридом калия.
Биосинтетическое происхождение
Биснордигидротоксиферин, как и другие алкалоиды рода Strychnos, биосинтетически представляет собой димер, образованный из двух молекул мономерных монотерпеноидных индольных алкалоидов через сложную систему конденсированных гетероциклических колец (система дипирроло-диазоцино-дикарбазола). Такая архитектура характерна для «яд-курарин»-подобных алкалоидов Strychnos, к которым относятся классические компоненты южноамериканских стрельных ядов кураре, хотя конкретно данное соединение — третичный, а не бис-четвертичный амин, и потому не обладает выраженной нервно-мышечной блокирующей активностью, типичной для истинных курареподобных алкалоидов.
Область применения
В настоящее время рассматривается преимущественно как объект фармакологических исследований — модельное соединение для изучения спазмолитической активности индольных алкалоидов Strychnos и их взаимодействия с кальциевыми каналами и рецепторами гладкой мускулатуры кишечника, а не как готовый лекарственный препарат.
Хранение и обращение
Как алкалоид растительного происхождения, чувствителен к свету, кислороду воздуха и повышенной влажности. Рекомендуется хранение в защищённой от света плотно закрытой таре, в сухом прохладном помещении.
Примечание по данным
Транспортные коды, классы опасности, GHS-фразы и данные о токсичности при остром отравлении для данного CAS-номера в открытых источниках не найдены; в паспорт включены только подтверждённые физико-химические и фармакологические сведения.
Description
Bisnordihydrotoxyferine is a dimeric tertiary indole alkaloid isolated from the root bark of the South American plant Strychnos trinervis. Belongs to the extensive family of curare-like alkaloids Strychnos, known for neuromuscular and smooth muscle activity, however, unlike classical curare-like bis-quaternary alkaloids (for example, toxiferine), this compound is a tertiary amine, which determines a different spectrum of pharmacological activity.
Identification
- CAS No.: 24163-58-4
- Chemical formula: C38H40N4
- English name: Bisnordihydrotoxiferine
- Molecular weight: 552.762
- Exact weight: 552.75
- PSA specification: 13
- Density: 1.36±0.1 g/cm3 (predicted)
Pharmacological properties
In rodent experiments, the compound suppressed diarrhea caused by enteropathogenic Escherichia coli and intestinal fluid accumulation stimulated by cholera toxin, with ED50 values of 10.6 and 20.0 mg/kg, respectively; activity is independent of opioid and alpha-2 adrenergic receptors, indicating a different mechanism of antidiarrheal action. In smooth muscle preparations (guinea pig ileum, rat gastric fundus), bisnordihydrotoxyferin non-competitively and reversibly inhibits contractions caused by histamine, acetylcholine, substance P, serotonin and arachidonic acid. Like verapamil, the compound acts on voltage-gated calcium channels and inhibits potassium chloride-induced smooth muscle contractions.
Biosynthetic origin
Bisnordihydrotoxyferine, like other alkaloids of the Strychnos genus, is biosynthetically a dimer formed from two molecules of monomeric monoterpenoid indole alkaloids through a complex system of fused heterocyclic rings (dipyrrolo-diazocino-dicarbazole system). This architecture is characteristic of the “venom-curarine”-like alkaloids Strychnos, which include the classic components of the South American arrow poisons curare, although this particular compound is a tertiary, not a bis-quaternary amine, and therefore does not have the pronounced neuromuscular blocking activity typical of true curare-like alkaloids.
Scope of application
Currently, it is considered primarily as an object of pharmacological research - a model compound for studying the antispasmodic activity of indole alkaloids Strychnos and their interaction with calcium channels and intestinal smooth muscle receptors, and not as a finished drug.
Storage and handling
As an alkaloid of plant origin, it is sensitive to light, air oxygen and high humidity. It is recommended to store in a tightly closed container, protected from light, in a cool, dry place.
Note on data
Transport codes, hazard classes, GHS phrases and acute toxicity data for this CAS number were not found in open sources; The passport includes only confirmed physical, chemical and pharmacological information.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Биснордигидротоксиферин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
