Описание
Гексагидрат динатриевого фостаматиниба — динатриевая соль гексагидрата пролекарства фостаматиниба (R788), исследовательский биохимический реагент. Химическая формула C23H24FN6Na2O9P, полное систематическое название — 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-он, динатриевая соль, гексагидрат. В организме фосфатная группа отщепляется эстеразами кишечника, и высвобождается активный метаболит R406 — АТФ-конкурентный ингибитор селезёночной тирозинкиназы Syk. Фермент Syk участвует в передаче сигнала от Fc- и B-клеточных рецепторов и запускает пролиферацию, дифференцировку и миграцию клеток иммунной системы; его блокада прерывает антиген-зависимую сигнализацию B-клеточного рецептора.
Синонимы
- ФостаМатиниб динатриевый Hexahydrate
- Динатриевая соль фостаматиниба hexahydrate
- R788 (динатриевый гексагидрат)
- Фостаматиниб Na
- 2Н-Пиридо[3,2-b]-1,4-оксазин-3(4Н)-он, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-, динатриевая соль, гексагидрат
Основные атрибуты
- CAS №: 914295-16-2
- Химическая формула: C23H24FN6Na2O9P
- Молекулярный вес: 624,4231642
- Точная масса: 732,17556819
- UNII: 86EEZ49YVB
- Код тезауруса NCI: C69128
- Цвет/форма: от белого до серого
Механизм действия
Фостаматиниб относится к классу ингибиторов протеинкиназ, конкретно — к ингибиторам Syk/FLT3. По данным профильных источников, IC50 активного метаболита R406 в бесклеточном тесте составляет около 41 нМ, соединение сильно ингибирует Syk и слабее — Lyn, а также в 5 раз менее активно в отношении FLT3. В исследовательской литературе фостаматиниб дисодиум (R788) изучался как средство блокировки роста опухоли в модели хронического лимфолейкоза за счёт подавления антиген-зависимой сигнализации B-клеточного рецептора.
Область применения
Действующее вещество исследовалось в клинических испытаниях при ревматоидном артрите, иммунной тромбоцитопении, IgA-нефропатии, гематологических злокачественных новообразованиях и солидных опухолях. Гексагидратная динатриевая форма — та лекарственная форма, в которой действующее вещество выпускается в готовых препаратах для перорального приёма при хронической иммунной тромбоцитопении. В лабораторной практике реагент применяется как биохимический инструмент для изучения сигнальных путей Syk-киназы в клетках иммунной системы.
Информация по технике безопасности
- Классификация СГС: опасность, H301 (75%): токсичен при проглатывании [опасная острая токсичность, перорально]
- Меры предосторожности: P201, P202, P264, P270, P281, P301 + P310, P308 + P313, P321, P330 и P501
- Агрегированная информация о СГС предоставлена 4 компаниями из 2 уведомлений в Реестр C&L ECHA; каждое уведомление может быть связано с несколькими компаниями
Условия хранения и транспортировки
Хранить при температуре -20 °C, в оригинальной плотно закрытой таре, без доступа влаги и света. При работе с веществом соблюдать меры предосторожности P201, P202, P264, P270, P281, поскольку вещество токсично при проглатывании (H301). Перевозить как лабораторный реагент с соблюдением требований к токсичным веществам, отдельно от пищевых продуктов.
Description
Fostamatinib disodium hexahydrate is the disodium salt of the prodrug fostamatinib hexahydrate (R788), an investigational biochemical reagent. Chemical formula C23H24FN6Na2O9P, full systematic name - 6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, disodium salt, hexahydrate. In the body, the phosphate group is cleaved off by intestinal esterases, and the active metabolite R406, an ATP-competitive inhibitor of the splenic tyrosine kinase Syk, is released. The Syk enzyme is involved in signal transmission from Fc- and B-cell receptors and triggers the proliferation, differentiation and migration of immune system cells; its blockade interrupts antigen-dependent B-cell receptor signaling.
Synonyms
- FostaMatinib Disodium Hexahydrate
- Fostamatinib disodium hexahydrate
- R788 (disodium hexahydrate)
- Fostamatinib Na
- 2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-, disodium salt, hexahydrate
Basic Attributes
- CAS No.: 914295-16-2
- Chemical formula: C23H24FN6Na2O9P
- Molecular Weight: 624.4231642
- Exact weight: 732.17556819
- UNII: 86EEZ49YVB
- NCI Thesaurus Code: C69128
- Color/shape: white to gray
Mechanism of action
Fostamatinib belongs to a class of protein kinase inhibitors, specifically Syk/FLT3 inhibitors. According to relevant sources, the IC50 of the active metabolite R406 in a cell-free test is about 41 nM, the compound strongly inhibits Syk and weaker Lyn, and is also 5 times less active against FLT3. In the research literature, fostamatinib disodium (R788) has been studied as a means of blocking tumor growth in a model of chronic lymphocytic leukemia by inhibiting antigen-dependent B-cell receptor signaling.
Scope of application
The active substance was studied in clinical trials for rheumatoid arthritis, immune thrombocytopenia, IgA nephropathy, hematological malignancies and solid tumors. Hexahydrate disodium form is the dosage form in which the active substance is produced in finished preparations for oral administration for chronic immune thrombocytopenia. In laboratory practice, the reagent is used as a biochemical tool for studying the Syk kinase signaling pathways in cells of the immune system.
Safety Information
- GHS Classification: Hazardous, H301 (75%): Toxic if swallowed [Hazardous Acute Toxicity, Oral]
- Precautions: P201, P202, P264, P270, P281, P301 + P310, P308 + P313, P321, P330 and P501
- Aggregated GHS information provided by 4 companies from 2 notifications to the ECHA C&L Register; each notification can be associated with several companies
Storage and transportation conditions
Store at a temperature of -20 °C, in the original tightly closed container, away from moisture and light. When handling, observe precautions P201, P202, P264, P270, P281 as the substance is toxic if swallowed (H301). Transport as a laboratory reagent in compliance with the requirements for toxic substances, separately from food products.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Гексагидрат динатриевого фостаматиниба от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

