Описание
CGP 52432 — селективный антагонист ГАМК-B рецепторов, фосфиновая кислота, разработанная как фармакологический инструмент для изучения пресинаптических ауторецепторов ГАМК-B в коре головного мозга крыс. Особенно эффективно блокирует ауторецепторы, регулирующие высвобождение самого ГАМК (IC50 85 нМ), при этом в 35 и 100 раз слабее действует на рецепторы, регулирующие выброс соматостатина и глутамата соответственно; рассчитанное значение pA2 на ауторецепторе составляет 7,70, что делает соединение примерно в 1000 раз активнее факлофена на этой мишени.
Основные атрибуты
- CAS №: 139667-74-6
- Химическая формула: C15H24Cl2NO4P
- Английское название: CGP 52432
- Молекулярный вес: 384,24
- Точная масса: 383,082
- Идентификатор DSSTox: DTXSID20161147
- Характеристики PSA: 67,8
- XLogP3: 0
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: от белого до бежевого
- Плотность: 1,258±0,06 г/см3 (прогнозируемая)
- Температура кипения: 544,4±50,0 °C (прогнозируемая)
- Температура вспышки: 283,1 °C
- Показатель преломления: 1,524
- Растворимость: в воде растворим до 1 мг/мл, раствор прозрачный (при подогреве)
- Условия хранения: сушить при +4 °C
Химическое название
(3-(((3,4-дихлорфенил)метил)амино)пропил)(диэтоксиметил)фосфиновая кислота; синонимы CGP-52432, CGP52432, Токрис-1246.
Селективность и фармакологический профиль
По селективности CGP 52432 существенно превосходит более ранние антагонисты ГАМК-B рецепторов (например, факлофен), что позволяет использовать его для избирательного фармакологического «выключения» именно ауторецепторного контура без значимого влияния на постсинаптическую передачу через ГАМК-B рецепторы, регулирующие выброс других нейромедиаторов.
Область применения
Инструмент нейрофармакологии для исследования пресинаптических ауторецепторов ГАМК-B в коре головного мозга: изучение регуляции высвобождения нейромедиаторов (ГАМК, глутамат, соматостатин), моделирование эффектов баклофена и других агонистов/антагонистов ГАМК-B рецепторов, скрининг селективности новых лигандов этого класса рецепторов.
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
Хранение
Хранить в сухом виде при температуре около +4 °C, в защищённой от влаги герметичной таре, вдали от источников тепла. Работать с использованием стандартных средств индивидуальной защиты, характерных для фосфинокислотных реактивов.
Контекст открытия соединения
CGP 52432 разработан в рамках программы Ciba-Geigy/Novartis по поиску селективных лигандов метаботропных ГАМК-B рецепторов и стал одним из стандартных фармакологических инструментов для разграничения пре- и постсинаптических эффектов ГАМК-B передачи в срезах и культурах нервной ткани.
Дополнительный технический комментарий
Прогнозируемые (не измеренные напрямую) значения плотности и температуры кипения для данной партии типичны для узкоспециализированных исследовательских реактивов, производимых малыми партиями, — для точных технологических расчётов рекомендуется ориентироваться на паспорт качества конкретной партии, а не на усреднённые справочные величины.
Description
CGP 52432 is a selective GABA-B receptor antagonist, phosphinic acid, developed as a pharmacological tool for the study of presynaptic GABA-B autoreceptors in the rat cerebral cortex. It is especially effective at blocking autoreceptors that regulate the release of GABA itself (IC50 85 nM), while having a 35 and 100 times weaker effect on receptors that regulate the release of somatostatin and glutamate, respectively; the calculated pA2 value at the autoreceptor is 7.70, making the compound approximately 1000 times more potent than phaclofen at this target.
Basic Attributes
- CAS No: 139667-74-6
- Chemical Formula: C15H24Cl2NO4P
- English name: CGP 52432
- Molecular Weight: 384.24
- Exact weight: 383.082
- DSSTox ID: DTXSID20161147
- PSA specifications: 67.8
- XLogP3: 0
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White to Beige
- Density: 1.258±0.06 g/cm3 (predicted)
- Boiling point: 544.4±50.0 °C (predicted)
- Flash point: 283.1 °C
- Refractive index: 1.524
- Solubility: soluble in water up to 1 mg/ml, transparent solution (when heated)
- Storage conditions: dry at +4 °C
Chemical name
(3-(((3,4-dichlorophenyl)methyl)amino)propyl)(diethoxymethyl)phosphinic acid; synonyms CGP-52432, CGP52432, Tocris-1246.
Selectivity and pharmacological profile
In terms of selectivity, CGP 52432 is significantly superior to earlier GABA-B receptor antagonists (for example, faclofen), which allows it to be used for selective pharmacological “switching off” of the autoreceptor circuit without significantly affecting postsynaptic transmission through GABA-B receptors that regulate the release of other neurotransmitters.
Scope of application
Neuropharmacology tool for studying presynaptic GABA-B autoreceptors in the cerebral cortex: studying the regulation of the release of neurotransmitters (GABA, glutamate, somatostatin), modeling the effects of baclofen and other GABA-B receptor agonists/antagonists, screening the selectivity of new ligands of this class of receptors.
Safety Information
- Transport codes: NONH for all modes of transport
- WGK Germany: 3
Storage
Store dry at a temperature of about +4 °C, in a sealed container protected from moisture, away from heat sources. Work using standard personal protective equipment specific to phosphine acid reagents.
Connection opening context
CGP 52432 was developed as part of the Ciba-Geigy/Novartis program to search for selective ligands of metabotropic GABA-B receptors and has become one of the standard pharmacological tools for distinguishing the pre- and postsynaptic effects of GABA-B transmission in sections and cultures of nervous tissue.
Additional technical comment
The predicted (not directly measured) values of density and boiling point for a given batch are typical for highly specialized research reagents produced in small batches - for accurate technological calculations, it is recommended to focus on the quality certificate of a specific batch, and not on average reference values.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. CGP 52432 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

