Описание
Этилеводопа — этиловый эфир леводопы, пролекарство дофаминергического ряда для терапии болезни Паркинсона. Английское название Etilevodopa, химическая формула C11H15NO4, CAS-номер 37178-37-3, UNII 895X917GYE, HS code 2922509090.
Механизм действия
Проходит через желудок в неизменном виде и в двенадцатиперстной кишке быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами до леводопы и этанола, после чего всасывается в кровоток как леводопа. По сравнению со стандартной леводопой обладает более высокой растворимостью в желудочном соке, быстрее проходит в тонкий кишечник и достигает максимальной концентрации леводопы в крови за более короткое время, что потенциально сокращает время наступления симптоматического облегчения.
Основные атрибуты
- CAS №: 37178-37-3
- Химическая формула: C11H15NO4
- Молекулярный вес: 225,24
- Точная масса: 225,24
- UNII: 895X917GYE
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922509090
- Характеристики PSA: 92,78
- XLogP3: 1,231
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,278±0,06 г/см3
- Температура кипения: 394,2±37,0 °C (прогнозируемое значение)
- Температура вспышки: 192,2 °C
- Показатель преломления: 1,581
- pKa: 9,67±0,20
Область применения
Применяется как дофаминергический препарат для лечения болезни Паркинсона, в том числе у пациентов с двигательными флуктуациями («задержка включения», неэффективность отдельных доз), в комбинации с карбидопой.
Информация по технике безопасности
- WGK Германия: 3
- Код класса опасности: 22-36
- Инструкции по технике безопасности: 26
- Метки: Xn — вредный
- Меры предосторожности: P305+P351+P338
- Указания по опасности: H302, H319
Условия хранения и транспортировки
Хранить в герметичной таре, в сухом прохладном месте. Вреден при проглатывании (H302), вызывает раздражение глаз (H319); при попадании в глаза действовать по инструкции P305+P351+P338 — промывание водой в течение нескольких минут.
Класс вещества и место в терапии
Относится к сложным эфирам ароматических аминокислот — этиловый эфир 3,4-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА). Как и другие эфиры леводопы, разрабатывался в рамках стратегии повышения растворимости и предсказуемости фармакокинетики дофаминергической терапии по сравнению со стандартной леводопой, кристаллическая форма которой плохо растворяется в кислой среде желудка и медленно опорожняется из желудка натощак. Комбинация с ингибитором периферической декарбоксилазы (карбидопой) предотвращает преждевременное превращение леводопы в дофамин на периферии и снижает связанные с этим побочные эффекты — тошноту и ортостатическую гипотензию.
Место среди эфиров леводопы
Наряду с этиловым эфиром существуют метиловый и другие алкиловые эфиры леводопы, различающиеся скоростью ферментативного гидролиза и, соответственно, фармакокинетическим профилем; выбор конкретного эфира определяется балансом скорости всасывания и стабильности готовой лекарственной формы.
Description
Ethylevodopa is the ethyl ester of levodopa, a dopaminergic prodrug for the treatment of Parkinson's disease. English name Etilevodopa, chemical formula C11H15NO4, CAS number 37178-37-3, UNII 895X917GYE, HS code 2922509090.
Mechanism of action
It passes through the stomach unchanged and in the duodenum is quickly hydrolyzed by nonspecific esterases to levodopa and ethanol, after which it is absorbed into the bloodstream as levodopa. Compared with standard levodopa, it has higher gastric solubility, passes more quickly into the small intestine, and reaches peak levodopa blood concentrations in a shorter time, potentially reducing the time to symptomatic relief.
Basic Attributes
- CAS No: 37178-37-3
- Chemical formula: C11H15NO4
- Molecular weight: 225.24
- Accurate weight: 225.24
- UNII: 895X917GYE
- HS code: 2922509090
- PSA Specifications: 92.78
- XLogP3: 1.231
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.278±0.06 g/cm3
- Boiling point: 394.2±37.0°C (predicted value)
- Flash point: 192.2 °C
- Refractive index: 1.581
- pKa: 9.67±0.20
Scope of application
It is used as a dopaminergic drug for the treatment of Parkinson's disease, including in patients with motor fluctuations (“onset delay”, ineffectiveness of individual doses), in combination with carbidopa.
Safety Information
- WGK Germany: 3
- Hazard class code: 22-36
- Safety instructions: 26
- Tags: Xn - harmful
- Precautions: P305+P351+P338
- Hazard statements: H302, H319
Storage and transportation conditions
Store in an airtight container in a cool, dry place. Harmful if swallowed (H302), causes eye irritation (H319); In case of contact with eyes, proceed according to instructions P305+P351+P338 - rinse with water for several minutes.
Substance class and place in therapy
Refers to esters of aromatic amino acids - ethyl ester of 3,4-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA). Like other levodopa esters, it was developed as part of a strategy to improve the solubility and predictability of the pharmacokinetics of dopaminergic therapy compared to standard levodopa, the crystalline form of which is poorly soluble in the acidic environment of the stomach and is slowly emptied from the stomach on an empty stomach. Combination with a peripheral decarboxylase inhibitor (carbidopa) prevents the premature conversion of levodopa to dopamine in the periphery and reduces the associated side effects of nausea and orthostatic hypotension.
Place among levodopa esters
Along with the ethyl ester, there are methyl and other alkyl esters of levodopa, which differ in the rate of enzymatic hydrolysis and, accordingly, in the pharmacokinetic profile; the choice of a specific ester is determined by the balance of absorption rate and stability of the finished dosage form.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Этилеводопа от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
