Описание
Нипрадилол — бета-адреноблокатор с встроенной нитратной группой, донор оксида азота. По строению это 3,4-дигидро-2H-1-бензопиран (хроман) с 2-гидрокси-3-изопропиламинопропокси-заместителем и нитратным эфиром в положении 3. Применяется в Японии как офтальмогипотензивное средство при глаукоме и глазной гипертензии; на рынок выведен в 1988 году. Известен под торговым наименованием Гипадил (Hypadil) и кодами разработки K 351, KT 210.
Основные атрибуты
- CAS №: 81486-22-8
- Химическая формула: C15H22N2O6
- Молекулярный вес: 326,349
- Точная масса: 326,35
- UNII: FVM336I71Y
- Характеристики PSA: 106
- XLogP3: 1,97
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: бесцветный игольчатый кристалл
- Плотность: 1,3 ± 0,1 г/см3
- Температура плавления: 107–116 °C
- Температура кипения: 500,0 ± 45,0 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 256,2 ± 28,7 °C
- Показатель преломления: 1,561
Фармакологическая группа и механизм
Сочетает неселективную блокаду бета-адренорецепторов с селективной блокадой альфа-1-рецепторов. Нитратная группа в молекуле отщепляется с высвобождением оксида азота, что даёт сосудорасширяющий компонент, не свойственный обычным бета-блокаторам. Снижение внутриглазного давления складывается из двух вкладов: уменьшения продукции водянистой влаги и увеличения её оттока. В экспериментальных моделях нейродегенерации зрительного нерва и NMDA-индуцированного повреждения сетчатки совместное введение нипрадилола уменьшало потерю клеток ганглионарного слоя и истончение слоёв сетчатки, то есть у вещества описан нейропротекторный компонент. Показана внутриглазная пенетрация при инстилляции.
Токсичность
- LD50 внутривенно у мышей и крыс: 74,0 и 73,0 мг/кг соответственно
- LD50 перорально у мышей: 540 мг/кг
- Источник данных: Shiratsuchi, 1988
Область применения
- активная фармацевтическая субстанция глазных капель при первичной открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии
- референс-стандарт для контроля качества готовых форм
- объект исследований нейропротекции при глаукомной оптиконейропатии
Условия хранения и транспортировки
Нитратный эфир в молекуле требует защиты от нагрева и прямого света: тара плотно закрытая, светонепроницаемая, склад сухой, прохладный, вентилируемый, вдали от окислителей и источников тепла. Транспортные коды и классификация СГС в исходных данных не приведены; при перевозке партии оформляются по паспорту безопасности производителя. Обращение с субстанцией — как с сильнодействующим фармацевтическим сырьём: закрытые системы или тяга, перчатки, защита органов дыхания и глаз, исключение образования пыли.
Description
Nipradilol is a beta-blocker with a built-in nitrate group, a donor of nitric oxide. Structurally, it is 3,4-dihydro-2H-1-benzopyran (chroman) with a 2-hydroxy-3-isopropylaminopropoxy substituent and a nitrate ester in position 3. It is used in Japan as an ophthalmic hypotensive agent for glaucoma and ocular hypertension; introduced to the market in 1988. Known under the trade name Hypadil and development codes K 351, KT 210.
Basic Attributes
- CAS No: 81486-22-8
- Chemical Formula: C15H22N2O6
- Molecular Weight: 326.349
- Exact weight: 326.35
- UNII: FVM336I71Y
- PSA Specifications: 106
- XLogP3: 1.97
Physico-chemical characteristics
- Appearance: colorless needle crystal
- Density: 1.3 ± 0.1 g/cm3
- Melting point: 107–116 °C
- Boiling point: 500.0 ± 45.0 °C at 760 mmHg. Art.
- Flash point: 256.2 ± 28.7 °C
- Refractive index: 1.561
Pharmacological group and mechanism
Combines non-selective blockade of beta-adrenergic receptors with selective blockade of alpha-1 receptors. The nitrate group in the molecule is cleaved to release nitric oxide, which provides a vasodilator component not found in conventional beta blockers. A decrease in intraocular pressure consists of two contributions: a decrease in the production of aqueous humor and an increase in its outflow. In experimental models of optic nerve neurodegeneration and NMDA-induced retinal damage, co-administration of nipradilol reduced ganglion cell loss and thinning of retinal layers, suggesting that the substance has a neuroprotective component. Intraocular penetration during instillation is indicated.
Toxicity
- LD50 intravenous in mice and rats: 74.0 and 73.0 mg/kg, respectively
- Oral LD50 in mice: 540 mg/kg
- Data source: Shiratsuchi, 1988
Scope of application
- active pharmaceutical substance of eye drops for primary open-angle glaucoma and ocular hypertension
- reference standard for quality control of finished forms
- object of neuroprotection research in glaucomatous optic neuropathy
Storage and transportation conditions
The nitrate ester in the molecule requires protection from heat and direct light: the container is tightly closed, lightproof, the warehouse is dry, cool, ventilated, away from oxidizing agents and heat sources. Transport codes and GHS classification are not given in the source data; When transporting, batches are issued according to the manufacturer's safety data sheet. Handling the substance as with potent pharmaceutical raw materials: closed systems or traction, gloves, respiratory and eye protection, preventing the formation of dust.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Нипрадилол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

