Описание
Энвироксим (Enviroxime, код разработки LY-12771-72) — противовирусное соединение бензимидазольного ряда с активностью против риновирусов и энтеровирусов, включая полиовирус и вирусы Коксаки.
Основные атрибуты
- CAS №: 63198-97-0
- Химическая формула: C17H18N4O3S
- Молекулярный вес: 358,42
- Точная масса: 358,11
- Идентификатор DSSTox: DTXSID40222628
- Характеристики PSA: 119,68
- XLogP3: 3,4423
- Английское название: enviroxime
- Раздел классификации: амиды
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 198,5 °C
Синонимы
- 1-(Isopropylsulfonyl)-2-amino-6-[α-(hydroxyimino)benzyl]-1H-benzimidazole
- 6-[(Hydroxyimino)phenylmethyl]-1-(isopropylsulfonyl)-1H-benzimidazol-2-amine
- LY-12771-72
- Ar 336
Классификация и механизм действия
Замещённое производное бензимидазола, действующее как селективный ингибитор фосфатидилинозитол-4-киназы III бета (PI4KB, PI4KIIIβ) — фермента, необходимого для формирования мембранного комплекса репликации РНК энтеровирусов. Подавляет вирусные белки 3A и 3AB, участвующие в сборке репликационного комплекса, тем самым блокируя размножение вируса на этапе репликации РНК.
Противовирусная активность
Проявляет активность против риновируса (IC50 подавления бляшкообразования ≤40 нг/мл на культуре HeLa), полиовируса и вирусов Коксаки. Мишенью действия является кодирующая область белка 3A риновируса и полиовируса.
Клинические испытания
Исследован в двойном слепом плацебо-контролируемом испытании с участием 99 добровольцев: эффективность назального спрея энвироксима оценивалась как средство профилактики перед контактом с вирусом и как средство лечения после заражения риновирусом типа 4. При использованных режимах дозирования препарат не предотвратил инфицирование и не снизил частоту развития симптомов простуды.
Назначение
Используется как объект фармакологических исследований противовирусных средств против риновирусной и энтеровирусной инфекции, несмотря на неоднозначные результаты клинических испытаний эффективности при интраназальном применении.
Хранение и обращение
Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от света. Специальных данных о токсичности, классах опасности и транспортных требованиях в дампе не приведено.
Место среди противовирусных бензимидазолов
Энвироксим относится к числу первых экспериментальных препаратов, нацеленных на неструктурный белок 3A энтеровирусов — подход, впоследствии развитый в разработке современных ингибиторов PI4KB как класса противовирусных агентов широкого спектра действия против пикорнавирусов. Несмотря на скромные результаты клинических испытаний интраназальной формы, соединение остаётся важным историческим и исследовательским инструментом в изучении репликационного цикла энтеровирусов.
Значение для вирусологии
Механизм действия энвироксима через ингибирование PI4KB стал модельным примером для последующей разработки соединений, воздействующих на липидный обмен клетки-хозяина как мишень противовирусной терапии, — подход, применяемый и для более широкого круга РНК-вирусов помимо энтеровирусов и риновирусов.
Description
Enviroxime (development code LY-12771-72) is an antiviral benzimidazole compound with activity against rhinoviruses and enteroviruses, including poliovirus and Coxsackie viruses.
Basic Attributes
- CAS No: 63198-97-0
- Chemical Formula: C17H18N4O3S
- Molecular Weight: 358.42
- Exact weight: 358.11
- DSSTox ID: DTXSID40222628
- PSA Specs: 119.68
- XLogP3: 3.4423
- English name: enviroxime
- Classification section: amides
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 198.5 °C
Synonyms
- 1-(Isopropylsulfonyl)-2-amino-6-[α-(hydroxyimino)benzyl]-1H-benzimidazole
- 6-[(Hydroxyimino)phenylmethyl]-1-(isopropylsulfonyl)-1H-benzimidazol-2-amine
- LY-12771-72
- Ar 336
Classification and mechanism of action
A substituted benzimidazole derivative that acts as a selective inhibitor of phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB, PI4KIIIβ), an enzyme necessary for the formation of the membrane RNA replication complex of enteroviruses. Suppresses viral proteins 3A and 3AB, which are involved in the assembly of the replication complex, thereby blocking the replication of the virus at the stage of RNA replication.
Antiviral activity
Shows activity against rhinovirus (IC50 suppression of plaque formation ≤40 ng/ml on HeLa culture), poliovirus and Coxsackie viruses. The target is the coding region of the 3A protein of rhinovirus and poliovirus.
Clinical trials
Investigated in a double-blind, placebo-controlled trial of 99 volunteers, Enviroxime Nasal Spray was evaluated as a pre-exposure prophylaxis and as a post-exposure treatment for rhinovirus type 4. At the dosing regimens used, the drug did not prevent infection or reduce the incidence of cold symptoms.
Purpose
It is used as an object of pharmacological studies of antiviral drugs against rhinovirus and enterovirus infections, despite the controversial results of clinical trials of effectiveness when used intranasally.
Storage and handling
Store in an airtight container in a cool, dry place, protected from light. No special data on toxicity, hazard classes and transport requirements are provided in the dump.
Place among antiviral benzimidazoles
Enviroxime is among the first experimental drugs to target the non-structural protein 3A of enteroviruses, an approach subsequently expanded into the development of modern PI4KB inhibitors as a class of broad-spectrum antiviral agents against picornaviruses. Despite modest results from clinical trials of the intranasal formulation, the compound remains an important historical and research tool in the study of the replication cycle of enteroviruses.
Implications for virology
Enviroxime's mechanism of action through PI4KB inhibition has become a model for the subsequent development of compounds that target host cell lipid metabolism as a target for antiviral therapy, an approach that has also been applied to a wider range of RNA viruses beyond enteroviruses and rhinoviruses.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Энвироксим от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

