Описание
Битолтерол (англ. Bitolterol) — синтетическое действующее вещество из группы амидов/сложных эфиров катехоламинового ряда, ди-п-толуатный эфир N-трет-бутилнорадреналина (колтерола). Является пролекарством: биологически неактивен в исходной форме и активируется в лёгких эстеразами тканей с высвобождением активного метаболита колтерола — селективного агониста бета2-адренорецепторов.
Основные атрибуты
- CAS №: 30392-40-6
- Химическая формула: C28H31NO5
- Молекулярный вес: 461,558
- Точная масса: 461,55
- Идентификатор DSSTox: DTXSID1022683
- Код АТХ: R — дыхательная система
- HS code: 2922509090
- Характеристики PSA: 84,9
- XLogP3: 5,8
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,169 г/см3
- Температура кипения: 640,5 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 341,2 °C
- Показатель преломления: 1,585
Механизм действия
После ингаляционного или иного введения эфирные связи гидролизуются тканевыми эстеразами лёгких с высвобождением активного катехоламина — колтерола, стимулирующего бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и вызывающего их расслабление (бронходилатацию). Пролекарственная форма обеспечивает более продолжительное и постепенное высвобождение активного вещества по сравнению с введением колтерола напрямую, снижая пиковую концентрацию активного метаболита в крови и связанные с ней побочные сердечно-сосудистые эффекты.
Область применения
Клинически применялось в форме метансульфонатной соли (мезилата) для купирования и профилактики бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите и эмфиземе лёгких у взрослых и детей, в том числе при хронической стабильной астме. Препарат выпускался под торговым названием Tornalate в форме ингаляционного аэрозоля. Производство и медицинское применение прекращены компанией Elan Pharmaceuticals в 2001 году, вещество представляет интерес как объект фармакологических и исторических исследований класса бета2-агонистов и пролекарственных стратегий доставки катехоламинов.
Клиническое значение пролекарственного подхода
Разработка битолтерола как пролекарства колтерола иллюстрирует общий фармакологический принцип: этерификация катехоламина позволяет продлить его действие и снизить частоту дозирования по сравнению с прямым введением активного амина, быстро метаболизируемого катехол-О-метилтрансферазой и моноаминоксидазой в тканях, что ограничивает продолжительность действия неэтерифицированных катехоламиновых бронходилататоров.
Хранение и транспортировка
Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от света, с учётом относительно высокой температуры вспышки (341,2 °C), исключающей повышенную пожароопасность при стандартных условиях хранения реактива. Как и другие препараты, снятые с рынка, битолтерол сегодня оборотоспособен только как лабораторный референсный стандарт для фармакологических исследований, а не как готовая лекарственная форма.
Description
Bitolterol is a synthetic active substance from the group of amides/esters of the catecholamine series, di-p-toluate ester of N-tert-butylnorepinephrine (colterol). It is a prodrug: biologically inactive in its original form and is activated in the lungs by tissue esterases with the release of the active metabolite colterol, a selective beta2-adrenergic receptor agonist.
Basic Attributes
- CAS No.: 30392-40-6
- Chemical formula: C28H31NO5
- Molecular Weight: 461.558
- Exact weight: 461.55
- DSSTox ID: DTXSID1022683
- ATX code: R - respiratory system
- HS code: 2922509090
- PSA specifications: 84.9
- XLogP3: 5.8
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.169 g/cm3
- Boiling point: 640.5 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 341.2 °C
- Refractive index: 1.585
Mechanism of action
After inhalation or other administration, ether bonds are hydrolyzed by tissue esterases of the lungs with the release of active catecholamine - colterol, which stimulates beta2-adrenergic receptors of bronchial smooth muscles and causes their relaxation (bronchodilation). The prodrug form provides a longer and more gradual release of the active substance compared to direct administration of colterol, reducing the peak concentration of the active metabolite in the blood and associated cardiovascular side effects.
Scope of application
Clinically used in the form of methanesulfonate salt (mesylate) for the relief and prevention of bronchospasm in bronchial asthma, chronic obstructive bronchitis and pulmonary emphysema in adults and children, including chronic stable asthma. The drug was produced under the trade name Tornalate in the form of an inhalation aerosol. Производство и медицинское применение прекращены компанией Elan Pharmaceuticals в 2001 году, вещество представляет интерес как объект фармакологических и исторических исследований класса бета2-агонистов и пролекарственных стратегий доставки катехоламинов.
Clinical implications of the prodrug approach
The development of bitolterol as a prodrug of colterol illustrates a general pharmacological principle: esterification of a catecholamine allows for prolonged action and reduced dosing frequency compared with direct administration of the active amine, which is rapidly metabolized by catechol-O-methyltransferase and monoamine oxidase in tissues, thereby limiting the duration of action of non-esterified catecholamine bronchodilators.
Storage and transportation
Store in an airtight container in a cool, dry place, protected from light, taking into account the relatively high flash point (341.2 °C), which excludes an increased fire hazard under standard storage conditions of the reagent. Like other drugs withdrawn from the market, bitolterol is currently marketable only as a laboratory reference standard for pharmacological studies, and not as a finished dosage form.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Битолтерол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
