Что это
Мексилетин — 1-(2,6-диметилфенокси)-2-пропанамин, фармацевтическая субстанция. По коду анатомо-терапевтическо-химической классификации относится к группе C — средства для сердечно-сосудистой системы. Структурно это аналог лидокаина, у которого амидная связь заменена простой эфирной, за счёт чего вещество устойчиво к пресистемному метаболизму и пригодно для приёма внутрь. Поставляется в виде рацемата, что отражено синонимами (±)-мексилетин, dl-мексилетин, (RS)-мексилетин.
Основные атрибуты
- CAS №: 31828-71-4; дополнительные регистрационные номера 61079-93-4, 128942-27-8, 718619-78-4
- Химическая формула: C11H17NO
- Молекулярный вес: 179,25878
- Точная масса: 179,26
- Номер ЕС: 250-825-7
- Идентификатор DSSTox: DTXSID8048446
- Номер RTECS: KR9300000
- Код АТХ: C — сердечно-сосудистая система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922299090
- Характеристики PSA: 35,2
- XLogP3: 2,1
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: белый порошок
- Плотность: 0,979 г/см³
- Температура плавления: 203–205 °C
- Температура кипения: 271,5 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 112,2 °C
- Растворимость: этанол — 50 мг/мл
- pKa: 9,2; константа диссоциации 9,2
Фармакологическая группа и механизм
Антиаритмическое средство класса IB по классификации Вогана Уильямса. Вещество блокирует быстрые натриевые каналы кардиомиоцитов, преимущественно связываясь с их инактивированным состоянием, и быстро отсоединяется от канала. Такая кинетика даёт избирательное подавление преждевременных и учащённых возбуждений при малом влиянии на нормальный синусовый ритм. Длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период при этом укорачиваются. Тот же механизм лежит в основе второго направления применения: блокада натриевых каналов скелетной мышцы снижает патологическую повторную импульсацию, из-за чего вещество используют при недистрофических миотониях.
Применение
- субстанция для производства лекарственных форм, назначаемых при желудочковых нарушениях ритма
- применение при недистрофических миотониях для уменьшения мышечной скованности
- референс-стандарт фармацевтического анализа: подтверждение подлинности, количественное определение и контроль примесей методами ВЭЖХ и ЖХ-МС
Информация по технике безопасности
- Сигнальное слово: Предупреждение
- Указания по опасности: H302 — вреден при проглатывании; в реестре C и L ECHA доля H302 составляет 100 % на основе одного уведомления от двух компаний
- Меры предосторожности: P264, P270, P301 + P312, P330, P501
- Прежняя система: метка Xn, код класса опасности 20/21/22, инструкции по технике безопасности 36
- WGK Германия: 3
- Группа упаковки: III; категория опасности 6.1(b); транспортный код ООН 3249
Хранение и обращение
Условия хранения: 2–8 °C, тара плотно закрыта, помещение сухое и затемнённое. Первичный амин с pKa 9,2 в контакте с углекислым газом воздуха способен образовывать карбонат, поэтому вскрытую упаковку закрывают сразу. Развеска ведётся под вытяжкой, в перчатках и защитных очках; остатки собирают как фармацевтические отходы.
What is this
Mexiletine is 1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanamine, pharmaceutical substance. According to the anatomical-therapeutic-chemical classification code, it belongs to group C - drugs for the cardiovascular system. Structurally, it is an analogue of lidocaine, in which the amide bond is replaced by an ether bond, due to which the substance is resistant to first-pass metabolism and is suitable for oral administration. It is supplied as a racemate, which is reflected by the synonyms (±)-mexiletine, dl-mexiletine, (RS)-mexiletine.
Basic Attributes
- CAS No: 31828-71-4; additional registration numbers 61079-93-4, 128942-27-8, 718619-78-4
- Chemical formula: C11H17NO
- Molecular weight: 179.25878
- Exact weight: 179.26
- EU number: 250-825-7
- DSSTox ID: DTXSID8048446
- RTECS number: KR9300000
- ATC code: C - cardiovascular system
- HS code: 2922299090
- PSA specifications: 35.2
- XLogP3: 2.1
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White powder
- Density: 0.979 g/cm³
- Melting point: 203–205 °C
- Boiling point: 271.5 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 112.2 °C
- Solubility: ethanol - 50 mg/ml
- pKa: 9.2; dissociation constant 9.2
Pharmacological group and mechanism
Antiarrhythmic drug of class IB according to the Vaughan Williams classification. The substance blocks fast sodium channels of cardiomyocytes, preferentially binding to their inactivated state, and quickly disconnects from the channel. Such kinetics provide selective suppression of premature and rapid excitations with little effect on normal sinus rhythm. The duration of the action potential and the effective refractory period are shortened. The same mechanism underlies the second direction of application: blockade of sodium channels in skeletal muscle reduces pathological repeated impulses, which is why the substance is used for non-dystrophic myotonia.
Application
- substance for the production of dosage forms prescribed for ventricular arrhythmias
- use for non-dystrophic myotonia to reduce muscle stiffness
- reference standard for pharmaceutical analysis: authentication, quantification and control of impurities by HPLC and LC-MS methods
Safety Information
- Signal word: Warning
- Hazard Statements: H302 - Harmful if swallowed; in the ECHA C and L register the share of H302 is 100% based on one notification from two companies
- Precautions: P264, P270, P301 + P312, P330, P501
- Legacy system: Xn label, hazard class code 20/21/22, safety instructions 36
- WGK Germany: 3
- Packing group: III; hazard category 6.1(b); UN transport code 3249
Storage and handling
Storage conditions: 2–8 °C, container tightly closed, dry and dark room. A primary amine with a pKa of 9.2 in contact with carbon dioxide in the air is capable of forming carbonate, so the opened package is closed immediately. Hanging is carried out under a hood, wearing gloves and safety glasses; residues are collected as pharmaceutical waste.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Мексилетин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
