Описание
Бразофензин — экспериментальное соединение из группы производных тропана, ингибитор обратного захвата дофамина, разрабатывавшееся компанией NeuroSearch под лабораторным кодом NS 2214 (BMS-204756) для лечения болезни Паркинсона. CAS 171655-91-7, химическая формула C16H20Cl2N2O.
Основные атрибуты
- Химическая формула: C16H20Cl2N2O
- Молекулярный вес: 327,253; точная масса: 327,25
- Характеристики PSA: 24,8
По первичным данным источника: 327.253; 327.25; 24.8.
Химическая структура
По номенклатуре IUPAC — 3-бета-(3,4-дихлорфенил)-1aH,5aH-тропан-2-альфа-карбоксальдегид (Е)-(О-метилоксим), тропановое производное с дихлорфенильным заместителем и метилоксимной группой при альдегидном фрагменте. Тропановый каркас роднит бразофензин структурно с кокаином и родственными ингибиторами дофаминового транспортёра, у которых замена функциональных групп при сохранении бициклической системы позволяет тонко настраивать селективность и силу связывания с транспортным белком.
Механизм действия
Бразофензин выступает антагонистом дофаминового транспортёра, блокируя обратный захват дофамина в синаптической щели. В доклинических исследованиях на МФТП-модели паркинсонизма у обыкновенных мартышек пероральное введение вещества вызывало продолжительное дозозависимое повышение двигательной активности и снижение показателей инвалидизации. Отличительной особенностью соединения было практически полное отсутствие дискинезии у леченых животных, в том числе у ранее сенсибилизированных к развитию дискинезий на фоне терапии леводопой — свойство, выгодно отличавшее бразофензин от классической заместительной терапии дофаминовым предшественником.
Клиническая разработка
Фазы I/II клинических испытаний были завершены в Великобритании, включая исследования безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих терапию леводопой/карбидопой. В ноябре 2001 года компания NeuroSearch объявила о прекращении разработки бразофензина в пользу другого кандидата — NS 2330, что типично для программ разработки препаратов, где более поздний кандидат демонстрирует лучшее соотношение эффективности и переносимости.
Область применения
Использовался исключительно как исследовательский препарат в клинических испытаниях терапии болезни Паркинсона; коммерческого лекарственного статуса не получил, разработка прекращена на стадии клинических испытаний без выхода на рынок.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом, прохладном месте, в герметичной оригинальной таре, защищённой от света, как это принято для фармакологически активных исследовательских соединений с центральным действием на нервную систему.
Идентификация
Ключевые справочные признаки: CAS 171655-91-7, формула C16H20Cl2N2O, молекулярный вес 327,253, точная масса 327,25, PSA 24,8. Родственный CAS для сульфатной соли, встречающейся в некоторых источниках, — 171655-92-8.
Контекст программы разработки
Бразофензин разрабатывался в рамках более широкого направления исследований моноаминовых ингибиторов обратного захвата для терапии болезни Паркинсона, включавшего также соединение NS 2330 (тезофензин) — тройной ингибитор обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина, изучавшийся в клинических испытаниях того же спонсора. Переход разработки от бразофензина к NS 2330 в 2001 году отражал стратегию компании сосредоточить ресурсы на кандидате с более широким фармакологическим профилем.
Description
Brazofensine is an experimental compound from the group of tropane derivatives, a dopamine reuptake inhibitor, developed by NeuroSearch under laboratory code NS 2214 (BMS-204756) for the treatment of Parkinson's disease. CAS 171655-91-7, chemical formula C16H20Cl2N2O.
Basic Attributes
- Chemical formula: C16H20Cl2N2O
- Molecular weight: 327.253; exact weight: 327.25
- PSA specifications: 24.8
According to primary source data: 327.253; 327.25; 24.8.
Chemical structure
According to the IUPAC nomenclature, 3-beta-(3,4-dichlorophenyl)-1aH,5aH-tropane-2-alpha-carboxaldehyde (E)-(O-methyloxime), a tropane derivative with a dichlorophenyl substituent and a methyloxime group at the aldehyde moiety. The tropane framework is structurally related to cocaine and related dopamine transporter inhibitors, in which the replacement of functional groups while maintaining the bicyclic system allows fine-tuning the selectivity and strength of binding to the transport protein.
Mechanism of action
Brazofensine acts as an antagonist of the dopamine transporter, blocking the reuptake of dopamine in the synaptic cleft. In preclinical studies on the MPTP model of parkinsonism in common marmosets, oral administration of the substance caused a long-term dose-dependent increase in motor activity and a decrease in disability rates. A distinctive feature of the compound was the almost complete absence of dyskinesia in treated animals, including those previously sensitized to the development of dyskinesia during levodopa therapy - a property that distinguished brazofensine from classical dopamine precursor replacement therapy.
Clinical development
Phase I/II clinical trials have been completed in the UK, including safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics studies in patients with Parkinson's disease receiving levodopa/carbidopa therapy. In November 2001, NeuroSearch announced that it would discontinue development of brazofenzine in favor of another candidate, NS 2330, as is typical in drug development programs where the later candidate demonstrates a better balance between efficacy and tolerability.
Scope of application
Used exclusively as an investigational drug in clinical trials for the treatment of Parkinson's disease; did not receive commercial medicinal status, development was stopped at the stage of clinical trials without entering the market.
Storage and transportation
Store in a cool, dry place in sealed original containers, protected from light, as is customary for pharmacologically active research compounds with central effects on the nervous system.
Identification
Key reference characteristics: CAS 171655-91-7, formula C16H20Cl2N2O, molecular weight 327.253, exact mass 327.25, PSA 24.8. The related CAS for sulfate salt found in some sources is 171655-92-8.
Development Program Context
Brazofensine was developed as part of a broader pipeline of monoamine reuptake inhibitors for Parkinson's disease that also included NS 2330 (tesofensine), a triple dopamine, norepinephrine, and serotonin reuptake inhibitor studied in clinical trials by the same sponsor. The development transition from brazofenzine to NS 2330 in 2001 reflected the company's strategy to focus resources on a candidate with a broader pharmacological profile.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бразофензин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
