Описание
Флупиртин — представитель группы амидов, производное триаминопиридина, ненаркотический анальгетик центрального действия. Английское название Flupirtine, номер CAS 56995-20-1, номер ЕС 260-503-8, идентификатор UNII MOH3ET196H, идентификатор DSSTox DTXSID4048436. Химическая формула C15H17FN4O2, что соответствует этиловому эфиру [2-амино-6-[[(4-фторфенил)метил]амино]-3-пиридинил]карбаминовой кислоты. По коду анатомо-терапевтическо-химической классификации относится к разделу N — препараты, действующие на нервную систему.
Синонимы и торговые названия
В источниках встречаются названия: карбаминовая кислота, N-[2-амино-6-[[(4-фторфенил)метил]амино]-3-пиридинил]-, этиловый эфир; [2-амино-6-[[(4-фторфенил)метил]амино]-3-пиридинил]-, этиловый эфир; код разработки D 9998; торговые марки Катадолон и Транкопал Доло.
Основные атрибуты
- CAS №: 56995-20-1
- Химическая формула: C15H17FN4O2
- Молекулярная масса: 304,32
- Точная масса: 304,13355396
- Номер ЕС: 260-503-8
- UNII: MOH3ET196H
- Идентификатор DSSTox: DTXSID4048436
- Код АТХ: N — нервная система
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 115,5 °C
Механизм действия
Флупиртин относится к классу SNEPCO — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов, к этому же фармакологическому классу принадлежит ретигабин. Действующим механизмом считается открытие потенциал-независимых калиевых каналов подсемейства KV7 (KCNQ2/3), что вызывает гиперполяризацию мембраны нейрона и снижает его возбудимость. Дополнительно вещество опосредованно блокирует NMDA-рецепторы за счёт стабилизации магниевого блока канала и модулирует ГАМК-А рецепторы. Комбинация этих эффектов даёт обезболивающее, миорелаксирующее и нейропротекторное действие без угнетения дыхания и без развития лекарственной зависимости, характерных для опиоидных анальгетиков.
Область применения
Использовался как ненаркотический анальгетик при острой и хронической боли: мышечно-скелетной, посттравматической, послеоперационной, при головной боли напряжения и фибромиалгии. Метаболизм проходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, выведение — почками. Клиническое применение готовых лекарственных форм в Евросоюзе было прекращено из-за случаев тяжёлого лекарственного поражения печени (DILI), поэтому в обороте вещество встречается в основном как референсный стандарт, объект фармакологических и токсикологических исследований, а также сырьё для аналитических лабораторий.
Информация по технике безопасности
- Классификация СГС: сигнальное слово «Предупреждение»
- H302 (100%): вреден при проглатывании — острая пероральная токсичность
- Меры предосторожности: P261, P264, P270, P271
- P301+P312, P304+P312, P304+P340, P312, P330, P501
Условия хранения и транспортировки
Хранить в оригинальной герметично закрытой таре, в сухом прохладном помещении, отдельно от пищевых продуктов и кормов. При работе избегать образования пыли и вдыхания, не есть, не пить и не курить в рабочей зоне. При проглатывании — прополоскать рот (P330) и немедленно обратиться в токсикологический центр или к врачу (P312). Утилизировать содержимое и тару в соответствии с местными нормативами (P501).
Description
Flupirtine is a representative of the amide group, a triaminopyridine derivative, a non-narcotic analgesic of central action. English name Flupirtine, CAS number 56995-20-1, EC number 260-503-8, UNII identifier MOH3ET196H, DSSTox identifier DTXSID4048436. The chemical formula is C15H17FN4O2, which corresponds to [2-amino-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]carbamic acid ethyl ester. According to the anatomical-therapeutic-chemical classification code, it belongs to section N - drugs acting on the nervous system.
Synonyms and trade names
The names found in the sources are: carbamic acid, N-[2-amino-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester; [2-amino-6-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]-3-pyridinyl]-, ethyl ester; development code D 9998; trademarks Katadolon and Trancopal Dolo.
Basic Attributes
- CAS No: 56995-20-1
- Chemical formula: C15H17FN4O2
- Molecular weight: 304.32
- Exact weight: 304.13355396
- EU number: 260-503-8
- UNII: MOH3ET196H
- DSSTox ID: DTXSID4048436
- ATX code: N - nervous system
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 115.5 °C
Mechanism of action
Flupirtine belongs to the SNEPCO class - selective activators of neuronal potassium channels, and retigabine belongs to the same pharmacological class. The operating mechanism is considered to be the opening of voltage-independent potassium channels of the KV7 subfamily (KCNQ2/3), which causes hyperpolarization of the neuron membrane and reduces its excitability. Additionally, the substance indirectly blocks NMDA receptors by stabilizing the magnesium channel block and modulates GABA-A receptors. The combination of these effects provides analgesic, muscle relaxant and neuroprotective effects without respiratory depression and without the development of drug dependence characteristic of opioid analgesics.
Scope of application
Used as a non-narcotic analgesic for acute and chronic pain: musculoskeletal, post-traumatic, postoperative, tension headaches and fibromyalgia. Metabolism takes place in the liver with the participation of cytochrome P450 enzymes, excretion by the kidneys. Clinical use of finished dosage forms in the European Union was discontinued due to cases of severe drug-induced liver injury (DILI), so the substance is found in circulation mainly as a reference standard, an object of pharmacological and toxicological studies, as well as raw material for analytical laboratories.
Safety Information
- GHS classification: signal word "Warning"
- H302 (100%): Harmful if swallowed - acute oral toxicity
- Precautions: P261, P264, P270, P271
- P301+P312, P304+P312, P304+P340, P312, P330, P501
Storage and transportation conditions
Store in original sealed containers in a cool, dry place, away from food and feed. Avoid dust generation and inhalation when working and do not eat, drink or smoke in the work area. If swallowed, rinse mouth (P330) and call a poison control center or doctor immediately (P312). Dispose of contents and containers in accordance with local regulations (P501).
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Флупиртин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

