Идентификация вещества
Бутоламэ (17β-(4-гидроксибутиламино)эстра-1(10),2,4-триен-3-ол) — 17β-аминоэстроген, стероидное производное эстрадиола с 4-гидроксибутиламиновым заместителем при 17-м положении. Формула C22H33NO2, CAS 150748-23-5. Синонимы: butolame; 17 beta-(4″-hydroxy-1″-butylamino)-1,3,5(10)-estratriene-3-ol; LS-191554.
Основные атрибуты
- Молекулярная масса: 343,508
- Точная масса: 343,251
- Характеристики PSA: 52,5
- XLogP3: 4,3
Фармакологическое действие
Бутоламэ относится к группе 17β-аминоэстрогенов — соединений, сочетающих эстрогенную активность стероидного ядра с антикоагулянтным действием боковой аминоалкильной цепи. В экспериментах на самцах мышей и крыс однократная подкожная инъекция бутоламэ вызывала дозозависимое увеличение времени свёртывания крови, сохранявшееся в течение нескольких дней. Эстрогенный эффект, оцениваемый тестом вагинальной корнификации, оказался относительно кратковременным по сравнению с антикоагулянтным. Бутоламэ проявил более выраженную антикоагулянтную активность, чем родственное соединение пролам (prolame), судя по сравнению значений IC50. Оба соединения значимо подавляли уровень лютеинизирующего гормона (ЛГ) в сыворотке и восстанавливали вызванное кастрацией снижение массы матки у овариэктомированных крыс. Такое сочетание эффектов представляет фармакологический интерес как модель для изучения взаимосвязи между структурой боковой аминоалкильной цепи стероида и балансом эстрогенной и антикоагулянтной активности.
Область применения
Как представитель класса 17β-аминоэстрогенов, бутоламэ разрабатывался в рамках исследований соединений, объединяющих эстрогенную и антикоагулянтную активность в одной молекуле, — направления, изучавшегося как потенциальный подход к гормональной терапии с сопутствующим антикоагулянтным эффектом. Коммерческого медицинского применения вещество не получило и используется исключительно как объект доклинических фармакологических исследований аминоэстрогенового ряда, наряду с родственными соединениями пролам и гексолам (pentolame, hexolame). Такие исследования рассматривались как поиск способа сочетать гормональную заместительную терапию с профилактикой тромбообразования у пациенток, для которых классическая эстрогенотерапия связана с повышенным риском тромботических осложнений.
Полнота данных
Развёрнутых сведений о физико-химических свойствах (плотность, температуры плавления и кипения, растворимость), транспортных кодах, GHS-классификации и параметрах острой токсичности соединения в открытых источниках не найдено; приведённые показатели — молекулярная и точная масса, PSA, XLogP3 — исчерпывающий набор доступных данных.
Хранение и обращение
Как биологически активное стероидное соединение с гормональной активностью, вещество требует хранения в герметичной таре, в сухом прохладном помещении, защищённом от света. При работе с реагентом обязательны перчатки и средства защиты глаз, поскольку соединение обладает выраженной фармакологической активностью даже в малых дозах.
Структурные особенности класса аминоэстрогенов
17β-аминоэстрогены представляют собой гибридные молекулы, в которых стероидное ядро эстрадиола сохраняет способность связываться с эстрогеновыми рецепторами, а введённая по 17-му положению аминоалкильная боковая цепь придаёт молекуле дополнительную, не свойственную классическим эстрогенам биологическую активность — в случае бутоламэ и родственных соединений (пролам, гексолам, пентолам) это выраженный антикоагулянтный эффект. Длина и строение аминоалкильной цепи определяют соотношение эстрогенной и антикоагулянтной активности внутри ряда: у бутоламэ с бутиламинной цепью антикоагулянтное действие выражено сильнее, чем у пролама с более короткой цепью. Такие соединения рассматривались как модель сочетания гормональной терапии с профилактикой тромбообразования, что представляло интерес для пациенток с повышенным риском тромботических осложнений при классической эстрогенотерапии.
Substance identification
Butolame (17β-(4-hydroxybutylamino)estra-1(10),2,4-trien-3-ol) is a 17β-aminoestrogen, a steroid derivative of estradiol with a 4-hydroxybutylamine substituent at the 17th position. Formula C22H33NO2, CAS 150748-23-5. Synonyms: butolame; 17 beta-(4″-hydroxy-1″-butylamino)-1,3,5(10)-estratriene-3-ol; LS-191554.
Basic Attributes
- Molecular weight: 343.508
- Exact weight: 343.251
- PSA Specifications: 52.5
- XLogP3: 4.3
Pharmacological action
Butolame belongs to the group of 17β-aminoestrogens - compounds that combine the estrogenic activity of the steroid core with the anticoagulant effect of the aminoalkyl side chain. In experiments on male mice and rats, a single subcutaneous injection of butolame caused a dose-dependent increase in blood clotting time that persisted for several days. The estrogenic effect, assessed by the vaginal cornification test, was relatively short-lived compared to the anticoagulant effect. Butolame exhibited greater anticoagulant activity than the related compound prolame, as judged by comparison of IC50 values. Both compounds significantly suppressed serum luteinizing hormone (LH) levels and restored castration-induced reduction in uterine weight in ovariectomized rats. This combination of effects is of pharmacological interest as a model for studying the relationship between the structure of the aminoalkyl side chain of a steroid and the balance of estrogenic and anticoagulant activity.
Scope of application
As a member of the 17β-aminoestrogens class, butolame was developed through research into compounds that combine estrogenic and anticoagulant activity in a single molecule, an area that has been explored as a potential approach to hormone therapy with concomitant anticoagulant effects. The substance has not received commercial medical use and is used exclusively as an object of preclinical pharmacological studies of the aminoestrogen series, along with related compounds prolame and hexolame (pentolame, hexolame). Such studies were considered to be a way to combine hormone replacement therapy with blood clot prevention in patients for whom classical estrogen therapy is associated with an increased risk of thrombotic complications.
Data completeness
Detailed information on the physicochemical properties (density, melting and boiling points, solubility), transport codes, GHS classification and acute toxicity parameters of the compound was not found in open sources; the given indicators are molecular and exact mass, PSA, XLogP3 - a comprehensive set of available data.
Storage and handling
As a biologically active steroid compound with hormonal activity, the substance requires storage in an airtight container, in a cool, dry room, protected from light. When working with the reagent, gloves and eye protection are required, since the compound has pronounced pharmacological activity even in small doses.
Structural features of the aminoestrogens class
17β-aminoestrogens are hybrid molecules in which the steroid core of estradiol retains the ability to bind to estrogen receptors, and the aminoalkyl side chain introduced at the 17th position gives the molecule additional biological activity not characteristic of classical estrogens - in the case of butolame and related compounds (prolam, hexolam, pentolam) this is a pronounced anticoagulant effect. The length and structure of the aminoalkyl chain determine the ratio of estrogenic and anticoagulant activity within the series: butolame with a butylamine chain has a more pronounced anticoagulant effect than prolame with a shorter chain. Such compounds were considered as a model for combining hormonal therapy with the prevention of thrombus formation, which was of interest for patients with an increased risk of thrombotic complications during classical estrogen therapy.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Бутоламэ от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
