Описание
Моногидрат дитозилата лапатиниба (Lapatinib ditosylate monohydrate, GW-572016) — фармацевтическая субстанция, соль лапатиниба с двумя эквивалентами 4-метилбензолсульфоновой (тозиловой) кислоты в форме моногидрата. Лапатиниб — низкомолекулярный обратимый ингибитор внутриклеточного тирозинкиназного домена двух рецепторов семейства HER: HER1 (рецептор эпидермального фактора роста, EGFR) и HER2. Дитозилатная соль выбрана как устойчивая кристаллическая форма для твёрдых пероральных лекарственных форм; препараты выпускаются под названиями Tykerb и Tyverb.
Основные атрибуты
- CAS №: 388082-78-8
- Формула: C29H26ClFN4O4S, 2C7H8O3S, H2O
- Молекулярная масса: 943,476
- Точная масса: 942,184143
- Характеристики PSA: 249,46000
- XLogP3: 12,26450
- Внешний вид: кристаллы от бесцветных до светло-жёлтых
- Плотность: 1,403 г/мл при 20,84 °C
- Температура плавления: 237—239 °C
- Температура кипения: 750,7 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 68 °F
- Показатель преломления: n20/D 1,5520 (литературные данные)
Фармакологическая группа и механизм действия
Противоопухолевое средство, двойной ингибитор тирозинкиназ EGFR и HER2. Значения IC50 по тирозинкиназной активности: 10,2 нМ для EGFR и 9,8 нМ для HER2. Блокада внутриклеточного киназного домена прерывает передачу сигнала по путям HER2/neu и EGFR, от которых зависят пролиферация и выживание опухолевых клеток. Препарат активен при пероральном приёме, клиническое применение — распространённый рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 и другие солидные опухоли.
Область применения
- активная фармацевтическая субстанция для производства таблетированных форм
- референсный стандарт при контроле качества готовых лекарственных форм
- исследовательский реактив в онкофармакологии: изучение сигнальных путей HER, моделей резистентности, комбинированных схем
Информация по технике безопасности
- Код класса опасности: R43 — может вызывать сенсибилизацию при контакте с кожей; R51/53 — токсичен для водных организмов, может оказывать долгосрочное неблагоприятное воздействие на водную среду
- Инструкции по технике безопасности: S24-S37-S61
- Метки: Xi, N
Хранение и транспортировка
Субстанция цитостатического действия: работы вести в вытяжном шкафу или изоляторе, в перчатках, защитных очках и средствах защиты органов дыхания, не допускать пыления при развеске. Тару держать плотно закрытой, беречь от света и влаги. Сброс в канализацию и водоёмы запрещён, отходы передавать лицензированному оператору по обращению с фармацевтическими отходами.
Description
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW-572016) is a pharmaceutical substance, a salt of lapatinib with two equivalents of 4-methylbenzenesulfonic (tosylic) acid in the form of a monohydrate. Lapatinib is a small molecule, reversible inhibitor of the intracellular tyrosine kinase domain of two HER family receptors: HER1 (epidermal growth factor receptor, EGFR) and HER2. The ditosylate salt was selected as a stable crystalline form for solid oral dosage forms; the drugs are marketed under the names Tykerb and Tyverb.
Basic Attributes
- CAS No: 388082-78-8
- Formula: C29H26ClFN4O4S, 2C7H8O3S, H2O
- Molecular weight: 943.476
- Exact weight: 942.184143
- PSA Specifications: 249.46000
- XLogP3: 12.26450
- Appearance: crystals from colorless to light yellow
- Density: 1.403 g/ml at 20.84 °C
- Melting point: 237-239 °C
- Boiling point: 750.7 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 68°F
- Refractive index: n20/D 1.5520 (literature data)
Pharmacological group and mechanism of action
Antitumor agent, dual inhibitor of tyrosine kinases EGFR and HER2. IC50 values for tyrosine kinase activity: 10.2 nM for EGFR and 9.8 nM for HER2. Blockade of the intracellular kinase domain interrupts signal transmission through the HER2/neu and EGFR pathways, which depend on the proliferation and survival of tumor cells. The drug is orally active and is clinically used in advanced HER2-overexpressing breast cancer and other solid tumors.
Scope of application
- active pharmaceutical ingredient for the production of tablet forms
- reference standard for quality control of finished dosage forms
- research reagent in oncopharmacology: study of HER signaling pathways, resistance models, combination regimens
Safety Information
- Hazard class code: R43 - may cause sensitization upon contact with skin; R51/53 - toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment
- Safety instructions: S24-S37-S61
- Tags: Xi, N
Storage and transportation
Substance of cytostatic action: carry out work in a fume hood or isolator, wearing gloves, safety glasses and respiratory protection, avoid dust when hanging. Keep the container tightly closed, protect from light and moisture. Discharge into sewers and water bodies is prohibited; waste must be transferred to a licensed pharmaceutical waste management operator.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Моногидрат дитозилата Лапатиниба от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
