Описание
Дезацетилметипранолол — активный метаболит метипранолола, неселективного бета-адреноблокатора, применяемого в форме глазных капель для снижения повышенного внутриглазного давления при глаукоме и офтальмогипертензии. Метаболизм метипранолола до дезацетилметипранолола протекает быстро и практически полностью — деацетилирование сложноэфирной группы происходит уже при первом прохождении через ткани глаза и печень, и именно образовавшийся метаболит во многом обеспечивает терапевтический эффект препарата.
Основные атрибуты
- CAS №: 57193-14-3
- Химическая формула: C15H25NO3
- Молекулярный вес: 267,36400
- Точная масса: 267,36
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922509090
- Характеристики PSA: 61,72000
- XLogP3: 2,44600
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,068 г/см3
- Температура кипения: 442,3 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 221,3 °C
- Показатель преломления: 1,531
Механизм действия
Как и родительский метипранолол, метаболит неселективно блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы. В глазу это приводит к снижению продукции внутриглазной жидкости цилиарным телом и, как следствие, к уменьшению внутриглазного давления — основному патогенетическому фактору повреждения зрительного нерва при глаукоме. Отсутствие ацетильной группы, характерной для пролекарственной формы метипранолола, делает дезацетилметипранолол непосредственно активной молекулой, взаимодействующей с рецептором.
Область применения
- референс-стандарт для фармакокинетических и биоаналитических исследований метипранолола
- изучение метаболической активации глазных пролекарств бета-блокаторов
- контроль качества глазных капель на основе метипранолола методами ВЭЖХ
- сравнительные исследования селективности бета-адреноблокаторов
Клиническое значение
Быстрая и полная конверсия метипранолола в дезацетилметипранолол означает, что при оценке эффективности и безопасности терапии глаукомы фактически необходимо учитывать фармакокинетику именно метаболита, а не одного лишь исходного вещества. Это отличает метипранолол от многих других бета-блокаторов для местного применения в офтальмологии, где активным веществом остаётся сама исходная молекула — например, от тимолола и бетаксолола, действующих непосредственно в неизменном виде.
Синонимы
Phenol, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-2,3,6-trimethyl-; 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-2,3,6-trimethylphenol; Deacetyltrimepranol; Deacetylmetipranolol; Desacetylmetipranolol.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в сухом, защищённом от света помещении при комнатной температуре в герметичной таре. Высокая температура кипения и вспышки (442,3 °C и 221,3 °C соответственно) свидетельствуют о термической стабильности и низкой пожарной опасности вещества при стандартных условиях лабораторного хранения.
Description
Desacetylmetipranolol is the active metabolite of metypranolol, a non-selective beta-blocker used in the form of eye drops to reduce elevated intraocular pressure in glaucoma and ocular hypertension. The metabolism of metypranolol to deacetylmetipranolol occurs quickly and almost completely - deacetylation of the ester group occurs already during the first passage through the eye tissue and liver, and it is the resulting metabolite that largely provides the therapeutic effect of the drug.
Basic Attributes
- CAS No: 57193-14-3
- Chemical formula: C15H25NO3
- Molecular Weight: 267.36400
- Exact weight: 267.36
- HS code: 2922509090
- PSA specifications: 61.72000
- XLogP3: 2.44600
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.068 g/cm3
- Boiling point: 442.3 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 221.3 °C
- Refractive index: 1.531
Mechanism of action
Like the parent methipranolol, the metabolite non-selectively blocks beta1 and beta2 adrenergic receptors. In the eye, this leads to a decrease in the production of intraocular fluid by the ciliary body and, as a consequence, to a decrease in intraocular pressure - the main pathogenetic factor in damage to the optic nerve in glaucoma. The absence of the acetyl group characteristic of the prodrug form of methipranolol makes desacetylmethipranolol a directly active molecule that interacts with the receptor.
Scope of application
- reference standard for pharmacokinetic and bioanalytical studies of metypranolol
- studying the metabolic activation of ocular prodrugs of beta blockers
- quality control of eye drops based on methipranolol using HPLC methods
- comparative studies of beta-blocker selectivity
Clinical significance
The rapid and complete conversion of methipranolol to desacetylmetipranolol means that when assessing the effectiveness and safety of glaucoma therapy, it is actually necessary to take into account the pharmacokinetics of the metabolite, and not just the parent substance. This distinguishes methipranolol from many other beta-blockers for topical use in ophthalmology, where the active substance remains the original molecule itself - for example, from timolol and betaxolol, which act directly unchanged.
Synonyms
Phenol, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-2,3,6-trimethyl-; 4-[2-Hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-2,3,6-trimethylphenol; Deacetyltrimepranol; Deacetylmetipranolol; Desacetylmetipranolol.
Storage and transportation conditions
Store in a dry place, protected from light, at room temperature in an airtight container. High boiling and flash points (442.3 °C and 221.3 °C, respectively) indicate thermal stability and low fire hazard of the substance under standard laboratory storage conditions.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Дезацетилметипранолол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
