Описание
Клобутинол — синтетическое соединение класса аминоспиртов, ранее применялось как противокашлевое средство центрального действия. CAS 14860-49-2, химическая формула C14H22ClNO. Полное химическое название: 4-хлор-α-[2-(диметиламино)-1-метилэтил]-α-метилбензолэтанол. Выпускался под торговым названием Силомат в форме гидрохлорида (CAS гидрохлорида 1215-83-4).
Основные атрибуты
- CAS №: 14860-49-2
- Химическая формула: C14H22ClNO
- Молекулярная масса: 255,787
- Точная масса: 255,78
- Номер ЕС: 238-926-4
- UNII: 1NY2IX043A
- Идентификатор DSSTox: DTXSID2022838
- Код АТХ: R (дыхательная система)
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922199090
- Характеристики PSA: 23,5
- XLogP3: 2,83120
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,0373 (приблизительная оценка)
- Температура кипения: 179,5 °C
- Показатель преломления: 1,6330 (оценка)
Механизм действия
Клобутинол — противокашлевое средство центрального действия; предполагаемый механизм связан с подавлением кашлевого рефлекса на уровне продолговатого мозга (медуллярный кашлевой центр), хотя точные молекулярные мишени изучены хуже, чем у современных препаратов. Установлено, что вещество влияет на калиевый канал hERG, что объясняет его кардиотоксический эффект.
Область применения
Применялся как противокашлевое средство при непродуктивном кашле, действующее вещество препарата Силомат.
Регуляторный статус и безопасность
В 2007 году клобутинол был отозван с рынков ЕС и США после установления способности удлинять интервал QT и вызывать сердечную аритмию у части пациентов вследствие блокады калиевого канала hERG.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в оригинальной герметичной таре в сухом прохладном месте, вдали от источников тепла — с учётом температуры кипения 179,5 °C. Специальных транспортных кодов ООН для данного соединения в дампе не приведено; перевозится как обычный химический реактив с соблюдением стандартных мер предосторожности при работе с органическими аминами.
Химическое строение
Молекула объединяет ароматическое кольцо, замещённое хлором в пара-положении, третичный аминоспиртовый фрагмент с диметиламиногруппой и разветвлённую алкильную цепь с двумя метильными заместителями — такое строение типично для синтетических противокашлевых средств второй половины XX века, разрабатывавшихся по аналогии со спазмолитиками и антигистаминными аминоспиртами. Гидрохлоридная форма (CAS 1215-83-4) использовалась в готовой лекарственной форме сиропа и капель для перорального приёма.
Клиническая история
Клобутинол был выведен на рынок как безрецептурное и рецептурное средство от сухого кашля в ряде европейских стран и применялся десятилетиями до выявления кардиотоксического профиля. Регуляторное решение об изъятии основывалось на данных фармаконадзора о случаях удлинения интервала QT и связанных с этим желудочковых аритмиях, зафиксированных у части пациентов, что и привело к пересмотру соотношения польза/риск в пользу отзыва препарата с рынков ЕС и США в 2007 году.
Description
Clobutynol is a synthetic compound of the amino alcohol class, previously used as a centrally acting antitussive agent. CAS 14860-49-2, chemical formula C14H22ClNO. Full chemical name: 4-chloro-α-[2-(dimethylamino)-1-methylethyl]-α-methylbenzenethanol. It was produced under the trade name Silomat in the form of hydrochloride (CAS hydrochloride 1215-83-4).
Basic Attributes
- CAS No.: 14860-49-2
- Chemical formula: C14H22ClNO
- Molecular weight: 255.787
- Exact weight: 255.78
- EU number: 238-926-4
- UNII: 1NY2IX043A
- DSSTox ID: DTXSID2022838
- ATX code: R (respiratory system)
- HS code: 2922199090
- PSA specifications: 23.5
- XLogP3: 2.83120
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.0373 (estimated)
- Boiling point: 179.5 °C
- Refractive Index: 1.6330 (estimate)
Mechanism of action
Clobutinol is a centrally acting antitussive; the proposed mechanism is associated with suppression of the cough reflex at the level of the medulla oblongata (medullary cough center), although the exact molecular targets are less well understood than those of current drugs. It has been established that the substance affects the hERG potassium channel, which explains its cardiotoxic effect.
Scope of application
Used as an antitussive for nonproductive cough, the active ingredient of the drug Silomat.
Regulatory status and safety
In 2007, clobutynol was withdrawn from the EU and US markets after it was found to prolong the QT interval and cause cardiac arrhythmia in some patients due to blockade of the hERG potassium channel.
Storage and transportation conditions
Store in the original sealed container in a cool, dry place, away from heat sources - taking into account the boiling point of 179.5 °C. There are no special UN transport codes for this connection in the dump; transported as a conventional chemical, subject to standard precautions when handling organic amines.
Chemical structure
The molecule combines an aromatic ring substituted with chlorine in the para position, a tertiary amino alcohol fragment with a dimethylamino group and a branched alkyl chain with two methyl substituents - this structure is typical of synthetic antitussives of the second half of the 20th century, developed by analogy with antispasmodics and antihistamine amino alcohols. The hydrochloride form (CAS 1215-83-4) was used in the finished dosage form of syrup and oral drops.
Clinical history
Clobutynol was marketed as an over-the-counter and prescription treatment for dry cough in a number of European countries and was used for decades before the cardiotoxic profile was identified. The regulatory decision to withdraw was based on pharmacovigilance data on cases of QT prolongation and associated ventricular arrhythmias recorded in some patients, which led to a review of the benefit/risk ratio in favor of withdrawing the drug from the EU and US markets in 2007.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Клобутинол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
