Идентификация вещества
Кармотерол — селективный бета2-адреномиметик длительного действия хинолинового ряда. Химическое название по IUPAC — 8-гидрокси-5-[(1R)-1-гидрокси-2-[[(1R)-2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-2(1H)-хинолинон. Разработочные коды TA-2005, CHF-4226.
Основные атрибуты
- CAS №: 147568-66-9
- Английский заголовок: Carmoterol
- Химическая формула: C21H24N2O4
- Раздел: амиды
- Молекулярная масса: 368,43
- Точная масса: 368,43
- Номер ЕС: 1312995-182-4
- UNII: 9810NUL4D1
- Характеристики PSA: 94,58
- XLogP3: 3,1915
- pKa: 8,68±0,20
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,248
- Температура кипения: 649,1±55,0 °C (прогнозируемое значение)
- Температура вспышки: 337,5 °C
- Показатель преломления: 1,611
- Давление пара: 5,71×10⁻¹⁷ мм рт. ст. при 25 °C
Механизм действия и назначение
Кармотерол — высокоселективный и высокопотентный бета2-адренорецепторный агонист длительного действия с pEC50 10,19, в 53 раза более избирателен к бета2-рецепторам, чем к бета1-рецепторам. Связывание с бета2-адренорецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей повышает уровень внутриклеточного цАМФ, что вызывает расслабление мускулатуры бронхов и расширение просвета дыхательных путей. Обладает быстрым началом действия, сопоставимым с сальбутамолом и формотеролом, но с более продолжительным бронходилатирующим эффектом, чем у сальметерола. Рассматривается как кандидат для приёма один раз в сутки в исследованиях бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ).
Синонимы
Соединение также фигурирует под номером CAS 137888-11-0 для гидрохлоридной формы (карбометерола гидрохлорид) и коммерческим обозначением "4226 швейцарских франков" в некоторых каталогах — искажённая транслитерация кода CHF-4226.
Хранение
Как активная фармацевтическая субстанция, требует хранения в сухом, защищённом от света месте, в плотно закрытой таре, при контролируемой температуре, характерной для аминоспиртовых бета-агонистов хинолонового ряда.
Дополнительные систематические названия
8-Hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]-2(1H)-quinolinone; в некоторых каталогах искажённо приводится как код «4226 швейцарских франков» (от CHF-4226).
Дополнительно
Кармотерол относится к третьему поколению бета2-агонистов, объединяющему быстрое начало действия короткодействующих препаратов (сальбутамол) с продолжительностью эффекта длительнодействующих (сальметерол, формотерол) — такое сочетание рассматривается как преимущество для терапии, требующей однократного суточного дозирования.
Разработка
Кармотерол разрабатывался фармацевтическими компаниями Chiesi и Tanabe (отсюда коды CHF-4226 и TA-2005) как кандидат для комбинированной терапии совместно с ингаляционными кортикостероидами при ХОБЛ и бронхиальной астме, наравне с другими исследуемыми LABA того же поколения.
Substance identification
Carmoterol is a selective long-acting beta2-adrenergic agonist of the quinoline series. The IUPAC chemical name is 8-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]-2(1H)-quinolinone. Development codes TA-2005, CHF-4226.
Basic Attributes
- CAS No: 147568-66-9
- English title: Carmoterol
- Chemical Formula: C21H24N2O4
- Section: amides
- Molecular weight: 368.43
- Exact weight: 368.43
- EC number: 1312995-182-4
- UNII: 9810NUL4D1
- PSA Specifications: 94.58
- XLogP3: 3.1915
- pKa: 8.68±0.20
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.248
- Boiling point: 649.1±55.0°C (predicted value)
- Flash point: 337.5 °C
- Refractive index: 1.611
- Steam pressure: 5.71×10⁻¹⁷ mm Hg. Art. at 25 °C
Mechanism of action and purpose
Carmoterol is a highly selective and high-potency long-acting beta2-adrenergic agonist with a pEC50 of 10.19, 53 times more selective for beta2 receptors than for beta1 receptors. Binding to beta2-adrenergic receptors of the smooth muscles of the respiratory tract increases the level of intracellular cAMP, which causes relaxation of the bronchial muscles and expansion of the lumen of the respiratory tract. It has a rapid onset of action comparable to salbutamol and formoterol, but with a longer-lasting bronchodilator effect than salmeterol. Considered as a candidate for once-daily dosing in studies of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
Synonyms
The compound also appears under the CAS number 137888-11-0 for the hydrochloride form (carbometerol hydrochloride) and the commercial designation "CHF 4226" in some catalogues, a corrupt transliteration of the code CHF-4226.
Storage
As an active pharmaceutical substance, it requires storage in a dry place, protected from light, in a tightly closed container, at a controlled temperature, typical for aminoalcohol beta-agonists of the quinolone series.
Additional systematic names
8-Hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]amino]ethyl]-2(1H)-quinolinone; in some catalogs it is distortedly given as the code “4226 Swiss francs” (from CHF-4226).
Additionally
Carmoterol belongs to the third generation of beta2-agonists, combining the rapid onset of action of short-acting drugs (salbutamol) with the duration of effect of long-acting drugs (salmeterol, formoterol) - this combination is considered as an advantage for therapy that requires a single daily dosage.
Development
Carmoterol was developed by the pharmaceutical companies Chiesi and Tanabe (hence the codes CHF-4226 and TA-2005) as a candidate for combination therapy with inhaled corticosteroids for COPD and asthma, along with other investigational LABAs of the same generation.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Кармотерол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
