Размер шрифта

Цвет фона и шрифта

Изображения

Озвучивание текста

Обычная версия сайта

info@rtholding.ru

8 800 302 57 67 Приём заявок
г. Нижний Новгород, ул. Мануфактурная, 14А (офис 410)
info@rtholding.ru
Пн. – Пт.: с 8:30 до 17:30

Эпротиром

Характеристики

Химическая формула

—

C18H17Br2NO5

CAS номер

—

355129-15-6

Синонимы вещества

—

Пропановый acid,3-[[3,5-dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)phenoxy]phenyl]amino]-3-oxo-;3-[[3,5-Dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)phenoxy]phenyl]amino]-3- оксопропановая кислота; N-[3,5-Дибром-4- (4-гидрокси-3-изопропилфенокси) фенил] малонаминовая кислота; KB 2115; Эпротиром; 3-[3,5-Дибром-4- (4-гидрокси-3-изопропилфенокси) анилино]-3-оксо-пропановая кислота; 3-((3,5-Дибром-4-(4-гидрокси-3-изопропилфенокси )фенил)амино)-3-оксопропановая кислота

Страна производства

—

Китай

Все характеристики

Цена продукции указана с НДС

«Русский Торговый Холдинг» обеспечивает бесперебойные поставки типовых, опасных и дефицитных химических продуктов. Оставьте заявку, и мы подготовим предложение с лучшими условиями.

Характеристики

Химическая формула

C18H17Br2NO5

CAS номер

355129-15-6

Синонимы вещества

Страна производства

Китай

Плотность вещества

1,7±0,1 г/см3

Описание

Эпротиром (Eprotirome, KB2115) — синтетический печень-селективный агонист рецептора тиреоидного гормона бета (TRβ), исследовавшийся как средство для снижения уровня холестерина ЛПНП. Систематическое название: 3-[[3,5-дибром-4-(4-гидрокси-3-изопропилфенокси)фенил]амино]-3-оксопропановая кислота, также известна как N-[3,5-дибром-4-(4-гидрокси-3-изопропилфенокси)фенил]малонаминовая кислота. Номер тезауруса NCI: C81533.

Основные атрибуты

Физико-химические характеристики

Плотность: 1,7±0,1 г/см3
Температура вспышки: 314,4±30,1 °C
Показатель преломления: 1,655

Клинические данные и механизм действия

Эпротиром — селективный агонист тиреоидного рецептора с более высокой аффинностью к подтипу TRβ, чем к TRα, разработан компанией Karo Bio под кодовым названием KB2115. В клинических исследованиях фаз I и II ежедневные пероральные дозы до 200 мкг снижали уровень холестерина ЛПНП на величину до 40%, а дозы 25–100 мкг в течение 12 недель у пациентов, уже принимающих статины, снижали ЛПНП до 32% без изменения уровня тиреотропного гормона (ТТГ) или Т3. Эпротиром стал первым тиреоидным аналогом, дошедшим до фазы III клинических испытаний — исследование AKKA было рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым исследованием фазы III у пациентов с семейной гиперхолестеринемией.

Причина прекращения разработки

Несмотря на первоначальные обнадёживающие результаты, разработка эпротирома была прекращена из-за значительного повышения уровня трансаминаз печени у людей и повреждений хрящевой ткани, выявленных в неклинических токсикологических исследованиях. Эти находки заставили пересмотреть подход к разработке селективных агонистов TRβ в целом и стали важным прецедентом для последующих поколений тиреомиметиков, включая соединения, доведённые до клинического применения позднее.

Область применения

В настоящее время эпротиром используется исключительно как исследовательский реактив в фармакологии — референсное соединение для изучения селективных агонистов рецепторов тиреоидного гормона и их влияния на липидный обмен, не применяется в клинической практике. История эпротирома иллюстрирует общую проблему разработки тиреомиметиков: даже при доказанной эффективности в снижении холестерина печень-селективность агониста не всегда полностью устраняет системные побочные эффекты на другие ткани, чувствительные к тиреоидным гормонам, в частности на хрящевую ткань.

Хранение и обращение

Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте, защищённом от света. Работать с использованием стандартных средств индивидуальной защиты лаборанта — перчатки, защитные очки, исключение вдыхания пыли и контакта с кожей, учитывая известную биологическую активность вещества как агониста ядерного рецептора.

Description

Eprotirome (KB2115) is a synthetic liver-selective thyroid hormone receptor beta (TRβ) agonist that has been studied as an agent for lowering LDL cholesterol. Systematic name: 3-[[3,5-dibromo-4-(4-hydroxy-3-isopropylphenoxy)phenyl]amino]-3-oxopropanoic acid, also known as N-[3,5-dibromo-4-(4-hydroxy-3-isopropylphenoxy)phenyl]malonamic acid. NCI Thesaurus Number: C81533.

Basic Attributes

Physico-chemical characteristics

Density: 1.7±0.1 g/cm3
Flash point: 314.4±30.1°C
Refractive index: 1.655

Clinical data and mechanism of action

Eprotirom is a selective thyroid receptor agonist with higher affinity for the TRβ subtype than for TRα, developed by Karo Bio under the code name KB2115. In phase I and II clinical studies, daily oral doses of up to 200 mcg reduced LDL cholesterol by up to 40%, and doses of 25–100 mcg for 12 weeks in patients already taking statins reduced LDL by up to 32% without changing thyroid-stimulating hormone (TSH) or T3 levels. Eprotirom was the first thyroid analogue to reach phase III clinical trials—the AKKA study was a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase III trial in patients with familial hypercholesterolemia.

Reason for stopping development

Despite initial encouraging results, development of eprotirome was discontinued due to significantly elevated liver transaminase levels in humans and cartilage damage observed in non-clinical toxicology studies. These findings forced a re-examination of the approach to the development of selective TRβ agonists in general and became an important precedent for subsequent generations of thyromimetics, including compounds brought to clinical use later.

Scope of application

Currently, eprotirom is used exclusively as a research reagent in pharmacology - a reference compound for studying selective thyroid hormone receptor agonists and their effect on lipid metabolism; it is not used in clinical practice. The history of eprothyrome illustrates a general problem in the development of thyroid hormones: even when proven effective in lowering cholesterol, the liver-selective agonist does not always completely eliminate systemic side effects on other tissues sensitive to thyroid hormones, in particular cartilage tissue.

Storage and handling

Store in an airtight container in a cool, dry place, protected from light. Work using standard personal protective equipment for laboratory assistants - gloves, safety glasses, avoiding inhalation of dust and contact with skin, taking into account the known biological activity of the substance as a nuclear receptor agonist.

Похожие продукты

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Амиды

Почему мы

Мы заботимся о вашем времени, развитии и ресурсах, поэтому развиваем себя

Предоставляем всю информацию, которую запросите. Развиваем систему постоплаты.

Тщательная проверка продукции и поставщиков

Обеспечиваем полное оснащение предприятий химией, расширяя товарную линейку

Доставка продукции в регионы

Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.

Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.

О компании

"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Эпротиром от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.

Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.

Вопросы и ответы

Вопросы по продуктам

Какие особенности важно учитывать при использовании амидов в производственном процессе?

При работе с амидами следует учитывать их химическую активность в реакциях ацетилирования, амидирования и поликонденсации, а также их способность поглощать влагу из воздуха. Производственные процессы должны проходить в герметичных реакторах или системах с инертной атмосферой (азот, аргон) для предотвращения загрязнения и окисления продукта. Некоторые амиды (в частности, диметилформамид) обладают токсичностью при вдыхании паров или попадании на кожу, поэтому необходим контроль воздушной среды и применение средств индивидуальной защиты. Соблюдение технологических параметров и мер безопасности обеспечивает стабильность реакции, высокое качество конечного продукта и безопасную эксплуатацию оборудования.

Каковы оптимальные условия хранения и транспортировки амидов?

Амиды следует хранить в герметично закрытой таре из коррозионностойких материалов (нержавеющая сталь, алюминий, полимеры), в сухом, прохладном и хорошо вентилируемом помещении при температуре от +5 °C до +30 °C. Прямое солнечное излучение и контакт с влагой нежелательны, так как возможно разложение или изменение состава. Для некоторых амидов (например, ДМФА) требуется защита от контакта с сильными окислителями и кислотами. При транспортировке необходимо соблюдать требования ADR для органических жидкостей средней опасности, исключая перегрев и механические повреждения тары. Все операции с веществом должны проводиться с использованием индивидуальных средств защиты и систем локальной вентиляции.

В каких областях промышленности применяются амиды?

Амиды применяются в нефтехимии, фармацевтике, текстильной, лакокрасочной, пластмассовой и целлюлозно-бумажной промышленности. Диметилформамид используется как универсальный растворитель для полиуретанов, эпоксидных смол, красителей и пигментов. Капролактам является ключевым мономером в производстве полиамидов (например, нейлона-6). Ацетамид и формамид применяются в синтезе фармацевтических соединений и как компоненты электролитов в аккумуляторах. В производстве ПАВ и эмульгаторов амиды жирных кислот используются для регулирования вязкости и стабилизации пены. Их универсальные свойства позволяют оптимизировать технологические процессы и повысить качество готовой продукции в различных отраслях.

Какие преимущества имеют амиды в промышленном применении?

Амиды обладают рядом свойств, обеспечивающих их востребованность в производстве: высокой термической и химической стабильностью, способностью растворять широкий спектр органических и неорганических веществ, а также совместимостью с различными системами. Они проявляют низкую летучесть, что повышает безопасность при эксплуатации, и обеспечивают равномерное течение реакций при участии катализаторов. Например, диметилформамид эффективно используется как растворитель в синтезе полимеров и при производстве искусственных волокон, а капролактам служит основой для получения полиамидов, отличающихся высокой механической прочностью. Эти качества делают амиды незаменимыми компонентами для стабильных и энергоэффективных технологических процессов.

Что представляют собой амиды?

Амиды — это органические соединения, содержащие функциональную группу –CONH₂ (или её производные), образующуюся при взаимодействии кислот с аминами или аммиаком. В промышленной химии амиды рассматриваются как устойчивые и технологичные соединения, используемые в качестве промежуточных продуктов, стабилизаторов и модификаторов свойств различных материалов. К наиболее распространённым представителям относятся формамид, диметилформамид (ДМФА), ацетамид, капролактам. Благодаря устойчивой структуре и способности образовывать водородные связи, амиды находят применение в процессах синтеза полимеров, растворителей, реагентов и поверхностно-активных веществ.

Если не нашли ответа на свой вопрос, задайте его через форму и мы оперативно дадим на него ответ.

Задать свой вопрос

Доставка и оплата

Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.

Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.

ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.

Виды оплаты, с которыми мы работаем:

Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
Оплата по факту отгрузки продукции.
Отсрочка оплат для действующих клиентов.

В чём перевозим

	Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов
	Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров
	Пластиковые и металлические бочки 227 л.
	Еврокубы 1000 л.
	Автоцистерны различного объёма
	Железнодорожные цистерны стандартного объёма