Описание
Метиловый эфир L-ДОФА (мелеводопа, международное обозначение melevodopa) — метиловый эфир леводопы, пролекарственная форма антипаркинсонического средства. Фармакологическая группа — дофаминергические средства для лечения болезни Паркинсона; по анатомо-терапевтическо-химической классификации отнесён к группе N — нервная система. Растворимость в воде примерно в 250 раз выше, чем у леводопы в таблетированной форме, что позволяет выпускать шипучие лекарственные формы с быстрым наступлением эффекта. Комбинация мелеводопы с карбидопой известна под торговым наименованием Sirio, гидрохлорид — под наименованием Levomet; кодовые обозначения разработки — CHF 1301 и ST-41769.
Основные атрибуты
- CAS №: 7101-51-1
- Химическая формула: C10H13NO4
- Молекулярный вес: 211,21500
- Точная масса: 211,21
- UNII: M30686U4X4
- Идентификатор DSSTox: DTXSID9048433
- Код АТХ: N — нервная система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922509090
- Характеристики PSA: 92,78000
- XLogP3: 0,84090
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,322 г/см³
- Температура кипения: 384,4 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 186,3 °C
- Показатель преломления: 1,592
Структура
- Систематическое название: метиловый эфир 3-гидрокси-L-тирозина, он же метиловый эфир 3-(3,4-дигидроксифенил)-L-аланина
- Эквивалентная запись: (S)-метил-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат
- Конфигурация: L-ряд, стереоцентр S
Механизм действия
Эфирная группа маскирует карбоксильную функцию леводопы и повышает растворимость молекулы. После приёма эфир гидролизуется эстеразами до леводопы, которая проникает через гематоэнцефалический барьер и декарбоксилируется до дофамина, восполняя его дефицит при болезни Паркинсона. Совместное применение с ингибитором периферической декарбоксилазы карбидопой ограничивает превращение леводопы вне центральной нервной системы.
Клинические данные
- Шипучая форма мелеводопы в комбинации с карбидопой одобрена для лечения болезни Паркинсона
- В исследованиях показаны достоверно более быстрое начало действия и сокращение периодов «выключения» с улучшением подвижности
Область применения
- активная фармацевтическая субстанция противопаркинсонических препаратов
- стандартный образец для контроля качества и фармакокинетических исследований
- реактив в работах по пролекарственным формам леводопы
Хранение и обращение
Хранить в герметичной таре без доступа света и влаги, при пониженной температуре. Катехольный фрагмент чувствителен к окислению, поэтому вскрытую упаковку держат под инертной атмосферой либо расходуют быстро. Растворы готовят непосредственно перед использованием.
Description
L-DOPA methyl ester (melevodopa, international designation melevodopa) is the methyl ester of levodopa, a prodrug form of an antiparkinsonian drug. Pharmacological group - dopaminergic drugs for the treatment of Parkinson's disease; According to the anatomical-therapeutic-chemical classification, it is assigned to group N - nervous system. The solubility in water is approximately 250 times higher than that of levodopa in tablet form, which allows the production of effervescent dosage forms with a rapid onset of effect. The combination of melevodopa with carbidopa is known under the trade name Sirio, hydrochloride - under the name Levomet; development codes are CHF 1301 and ST-41769.
Basic Attributes
- CAS No.: 7101-51-1
- Chemical formula: C10H13NO4
- Molecular Weight: 211.21500
- Exact weight: 211.21
- UNII: M30686U4X4
- DSSTox ID: DTXSID9048433
- ATX code: N - nervous system
- HS code: 2922509090
- PSA Specifications: 92.78000
- XLogP3: 0.84090
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.322 g/cm³
- Boiling point: 384.4 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 186.3 °C
- Refractive index: 1.592
Structure
- Systematic name: 3-hydroxy-L-tyrosine methyl ester, also known as 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-L-alanine methyl ester
- Equivalent entry: (S)-methyl-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate
- Configuration: L-Row, Stereo Center S
Mechanism of action
The ester group masks the carboxyl function of levodopa and increases the solubility of the molecule. After administration, the ester is hydrolyzed by esterases to levodopa, which penetrates the blood-brain barrier and is decarboxylated to dopamine, replenishing its deficiency in Parkinson's disease. Concomitant use with the peripheral decarboxylase inhibitor carbidopa limits the conversion of levodopa outside the central nervous system.
Clinical data
- An effervescent form of melevodopa in combination with carbidopa is approved for the treatment of Parkinson's disease
- Studies show significantly faster onset of action and shorter off periods with improved mobility
Scope of application
- active pharmaceutical substance of antiparkinsonian drugs
- reference material for quality control and pharmacokinetic studies
- reagent in work on prodrug forms of levodopa
Storage and handling
Store in an airtight container away from light and moisture, at low temperatures. The catechol fragment is sensitive to oxidation, so the opened package is kept under an inert atmosphere or consumed quickly. Solutions are prepared immediately before use.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Метиловый эфир L-Дофа от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

