Описание
Тозилат бретилия — антиаритмический препарат III класса, четвертичное аммониевое соединение, тозилатная соль бретилия. Торговые названия: Дарентин, Бретилан, Бретилат, Орнид, Бретилол. CAS 61-75-6, химическая формула C11H17BrN·C7H7O3S.
Основные атрибуты
- Молекулярная масса: 414,36; точная масса: 413,066010
- Номер ЕС: 200-516-8
- UNII: 78ZP3YR353
- Номер NSC: 62164
- Идентификатор DSSTox: DTXSID1022685
- Код тезауруса NCI: C47418
- Код анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ): C — сердечно-сосудистая система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2923900100
- Характеристики PSA: 65,6
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: белый
- Температура плавления: 97–99 °C
- Растворимость в воде: 50 мг/мл
- Поперечное сечение столкновения [M+H]+: 140,6 Å2 (метод TW, калибровка полиаланином и лекарственными стандартами)
Механизм действия
Точный механизм антифибрилляторного и антиаритмического действия бретилия тозилата окончательно не установлен, однако выявлен ряд ключевых электрофизиологических эффектов. Вещество избирательно захватывается периферическими адренергическими нервными окончаниями, сначала вызывая высвобождение норадреналина (симпатомиметический эффект), затем — адренергическую нейрональную блокаду. Оказывает прямое действие на сердечную мембрану: удлиняет продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период, при этом, в отличие от других мембраноактивных антиаритмиков, не угнетает скорость проведения и автоматизм. Повышает порог фибрилляции желудочков и препятствует его снижению при ишемии миокарда. Первоначальное острое высвобождение катехоламинов реполяризует повреждённую или гипоксическую (частично деполяризованную) ткань миокарда; в дальнейшем бретилий подавляет обратный захват норадреналина в адренергических нервных окончаниях и снижает их возбудимость, что приводит к адренергической блокаде и гипотензии.
Область применения
Применяется при жизнеугрожающих желудочковых аритмиях, устойчивых к другим антиаритмическим средствам, в том числе при фибрилляции желудочков, когда стандартная дефибрилляция и первая линия антиаритмической терапии оказались неэффективны.
Токсичность
- LD50 внутрибрюшинно, крысы: 57 мг/кг
- LD50 перорально, мыши: 400 мг/кг
Информация по технике безопасности
При термическом разложении выделяются токсичные пары оксидов серы, азота и аммиака. Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта; код класса опасности 20/21/22; инструкции по технике безопасности 36; номер RTECS BO9450000; метки Xn. Указания по опасности: H302+H312+H332. Меры предосторожности: P261, P280, P301+P312+P330.
Развёрнутая классификация СГС (предупреждение, H302 100%: вреден при проглатывании) сопровождается расширенным перечнем мер предосторожности: P261, P264, P270, P271, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P312, P304+P340, P312, P322, P330, P363 и P501. Агрегированная информация о СГС предоставлена 38 компаниями из 1 уведомления в Реестр C&L ECHA; каждое уведомление может быть связано с несколькими компаниями.
Хранение и транспортировка
Склад вентилируемый, низкотемпературный и сухой. Хранить в герметичной оригинальной таре, вдали от источников тепла.
Синонимы
Также фигурирует как (о-бромбензил)этилдиметиламмоний п-толуолсульфонат, N-этил-N-(o-бромбензил)-N,N-диметиламмоний тозилат, ASL 603, NSC 62164.
Description
Bretylium tosylate is a class III antiarrhythmic drug, a quaternary ammonium compound, bretylium tosylate salt. Trade names: Darentin, Bretilan, Bretilat, Ornid, Bretilol. CAS 61-75-6, chemical formula C11H17BrN·C7H7O3S.
Basic Attributes
- Molecular weight: 414.36; exact weight: 413.066010
- EU number: 200-516-8
- UNII: 78ZP3YR353
- NSC Number: 62164
- DSSTox ID: DTXSID1022685
- NCI Thesaurus Code: C47418
- Anatomical-therapeutic-chemical classification (ATC) code: C - cardiovascular system
- HS code: 2923900100
- PSA specifications: 65.6
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White
- Melting point: 97–99 °C
- Solubility in water: 50 mg/ml
- Collision cross section [M+H]+: 140.6 Å2 (TW method, calibrated with polyalanine and drug standards)
Mechanism of action
The exact mechanism of the antifibrillatory and antiarrhythmic action of bretylium tosylate has not been fully established, but a number of key electrophysiological effects have been identified. The substance is selectively taken up by peripheral adrenergic nerve endings, first causing the release of norepinephrine (sympathomimetic effect), then adrenergic neuronal blockade. It has a direct effect on the cardiac membrane: it lengthens the duration of the action potential and the effective refractory period, while, unlike other membrane-active antiarrhythmics, it does not inhibit conduction speed and automaticity. Increases the threshold for ventricular fibrillation and prevents its decrease during myocardial ischemia. The initial acute release of catecholamines repolarizes damaged or hypoxic (partially depolarized) myocardial tissue; subsequently, bretylium suppresses the reuptake of norepinephrine in adrenergic nerve endings and reduces their excitability, which leads to adrenergic blockade and hypotension.
Scope of application
It is used for life-threatening ventricular arrhythmias that are resistant to other antiarrhythmic drugs, including ventricular fibrillation, when standard defibrillation and the first line of antiarrhythmic therapy have been ineffective.
Toxicity
- LD50 intraperitoneal, rat: 57 mg/kg
- LD50 oral, mouse: 400 mg/kg
Safety Information
Thermal decomposition releases toxic fumes of oxides of sulfur, nitrogen and ammonia. Transport codes: NONH for all modes of transport; hazard class code 20/21/22; safety instructions 36; RTECS number BO9450000; Xn marks. Hazard statements: H302+H312+H332. Precautions: P261, P280, P301+P312+P330.
The expanded GHS classification (warning, H302 100%: harmful if swallowed) is accompanied by an expanded list of precautions: P261, P264, P270, P271, P280, P301+P312, P302+P352, P304+P312, P304+P340, P312, P322, P330, P363 and P501. Aggregated GHS information provided by 38 companies from 1 notification to the ECHA C&L Register; Each notification may be associated with multiple companies.
Storage and transportation
The warehouse is ventilated, low temperature and dry. Store in sealed original containers, away from heat sources.
Synonyms
Also appears as (o-bromobenzyl)ethyldimethylammonium p-toluenesulfonate, N-ethyl-N-(o-bromobenzyl)-N,N-dimethylammonium tosylate, ASL 603, NSC 62164.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Тозилат бретилия от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
