Описание
Флестолол (лабораторный шифр ACC-9089) — неселективный конкурентный бета-адреноблокатор ультракороткого действия без собственной симпатомиметической активности, бензойная кислота 2-фтор-,3-[[2-[(аминокарбонил)амино]-1,1-диметилэтил]амино]-2-гидроксипропиловый эфир. Разрабатывался как исследовательский кардиологический препарат для управляемого титрования бета-блокады в острых клинических ситуациях, где требуется быстрое начало и быстрое прекращение действия.
Основные атрибуты
- CAS №: 87721-62-8
- Химическая формула: C15H22FN3O4
- Молекулярная масса: 327,351; точная масса: 327,35
- UNII: 39WX8P569M; альтернативный UNII: V8FW2XAC43
- Характеристика PSA: 113,68; XLogP3: 1,862
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,242 г/см³
- Температура плавления: 58–62 °C (растворитель — вода)
- Температура кипения: 491,3 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 250,9 °C
- Показатель преломления: 1,54
Фармакокинетика
Метаболизируется плазменными эстеразами, период полувыведения составляет около 6,5 минут. Благодаря такому быстрому клиренсу эффекты бета-блокады после прекращения инфузии обратимы в течение примерно 30 минут — принципиальное отличие от бета-блокаторов длительного действия.
Фармакодинамика
Электрофизиологические и гемодинамические эффекты флестолола аналогичны эффектам других неселективных бета-блокаторов: дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений и показателя «частота × давление» (rate pressure product), а также увеличение периферического сосудистого сопротивления.
Клиническое применение (исследовательская фаза)
В клинических исследованиях флестолол эффективно снижал частоту сердечных сокращений у пациентов с наджелудочковыми тахиаритмиями; при инфузии у пациентов с нестабильной стенокардией применение оценивалось как безопасное и эффективное для купирования боли в груди. Хорошо переносился здоровыми добровольцами в дозах до 100 мкг/кг/мин; при длительной инфузии эффективная бета-блокирующая доза 5 мкг/кг/мин переносилась хорошо на протяжении до семи суток.
Хранение и обращение
Развёрнутых данных по растворимости, давлению пара, токсичности и кодам опасности СГС для данного вещества в открытых источниках не публикуется — как исследовательское фармакологическое соединение, хранится согласно общим правилам для субстанций: в сухом, прохладном, защищённом от света месте, в плотно закрытой оригинальной таре. При работе использовать перчатки, защитные очки и средства защиты органов дыхания.
Место среди бета-адреноблокаторов
В отличие от классических бета-блокаторов длительного действия (пропранолол, метопролол), применяемых для постоянной терапии, флестолол разрабатывался специально для управляемой краткосрочной внутривенной блокады, когда клиническая ситуация может измениться быстро и требуется возможность немедленно прекратить эффект препарата — например, при нестабильной гемодинамике в остром периоде инфаркта миокарда или при периоперационном контроле частоты сердечных сокращений.
Description
Flestolol (laboratory code ACC-9089) is a non-selective competitive ultra-short-acting beta-blocker without its own sympathomimetic activity, benzoic acid 2-fluoro-,3-[[2-[(aminocarbonyl)amino]-1,1-dimethylethyl]amino]-2-hydroxypropyl ester. Developed as an investigational cardiac drug for controlled titration of beta blockade in acute clinical situations where rapid onset and rapid offset are required.
Basic Attributes
- CAS No: 87721-62-8
- Chemical formula: C15H22FN3O4
- Molecular weight: 327.351; exact weight: 327.35
- UNII: 39WX8P569M; alternative UNII: V8FW2XAC43
- PSA characteristic: 113.68; XLogP3: 1.862
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.242 g/cm³
- Melting point: 58–62 °C (solvent - water)
- Boiling point: 491.3 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 250.9 °C
- Refractive index: 1.54
Pharmacokinetics
Metabolized by plasma esterases, the half-life is about 6.5 minutes. Because of this rapid clearance, the effects of beta blockade are reversible within approximately 30 minutes after stopping the infusion—a fundamental difference from long-acting beta blockers.
Pharmacodynamics
The electrophysiological and hemodynamic effects of flestolol are similar to those of other non-selective beta blockers: a dose-dependent decrease in heart rate and rate pressure product, as well as an increase in peripheral vascular resistance.
Clinical application (investigational phase)
In clinical studies, flestolol effectively reduced heart rate in patients with supraventricular tachyarrhythmias; When infused in patients with unstable angina, use has been assessed as safe and effective for the relief of chest pain. Well tolerated by healthy volunteers at doses up to 100 mcg/kg/min; When given as a long-term infusion, an effective beta-blocking dose of 5 mcg/kg/min was well tolerated for up to seven days.
Storage and handling
Detailed data on solubility, vapor pressure, toxicity and GHS hazard codes for this substance are not published in open sources - as a research pharmacological compound, it is stored according to the general rules for substances: in a dry, cool place, protected from light, in a tightly closed original container. When working, use gloves, safety glasses and respiratory protection.
Place among beta blockers
Unlike classical long-acting beta-blockers (propranolol, metoprolol), used for chronic therapy, flestolol was developed specifically for controlled short-term intravenous blockade, when the clinical situation can change quickly and the ability to immediately stop the effect of the drug is required - for example, with unstable hemodynamics in the acute period of myocardial infarction or during perioperative monitoring of heart rate.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Флестолол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
