Описание
Дезацетилмоксисилит — основной метаболит моксизилита (тимоксамина), избирательного альфа1-адреноблокатора для перорального применения. При метаболизме моксизилита в организме образуется до восьми различных метаболитов, среди которых дезацетил-тимоксамин (дезацетилмоксисилит) является главным — на его долю приходится порядка 50% дозы, выводимой с мочой. Второй по значимости метаболит, N-монодеметил-дезацетил-тимоксамин, образуется из дезацетилмоксисилита при дальнейшем деметилировании.
Основные атрибуты
- CAS №: 35231-36-8
- Химическая формула: C14H23NO2
- Молекулярный вес: 237,33792
- Точная масса: 237,34
- Идентификатор DSSTox: DTXSID10188722
- Характеристики PSA: 32,7
- XLogP3: 2,9
Физико-химические характеристики
- Плотность: 0,9568 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 91–92 °C
- Температура кипения: 362,41 °C (приблизительная оценка)
Родительский препарат
Моксизилит (тимоксамин) — избирательный и перорально активный антагонист альфа1-адренорецепторов, применявшийся при периферических сосудистых нарушениях, включая синдром Рейно, и при некоторых формах эректильной дисфункции благодаря способности расслаблять гладкую мускулатуру сосудов. Молекула построена на карвакроловом (изопропилметилфеноле) каркасе с диметиламиноэтоксигруппой; дезацетилмоксисилит образуется при отщеплении ацетильной группы от фенольного кислорода.
Область применения
- референс-стандарт для фармакокинетических исследований моксизилита
- изучение путей метаболизма альфа1-адреноблокаторов
- биоаналитический маркер при количественном определении методами ВЭЖХ-МС
- исследования структура-активность в ряду карвакроловых производных
Синонимы
Phenol, 4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-; Carvacrol, 5-[2-(dimethylamino)ethoxy]-; 4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)phenol; Desacetylthymoxamine; Deacetylthymoxamine; 5-[2-(Dimethylamino)ethoxy]carvacrol; Deacetylmoxisylyte.
Механизм действия родительского вещества
Моксизилит блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудистой стенки, препятствуя связыванию норадреналина и предотвращая вазоконстрикцию. За счёт этого достигается расширение периферических сосудов и улучшение кровотока в конечностях, что и определило применение препарата при вазоспастических состояниях. Поскольку дезацетилмоксисилит структурно близок к моксизилиту и сохраняет карвакроловый каркас, отвечающий за связывание с рецептором, метаболит представляет интерес и для изучения остаточной фармакологической активности продуктов биотрансформации.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в сухом, защищённом от света помещении при комнатной температуре в герметичной таре. Относительно высокая температура кипения (362,41 °C) указывает на низкую летучесть вещества при обычных условиях хранения и транспортировки.
Description
Desacetylmoxysilite is the main metabolite of moxisilite (thymoxamine), a selective alpha1-blocker for oral use. When moxisilite is metabolized in the body, up to eight different metabolites are formed, among which desacetyl-thymoxamine (desacetylmoxysilite) is the main one - it accounts for about 50% of the dose excreted in the urine. The second most important metabolite, N-monodemethyl-desacetyl-thymoxamine, is formed from desacetylmoxysilite upon further demethylation.
Basic Attributes
- CAS No: 35231-36-8
- Chemical formula: C14H23NO2
- Molecular Weight: 237.33792
- Exact weight: 237.34
- DSSTox ID: DTXSID10188722
- PSA specifications: 32.7
- XLogP3: 2.9
Physico-chemical characteristics
- Density: 0.9568 (approximate estimate)
- Melting point: 91–92 °C
- Boiling point: 362.41°C (approximate estimate)
Parent drug
Moxysilite (thymoxamine) is a selective and orally active alpha1-adrenergic receptor antagonist used for peripheral vascular disorders, including Raynaud's syndrome, and some forms of erectile dysfunction due to its ability to relax vascular smooth muscle. The molecule is built on a carvacrol (isopropylmethylphenol) framework with a dimethylaminoethoxy group; Desacetylmoxysilite is formed by the elimination of an acetyl group from phenolic oxygen.
Scope of application
- reference standard for pharmacokinetic studies of moxisilite
- studying the metabolic pathways of alpha1-blockers
- bioanalytical marker for quantitative determination by HPLC-MS methods
- structure-activity studies in the series of carvacrol derivatives
Synonyms
Phenol, 4-[2-(dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)-; Carvacrol, 5-[2-(dimethylamino)ethoxy]-; 4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-2-methyl-5-(1-methylethyl)phenol; Desacetylthymoxamine; Deacetylthymoxamine; 5-[2-(Dimethylamino)ethoxy]carvacrol; Deacetylmoxisylyte.
Mechanism of action of the parent substance
Moxisilite blocks postsynaptic alpha1-adrenergic receptors of smooth muscle cells of the vascular wall, preventing the binding of norepinephrine and preventing vasoconstriction. Due to this, expansion of peripheral vessels and improvement of blood flow in the extremities is achieved, which determined the use of the drug in vasospastic conditions. Since desacetylmoxysilite is structurally close to moxisilite and retains the carvacrol framework responsible for binding to the receptor, the metabolite is also of interest for studying the residual pharmacological activity of biotransformation products.
Storage and transportation conditions
Store in a dry place, protected from light, at room temperature in an airtight container. The relatively high boiling point (362.41 °C) indicates the low volatility of the substance under normal storage and transport conditions.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Дезацетилмоксисилит от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
