Описание
Целипролола гидрохлорид — кардиоселективный бета-адреноблокатор третьего поколения. Действующее вещество сочетает антагонизм к бета-1-адренорецепторам сердца с частичным агонизмом к бета-2-адренорецепторам сосудов и бронхов, что отличает его от классических неселективных бета-блокаторов.
Основные атрибуты
- CAS №: 57470-78-7
- Химическая формула: C20H33N3O4, ClH
- Молекулярный вес: 415,95
- Точная масса: 415,223785
- Номер ЕС: 260-752-2
- Номер NSC: 324509
- Идентификатор DSSTox: DTXSID0046850
- Характеристики PSA: 90,9
- XLogP3: 4,09720
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,114 г/см3
- Температура плавления: 197-200 °C (с разложением)
- Температура кипения: 586,5 °C при 760 мм рт.ст.
- Температура вспышки: 308,5 °C
- Растворимость: растворим в этаноле, метаноле и воде
- Условия хранения: холодильник
Токсичность
- LD50 у самцов мышей и крыс: 56,2 и 68,3 мг/кг внутривенно
- LD50 у самцов мышей и крыс: 1834 и 3826 мг/кг перорально (данные Wendtlandt, Pittner)
- Номер RTECS: ГОД 6560000
Информация по технике безопасности
- Указания по опасности: H412 — вреден для водной флоры и фауны с долгосрочными последствиями
- Меры предосторожности: P273, P501
- Классификация СГС: H412 (100%), категория опасности для водной среды, долгосрочная
- Данные СГС предоставлены 54 компаниями из 2 уведомлений в реестр ECHA C&L
Механизм действия
Блокада бета-1-адренорецепторов миокарда снижает частоту сердечных сокращений, силу сокращений и потребность миокарда в кислороде. Одновременно частичная агонистическая активность на бета-2-адренорецепторах сосудистой и бронхиальной гладкой мускулатуры вызывает вазодилатацию и бронходилатацию, благодаря чему вещество лишено типичных для класса бета-блокаторов побочных эффектов — бронхоспазма, угнетения сократимости левого желудочка и периферической вазоконстрикции.
Область применения
Применяется при артериальной гипертензии и стабильной стенокардии напряжения; описано также применение вне зарегистрированных показаний при аритмиях и сердечной недостаточности. В США рассматривается заявленное показание для лечения сосудистого типа синдрома Элерса-Данло — редкого заболевания соединительной ткани с хрупкостью артериальных стенок.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в холодильнике, в герметичной оригинальной таре. Транспортировать с соблюдением классификации по опасности для водной среды (H412) — не допускать попадания в водоёмы и канализацию. Работать в перчатках и защитных очках.
Клиническое значение
Отличительная особенность целипролола среди бета-адреноблокаторов — сочетание кардиоселективности с сосудорасширяющим и бронхорасширяющим действием, что теоретически позволяет применять препарат у части пациентов с сопутствующей бронхолёгочной патологией, где классические неселективные бета-блокаторы противопоказаны. Заявленное показание для лечения сосудистого типа синдрома Элерса-Данло в США связано с антигипертензивным и, предположительно, стабилизирующим сосудистую стенку действием препарата у этой группы пациентов с повышенным риском разрыва артерий.
Description
Celiprolol hydrochloride is a third-generation cardioselective beta-blocker. The active substance combines antagonism to beta-1 adrenergic receptors of the heart with partial agonism to beta-2 adrenergic receptors of blood vessels and bronchi, which distinguishes it from classical non-selective beta blockers.
Basic Attributes
- CAS No.: 57470-78-7
- Chemical formula: C20H33N3O4, ClH
- Molecular Weight: 415.95
- Exact weight: 415.223785
- EU number: 260-752-2
- NSC number: 324509
- DSSTox ID: DTXSID0046850
- PSA Specifications: 90.9
- XLogP3: 4.09720
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.114 g/cm3
- Melting point: 197-200 °C (with decomposition)
- Boiling point: 586.5 °C at 760 mm Hg.
- Flash point: 308.5 °C
- Solubility: soluble in ethanol, methanol and water
- Storage conditions: refrigerator
Toxicity
- LD50 in male mice and rats: 56.2 and 68.3 mg/kg IV
- LD50 in male mice and rats: 1834 and 3826 mg/kg orally (data from Wendtlandt, Pittner)
- RTECS Number: YEAR 6560000
Safety Information
- Hazard Statements: H412 - Harmful to aquatic life with long lasting effects
- Precautions: P273, P501
- GHS classification: H412 (100%), aquatic hazard category, long-term
- GHS data provided by 54 companies from 2 notifications to the ECHA C&L register
Mechanism of action
Blockade of beta-1 adrenergic receptors in the myocardium reduces heart rate, force of contraction, and myocardial oxygen demand. At the same time, partial agonist activity on beta-2 adrenergic receptors of vascular and bronchial smooth muscles causes vasodilation and bronchodilation, due to which the substance is devoid of side effects typical of the beta-blocker class - bronchospasm, inhibition of left ventricular contractility and peripheral vasoconstriction.
Scope of application
Used for arterial hypertension and stable angina pectoris; Off-label use for arrhythmias and heart failure has also been described. In the United States, the proposed indication is being considered for the treatment of the vascular type of Ehlers-Danlos syndrome, a rare connective tissue disease with fragility of the arterial walls.
Storage and transportation conditions
Store in the refrigerator in an airtight original container. Transport in accordance with the aquatic hazard classification (H412) - do not allow it to enter water bodies or sewers. Wear gloves and safety glasses.
Clinical significance
A distinctive feature of celiprolol among beta-blockers is the combination of cardioselectivity with a vasodilator and bronchodilator effect, which theoretically allows the drug to be used in some patients with concomitant bronchopulmonary pathology, where classical non-selective beta-blockers are contraindicated. The stated indication for the treatment of vascular type Ehlers-Danlos syndrome in the United States is associated with the antihypertensive and presumably vascular wall stabilizing effects of the drug in this group of patients with an increased risk of arterial rupture.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Целипролола гидрохлорид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
