Описание
Кирамадол — синтетический опиоидный анальгетик со смешанной агонист-антагонистической активностью. CAS 63269-31-8, химическая формула C15H23NO2. Кодовое название Wy 15705; структурно родствен фенциклидину, трамадолу, тапентадолу и венлафаксину.
Основные атрибуты
- CAS №: 63269-31-8
- Химическая формула: C15H23NO2
- Молекулярный вес: 249,352
- Точная масса: 249,35
- UNII: 9NQ109OW0G
- Характеристики PSA: 43,7
- XLogP3: 2,546
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,127 г/см3
- Температура плавления: 191–193 °C
- Температура кипения: 385,7 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 185,1 °C
- Показатель преломления: 1,576
- Удельное вращение: D25 -46,92° (c = 1,061 в метаноле)
Механизм действия
Кирамадол — смешанный агонист-антагонист μ-опиоидного рецептора с относительно низким потенциалом злоупотребления и характерным для этого класса «потолком» угнетения дыхания, что делает препарат сравнительно безопасным. Проявляет свойства модулятора УДФ-глюкуронилтрансферазы наряду с наркотическим агонистическим действием.
Клиническая эффективность
По силе и эффективности анальгетического действия несколько превосходит кодеин, но уступает морфину; исследован в клинических испытаниях при хронической онкологической боли (в сравнении с кодеином и плацебо перорально) и при внутривенном введении для купирования почечной колики.
Область применения
Разрабатывался как анальгетик агонист-антагонистического типа с низким потенциалом лекарственной зависимости для лечения послеоперационной боли, хронической онкологической боли и острой боли при почечной колике.
Место среди опиоидных анальгетиков
Класс агонист-антагонистических опиоидов (наряду с пентазоцином, буторфанолом, налбуфином) разрабатывался в 1970–1980-х годах как альтернатива классическим агонистам μ-рецептора (морфин, кодеин) с целью снизить риск угнетения дыхания и развития физической зависимости при сохранении клинически значимого обезболивающего эффекта. Кирамадол занимает промежуточное положение в этой группе по силе действия — превосходит кодеин, но уступает морфину — при выгодном профиле дыхательной безопасности за счёт «потолочного» эффекта угнетения дыхания.
Структурное родство
Химическая структура кирамадола связывает его с несколькими важными классами фармакологически активных веществ: фенциклидином (диссоциативный анестетик), трамадолом и тапентадолом (современные анальгетики со смешанным опиоидным и моноаминергическим механизмом действия), а также венлафаксином (антидепрессант группы ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) — такое родство отражает общий для этих соединений фенилциклогексильный или родственный структурный мотив, обеспечивающий взаимодействие как с опиоидными, так и с моноаминовыми системами.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в оригинальной герметичной таре в сухом, прохладном месте, вдали от источников тепла — с учётом температуры плавления 191–193 °C и вспышки 185,1 °C. Как опиоидное соединение, оборот регулируется национальным законодательством о контролируемых веществах.
Description
Kiramadol is a synthetic opioid analgesic with mixed agonist-antagonist activity. CAS 63269-31-8, chemical formula C15H23NO2. Codename Wy 15705; structurally related to phencyclidine, tramadol, tapentadol and venlafaxine.
Basic Attributes
- CAS No.: 63269-31-8
- Chemical formula: C15H23NO2
- Molecular Weight: 249.352
- Exact weight: 249.35
- UNII: 9NQ109OW0G
- PSA specifications: 43.7
- XLogP3: 2,546
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.127 g/cm3
- Melting point: 191–193 °C
- Boiling point: 385.7 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 185.1 °C
- Refractive index: 1.576
- Specific rotation: D25 -46.92° (c = 1.061 in methanol)
Mechanism of action
Kiramadol is a mixed μ-opioid receptor agonist-antagonist with a relatively low abuse potential and a class-specific ceiling on respiratory depression, making the drug relatively safe. It exhibits the properties of a UDP-glucuronyltransferase modulator along with a narcotic agonist effect.
Clinical effectiveness
The strength and effectiveness of the analgesic effect is somewhat superior to codeine, but inferior to morphine; studied in clinical trials for chronic cancer pain (compared to oral codeine and placebo) and when administered intravenously for the relief of renal colic.
Scope of application
It was developed as an agonist-antagonist analgesic with low drug dependence potential for the treatment of postoperative pain, chronic cancer pain and acute pain due to renal colic.
Rank among opioid analgesics
The class of agonist-antagonist opioids (along with pentazocine, butorphanol, nalbuphine) was developed in the 1970s and 1980s as an alternative to classical μ-receptor agonists (morphine, codeine) in order to reduce the risk of respiratory depression and the development of physical dependence while maintaining a clinically significant analgesic effect. Kiramadol occupies an intermediate position in this group in terms of potency - superior to codeine, but inferior to morphine - with an advantageous respiratory safety profile due to the “ceiling” effect of respiratory depression.
Structural relationship
The chemical structure of kiramadol links it to several important classes of pharmacologically active substances: phencyclidine (a dissociative anesthetic), tramadol and tapentadol (modern analgesics with a mixed opioid and monoaminergic mechanism of action), as well as venlafaxine (an antidepressant of the group of serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors) - this relationship reflects the common phenylcyclohexyl or a related structural motif that mediates interactions with both opioid and monoamine systems.
Storage and transportation conditions
Store in the original sealed container in a cool, dry place, away from heat sources - melting point 191-193 °C and flash point 185.1 °C. As an opioid compound, trafficking is regulated by national controlled substances laws.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Кирамадол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
