Описание
Донитриптан — синтетическое арилпиперазидное производное 5-гидрокситриптамина (серотонина), мощный и высокоэффективный агонист серотониновых рецепторов 5-HT1B/1D, разрабатывавшийся как противомигренозное средство нового поколения.
Основные атрибуты
- CAS №: 170912-52-4
- Английское название: Donitriptan
- Химическая формула: C23H25N5O2
- Молекулярный вес: 403,477
- Точная масса: 403,48
- UNII: 70968BVH2J
- Идентификатор DSSTox: DTXSID20168974
- Характеристики PSA: 98,38
- XLogP3: 2,97158
Синонимы
Benzonitrile, 4-[4-[2-[[3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]acetyl]-1-piperazinyl]-; Piperazine, 1-[[[3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]acetyl]-4-(4-cyanophenyl)-; Donitriptan.
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,32 г/см3
- Температура кипения: 727,1 °C
- Температура вспышки: 393,6 °C
- Показатель преломления: 1,688
- Давление пара: 5,34×10⁻²¹ мм рт. ст. при 25 °C
Механизм действия
Донитриптан — новый арилпиперазидный производный 5-гидрокситриптамина, спроектированный для использования более высокой активности и эффективности серотонина по сравнению с триптамином в отношении рецепторов 5-HT1B/1D. Обладает высокой аффинностью к этим рецепторам, с показателями pKi 9,4 (5-HT1B) и 9,3 (5-HT1D). Ингибирует вызванную капсаицином вазодилатацию наружной сонной артерии и вызывает избирательную вазоконстрикцию сонной артерии у ряда видов животных — эффекты, лежащие в основе противомигренозного действия.
Клинический статус
По сравнению с существующими триптанами теоретически обладал преимуществами в терапевтической эффективности при остром купировании мигрени, включая более высокую частоту ответа, стабильность обезболивающего эффекта и меньшую частоту рецидивов приступа, а также лучшую переносимость. Тем не менее, донитриптан не был выведен на рынок в качестве зарегистрированного лекарственного средства.
Область применения
Используется как объект фармакологических исследований серотониновых 5-HT1B/1D рецепторов и как референсное соединение при разработке новых противомигренозных агентов данного класса. Для терапевтического применения не зарегистрирован.
Хранение и транспортировка
Хранить в сухом, защищённом от прямого света месте, в герметично закрытой таре. Транспортных кодов и установленного класса опасности по имеющимся данным не приведено.
Место в ряду серотониновых агонистов
Донитриптан относится к третьему поколению противомигренозных агонистов серотониновых рецепторов, разработанному после суматриптана и золмитриптана: за счёт использования каркаса самого серотонина, а не триптамина, соединение демонстрирует более высокую собственную (внутреннюю) активность на рецепторах 5-HT1B/1D по сравнению с классическими триптанами, что в доклинических моделях трансформировалось в более выраженный сосудосуживающий эффект на сонной артерии.
Description
Donitriptan is a synthetic arylpiperazide derivative of 5-hydroxytryptamine (serotonin), a potent and highly effective serotonin 5-HT1B/1D receptor agonist, developed as a new generation antimigraine drug.
Basic Attributes
- CAS No: 170912-52-4
- English name: Donitriptan
- Chemical formula: C23H25N5O2
- Molecular Weight: 403.477
- Exact weight: 403.48
- UNII: 70968BVH2J
- DSSTox ID: DTXSID20168974
- PSA Specifications: 98.38
- XLogP3: 2.97158
Synonyms
Benzonitrile, 4-[4-[2-[[3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]acetyl]-1-piperazinyl]-; Piperazine, 1-[[[3-(2-aminoethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]acetyl]-4-(4-cyanophenyl)-; Donitriptan.
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.32 g/cm3
- Boiling point: 727.1 °C
- Flash point: 393.6 °C
- Refractive index: 1.688
- Steam pressure: 5.34×10⁻²¹ mm Hg. Art. at 25 °C
Mechanism of action
Donitriptan is a new arylpiperazide derivative of 5-hydroxytryptamine designed to utilize the greater potency and potency of serotonin compared to tryptamine at the 5-HT1B/1D receptor. It has high affinity for these receptors, with pKi values of 9.4 (5-HT1B) and 9.3 (5-HT1D). Inhibits capsaicin-induced vasodilation of the external carotid artery and causes selective vasoconstriction of the carotid artery in a number of animal species, effects that underlie the anti-migraine effect.
Clinical status
Compared with existing triptans, it theoretically had advantages in therapeutic efficacy for acute relief of migraine, including higher response rates, stability of analgesic effect and lower attack recurrence rates, as well as better tolerability. However, donitriptan has not been brought to market as a registered drug.
Scope of application
It is used as an object of pharmacological studies of serotonin 5-HT1B/1D receptors and as a reference compound in the development of new anti-migraine agents of this class. Not registered for therapeutic use.
Storage and transportation
Store in a dry place, protected from direct light, in a hermetically sealed container. According to available data, transport codes and established hazard classes are not provided.
Place among serotonin agonists
Donitriptan belongs to the third generation of anti-migraine serotonin receptor agonists, developed after sumatriptan and zolmitriptan: due to the use of the framework of serotonin itself, rather than tryptamine, the compound demonstrates higher intrinsic activity at 5-HT1B/1D receptors compared to classical triptans, which in preclinical models was transformed into a more pronounced vasoconstrictor effect on the carotid artery.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Донитриптан от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

